(2,5-dimethoxypyridin-4-yl)boronic acid | 1630193-77-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (2,5-dimethoxypyridin-4-yl)boronic acid
• 英文别名: 2,5-dimethoxypyridine-4-boronic acid；2,5-dimethoxypyridin-4-boronic acid；(2,5-dimethoxypyridin-4-yl)boric acid；2,5-Dimethoxypyridine-4-boronic acid
• CAS: 1630193-77-9
• 化学式: C₇H₁₀BNO₄
• 分子量: 182.972
• InChiKey: USYZNFPWBSJVMF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.22
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  -20°C，存储在惰性气体中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2,5-dimethoxypyridin-4-yl)boronic acid 在 copper(ll) bromide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以65%的产率得到4-bromo-2,5-dimethoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  치환된 옥소피리딘 유도체 및 심혈관 장애의 치료에서의 그의 용도

  摘要：

  本发明涉及下式I的取代的氧吡啶衍生物、其制备方法及其在制备治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病，优选血栓性或血栓栓塞性疾病和水肿，以及眼科疾病的药物中的用途。<方案 I>在上式中，R1 是下式的基团，其中 * 是氧吡啶环的连接位点，R6 是溴、氯、氟、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基、R7 是溴、氯、氟、氰基、硝基、羟基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙炔基、3,3,3-三氟丙-1-炔-1-基或环丙基。

  公开号：

  KR20150137095A
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二甲氧基吡啶 、 硼酸三异丙酯 在 正丁基锂 、 二异丙胺 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 为溶剂， 反应 4.5h， 以75%的产率得到(2,5-dimethoxypyridin-4-yl)boronic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATIVE PROCESS OF TWO 4-{[(2S)-2-{4-[5-CHLORO-2-(1H-1,2,3-TRIAZOL-1-YL)PHENYL]-5-METHOXY-2-OXOPYRIDIN-1(2H)-YL}BUTANOYL]AMINO}-2-FLUOROBENZAMIDE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DEUX DÉRIVÉS DE 4-{[(2S)-2-{4-[5-CHLORO-2-(1H-1,2,3-TRIAZOL-1-YL)PHÉNYL]-5-MÉTHOXY-2-OXOPYRIDIN-1(2H)-YL}BUTANOYL]AMINO}-2-FLUOROBENZAMIDE

  摘要：

  该发明涉及一种从2,5-二甲氧基吡啶（III）、1-(2-溴-4-氯苯基)-4-氯-1H-1,2,3-三唑（X-Cl）或1-(2-溴-4-氯苯基)-4-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑（X-CF3）、4-氨基-2-氟苯甲酰胺（XIII）和(2R)-2-氨基丁酸（XVII）制备4-{[(2S)-2-{4-[5-氯-2-(4-氯-1H-1,2,3-三唑-1-基)苯基]-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基}丁酰]氨基}-2-氟苯甲酰胺（I）或4-({(2S)-2-[4-{5-氯-2-[4-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]苯基}-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基]丁酰}氨基)-2-氟苯甲酰胺（II）的制备过程。

  公开号：

  WO2019175043A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED OXOPYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXOPYRIDINE SUBSTITUÉS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017005725A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and o edemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代氧吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，最好是血栓性或血栓栓塞性疾病，以及水肿和眼科疾病。
• Substituted Oxopyridine Derivatives and Use Thereof in the Treatment of Cardiovascular Disorders
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160052884A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选是血栓性或血栓栓塞性疾病、水肿以及眼科疾病。
• SUBSTITUTED OXOPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20180346424A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for preparation thereof, and also to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是心血管疾病，尤其是血栓性或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。
• OXO-PYRIDINE-DERIVATIVES AS FACTOR XIA INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF THROMBOSIS
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20190119213A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代氧吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选为血栓性或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。
• CRYSTAL FORMS OF OXYPYRIDINE AMIDE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.

  公开号：US20210122714A1

  公开（公告）日：2021-04-29

  The present invention relates to crystal forms of an oxypyridine amide derivative and a preparation method therefor. In particular, the present invention relates to crystal forms A, B, C, D, E and F of a compound represented by formula (I) and a preparation method therefor. The crystal forms of the compound represented by formula (I) as described in the present invention have good crystal form stability and may be better for clinical use.

  本发明涉及一种羟基吡啶酰胺衍生物的晶型及其制备方法。具体地，本发明涉及一种由化合物(I)表示的晶型A、B、C、D、E和F，以及其制备方法。本发明所述的化合物(I)的晶型具有良好的晶型稳定性，可能更适合临床使用。