(E)-N-((R)-1-萘-1-基-乙基)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰胺 | 1095393-66-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 中文名称: (E)-N-((R)-1-萘-1-基-乙基)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰胺
• 英文名称: (E)-N-((R)-1-naphthalen-1-yl-ethyl)-3-(3-trifluoromethyl-phenyl)-acrylamide
• 英文别名: (E)-N-[(1R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl]-3-(3-trifluoromethylphenyl)acrylamide；(R)-N-(1-naphthalen-1-yl-ethyl)-3-(3-trifluoromethyl-phenyl)-(E)-acrylamide；2-Propenamide, N-[(1R)-1-(1-naphthalenyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-, (2E)-；(E)-N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]prop-2-enamide
• CAS: 1095393-66-0
• 化学式: C₂₂H₁₈F₃NO
• 分子量: 369.386
• InChiKey: VBPYIHPPRFXGAK-RDRICISKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-N-((R)-1-萘-1-基-乙基)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰胺 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.5h， 以60%的产率得到西那卡塞
  参考文献：
  名称：

  WO2009/2427

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-(1-萘基)乙胺 、 3-(E)-(三氟甲基)肉桂酸 在 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (E)-N-((R)-1-萘-1-基-乙基)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰胺
  参考文献：
  名称：

  WO2009/2427

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Process for the preparation of cinacalcet hydrochloride
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：EP1990333A1

  公开（公告）日：2008-11-12

  The present invention relates to a process for the preparation of cinacalcet hydrochloride which is industrially feasible and commercially viable. The synthesis of cinacalcet hydrochloride is carried out by the condensation of 3-trifluromethylphenyl propionic acid with R-(+)-1-(lnaphthyl)ethylamine.

  本发明涉及一种制备Cinacalcet盐酸盐的工艺，该工艺具有工业可行性和商业可行性。Cinacalcet盐酸盐的合成是通过3-三氟甲基苯丙酸与R-(+)-1-(萘基)乙胺的缩合反应进行的。
• [EN] A METHOD OF PRODUCING CINACALCET<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CINACALCET
  申请人：ZENTIVA KS

  公开号：WO2013075679A1

  公开（公告）日：2013-05-30

  A new efficient method of producing Cinacalcet of formula I and its pharmaceutically acceptable salts, which consists in direct alkylation of (R)-(1-naphthyl)ethylamine of formula III with 3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propanol of formula II in presence of a catalyst in an inert organic solvent. Use of Cinacalcet of formula I prepared by the claimed method in preparation of pharmaceutically acceptable salts of Cinacalcet.

  一种生产公式I及其药学上可接受的盐的Cinacalcet的新高效方法，其包括在惰性有机溶剂中，在催化剂的存在下，直接用公式II的3-[3-(三氟甲基)苯基]丙醇与公式III的(R)-(1-萘基)乙胺进行烷基化。使用通过所述方法制备的公式I的Cinacalcet在制备Cinacalcet的药学上可接受的盐时使用。
• METHODS OF SYNTHESIZING CINACALCET AND SALTS THEREOF
  申请人：Thiel Oliver

  公开号：US20110281954A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Methods of preparing cinacalcet, cinacalcet derivatives, and salts thereof is disclosed herein. Also disclosed herein are polymorphs of cinacalcet, compositions of cinacalcet, and methods of treating a subject by administering cinacalcet, wherein cinacalcet is prepared by the disclosed methods.

  本文披露了制备西那卡塞、西那卡塞衍生物及其盐的方法。本文还披露了西那卡塞的多晶形态、西那卡塞的组合物以及通过给予西那卡塞治疗受试者的方法，其中西那卡塞是通过上述方法制备的。
• Methods of synthesizing cinacalcet and salts thereof
  申请人：Amgen, Inc.

  公开号：US08183415B2

  公开（公告）日：2012-05-22

  Methods of preparing cinacalcet, cinacalcet derivatives, and salts thereof is disclosed herein. Also disclosed herein are polymorphs of cinacalcet, compositions of cinacalcet, and methods of treating a subject by administering cinacalcet, wherein cinacalcet is prepared by the disclosed methods.

  本文披露了制备西那卡塞、西那卡塞衍生物及其盐的方法。同时，本文还披露了西那卡塞的多形态、西那卡塞的组成物以及通过给予西那卡塞治疗受试者的方法，其中西那卡塞是通过披露的方法制备的。
• WO2008/35381
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——