2-溴乙基-α-半乳糖苷 | 250358-65-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-溴乙基-α-半乳糖苷
• 英文名称: 2-bromoethyl α-D-galactopyranoside
• 英文别名: 2-bromoethyl-alpha-galactoside；(2S,3R,4S,5R,6R)-2-(2-bromoethoxy)-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
• CAS: 250358-65-7
• 化学式: C₈H₁₅BrO₆
• 分子量: 287.107
• InChiKey: BQGLYRBERUCSMN-HNEXDWKRSA-N

物化性质

• 沸点：
  479.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.77±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  99.4
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴乙基-α-半乳糖苷 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 四丁基碘化铵 作用下， 以 丁酮 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2 '-thioethyl-α-D-galactopyranoside
  参考文献：
  名称：

  COMBINATION PEPTIDE-NANOPARTICLES AND DELIVERY SYSTEMS INCORPORATING SAME

  摘要：

  纳米颗粒具有核心和与核心共价连接的配体环，其中不同种类的肽与纳米颗粒结合，并纳入各种剂型中。

  公开号：

  US20150099698A1
• 作为产物：
  描述：

  1-O-D-galactoside-2-bromoethane 在 Aspergillus oryzae β-galactosidase 作用下， 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 反应 22.0h， 以33%的产率得到2-溴乙基-α-半乳糖苷
  参考文献：
  名称：

  铜绿假单胞菌 半亲和性低亲和力凝集素LecA竞争性结合测定的开发和优化†

  摘要：

  革兰氏阴性菌铜绿假单胞菌的感染导致免疫受损的患者和囊性纤维化患者的高死亡率。病原体可以从浮游生物转变为生物膜，从而保护自己免受抗生素治疗并宿主免疫防御以建立慢性感染。细菌蛋白LecA，一种C型凝集素，是一种致病因子，是生物膜形成不可或缺的组成部分。LecA及其碳水化合物配体的抑制作用导致生物膜质量降低，这可能是治疗的潜在致命弱点。在这里，我们报告与LecA的荧光偏振为基础的竞争性结合测定法的发展和优化，用于筛选潜在的抑制剂。由于D的亲和力低对于LecA-半乳糖，优化荧光配体以减少测定中的蛋白质消耗。使用一组已知的LecA抑制剂验证了该测定，并获得了与已知K d值高度吻合的IC 50值。最后，我们采用了优化的检测方法来筛选合成的硫代半乳糖苷和天然血型抗原的集合，并报告它们的结构-活性关系。此外，我们评估了LecA的多价荧光测定探针，并报告了其在抑制测定中的适用性。

  DOI：

  10.1039/c6ob01313a

文献信息

• NANOPARTICLE PEPTIDE COMPOSITIONS
  申请人：Midatech Limited

  公开号：US20140249081A1

  公开（公告）日：2014-09-04

  The present invention relates to amylin peptide-carrying nanoparticles, particularly for use in medicine, and includes methods for treatment of disorders, e.g., of blood glucose regulation. Nanoparticle composition comprise a nanoparticle comprising a core comprising a metal and/or a semiconductor; and a corona comprising a plurality of ligands covalently linked to the core, wherein said ligands comprise glutathione; and at least one amylin peptide that is non-covalently bound to the corona.

  本发明涉及携带淀粉样肽的纳米颗粒，特别是用于医学用途，并包括治疗疾病的方法，例如血糖调节障碍。纳米颗粒组成包括一个包含金属和/或半导体的核的纳米颗粒；以及一个包含多个配体的辐环，这些配体与核共价连接，其中所述配体包括谷胱甘肽；以及至少一个淀粉样肽，该淀粉样肽非共价地结合到辐环上。
• [EN] NANOPARTICLES AND THEIR USE IN CANCER THERAPY<br/>[FR] NANOPARTICULES ET LEUR UTILISATION DANS LA THÉRAPIE DU CANCER
  申请人：MIDATECH LTD

  公开号：WO2016102613A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present invention provides a nanoparticle comprising a core comprising a metal; and a corona comprising a plurality of ligands covalently linked to the core, the plurality of ligands including at least a first species of ligand comprising an ethylene glycol portion and an amine group and at least a second species of ligand comprising a carbohydrate group, for use in a method of treating a cancer, particularly skin cancer, in a mammalian subject. Also disclosed are methods of treatment by administering the nanoparticles alone or in combination with radiotherapy.

