(Boc-aminooxy)acetyl-PEG(6)-diglycolic acid 、
NC-100717 在
N-甲基吗啉 、 (7-azabenzotriazol-1-yloxy)tripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 0.84h,
以50%的产率得到2-[(1R,4S,10R,13S,16R,19S,25S)-10-[2-[2-[2-[2-[[2-(2-amino-2-oxoethoxy)acetyl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethylcarbamoyl]-13-benzyl-25-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-4-[4-[[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]oxyacetyl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]acetyl]amino]butyl]-3,6,12,15,18,21,24,27-octaoxo-8,29,30-trithia-2,5,11,14,17,20,23,26-octazabicyclo[14.11.4]hentriacontan-19-yl]acetic acid