methyl (3,5-dihydroxy-2-pyridineformamido)acetate | 1000025-95-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl (3,5-dihydroxy-2-pyridineformamido)acetate
• 英文别名: methyl [(3,5-dihydroxypyridine-2-carbonyl)amino]acetate；[(3,5-dihydroxy-pyridine-2-carbonyl)-amino]-acetic acid methyl ester；methyl 2-[(3,5-dihydroxypyridine-2-carbonyl)amino]acetate
• CAS: 1000025-95-5
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₅
• 分子量: 226.189
• InChiKey: IFWNBFLOYSEGJF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl (3,5-dihydroxy-2-pyridineformamido)acetate 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium phosphate 、 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 伐度司他
  参考文献：
  名称：

  一种吡啶酰胺的制备方法及其应用

  摘要：

  本发明提供了一种吡啶酰胺化合物的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将3,5‑二羟基吡啶甲酸甲酯、盐酸羟胺、碱和有机溶剂混合，氨解得到得3,5‑二羟基‑2‑吡啶甲酰氧肟酸；再依次通过与甘氨酸甲酯盐酸盐反应、上保护、偶联、水解，得到{[5‑(3‑氯苯基)‑3‑羟基吡啶‑2‑基]氨基}乙酸。该方法生产得到的产物纯度高，收率高，工艺成本低，操作简单，工艺稳定。

  公开号：

  CN111320577B
• 作为产物：
  描述：

  methyl [(3,5-bis(benzyloxy)pyridine-2-carbonyl)amino]acetate 在 钯 氢气 、 crude material 、 silica 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 1.95 g (quantitative yield) of the desired compound as an off-white solid的产率得到methyl (3,5-dihydroxy-2-pyridineformamido)acetate
  参考文献：
  名称：

  Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use

  摘要：

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括本文所述的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物，以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。

  公开号：

  US08323671B2

文献信息

• PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Akebia Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150119425A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括组成其中的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。
• PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHOD OF USE
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC.

  公开号：US20130245076A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括本公开所述的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物，以及控制外周血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。
• Prolyl hydroxylase inhibitors and method of use
  申请人：Akebia Therapeutics Inc.

  公开号：US08722895B2

  公开（公告）日：2014-05-13

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括所述的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物，以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。
• [EN] COMPOUND AS PROLYL HYDROXYLASE INHIBITOR AND PREPARATION METHOD THEREFOR<br/>[FR] COMPOSÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DE LA PROLYL HYDROXYLASE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION<br/>[ZH] 作为脯氨酰羟化酶抑制剂的化合物及其制备方法
  申请人：[en]JIANGSU SUZHONG PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.;[zh]江苏苏中药业集团股份有限公司

  公开号：WO2022078428A1

  公开（公告）日：2022-04-21

  提供一种作为脯氨酰羟化酶抑制剂的化合物及其制备方法，属于医药技术领域。所述化合物如式I所示，具有脯氨酰羟化酶抑制活性，可用于治疗由脯氨酰羟化酶活性介导的疾病，如肾性贫血等。
• US7811595B2
  申请人：——

  公开号：US7811595B2

  公开（公告）日：2010-10-12