  本发明提供了一种纳米颗粒，包括一个包含金属的核心；以及一个包含多个配体的辐状结构，这些配体中至少包括一种包含乙二醇部分和胺基的第一种配体，以及至少一种包含碳水化合物基团的第二种配体，用于治疗哺乳动物主体中的癌症，特别是皮肤癌。还公开了通过单独或与放射疗法结合使用这些纳米颗粒的治疗方法。
• Synthesis and use of glycodendrimer reagents
  申请人：——

  公开号：US20020019039A1

  公开（公告）日：2002-02-14

  The present invention relates to a chemically modified mutant protein including a cysteine residue substituted for a residue other than cysteine n a precursor protein, the substituted cysteine residue being subsequently modified by reacting the cysteine residue with a glycosylated thiosulfonate. Also a method of producing the chemically modified mutant protein is provided. The present invention also relates to a glycosylated methanethiosulfonate. Another aspect of the present invention is a method of modifying the functional characteristics of a protein including providing a protein and reacting the protein with a glycosylated methanethiosulfonate reagent under conditions effective to produce a glycoprotein with altered functional characteristics as compared to the protein. In addition, the present invention relates to methods of determining the structure-function relationships of chemically modified mutant proteins. The present invention also relates to synthetic methods for producing thio-glycoses, the thio-glycoses so produced, and to methods for producing glycodendrimer reagents.

  本发明涉及一种化学修饰的突变蛋白，其中包括将半胱氨酸残基替换为前体蛋白中的其他残基，所替换的半胱氨酸残基随后通过与糖基化硫代磺酸盐反应而被修饰。还提供了一种生产该化学修饰的突变蛋白的方法。本发明还涉及一种糖基化的甲烷硫代磺酸盐。本发明的另一个方面是一种修改蛋白的功能特性的方法，包括提供蛋白并将蛋白与糖基化的甲烷硫代磺酸盐试剂在有效条件下反应，以产生具有与蛋白相比改变的功能特性的糖蛋白。此外，本发明涉及确定化学修饰的突变蛋白的结构-功能关系的方法。本发明还涉及用于产生硫代糖的合成方法，以及所产生的硫代糖，以及用于产生糖基树状聚合物试剂的方法。
• PEPTIDE-CARRYING NANOPARTICLES
  申请人：Rademacher Thomas

  公开号：US20120171291A1

  公开（公告）日：2012-07-05

  Nanoparticles having a core and a corona of ligands covalently linked to the core, wherein peptides are bound to or associated with the nanoparticles.

  纳米颗粒具有核心和与核心共价连接的配体的外围，其中肽与纳米颗粒结合或相关联。
• CHEMICALLY MODIFIED PROTEINS WITH A CARBOHYDRATE MOIETY
  申请人：——

  公开号：US20010018200A1

  公开（公告）日：2001-08-30

  The present invention relates to a chemically modified mutant protein including a cysteine residue substituted for a residue other than cysteine in a precursor protein, the substituted cysteine residue being subsequently modified by reacting the cysteine residue with a glycosylated thiosulfonate. Also, a method of producing the chemically modified mutant protein is provided. The present invention also relates to a glycosylated methanethiosulfonate. Another aspect of the present invention is a method of modifying the functional characteristics of a protein including providing a protein and reacting the protein with a glycosylated methanethiosulfonate reagent under conditions effective to produce a glycoprotein with altered functional characteristics as compared to the protein. In addition, the present invention relates to methods of determining the structure-function relationships of chemically modified mutant proteins.

  本发明涉及一种化学修饰的突变蛋白，包括在前体蛋白中用半胱氨酸残基替换非半胱氨酸残基，然后通过将半胱氨酸残基与糖基化硫代磺酸盐反应来修饰替换的半胱氨酸残基。此外，本发明还提供了一种制备化学修饰的突变蛋白的方法。本发明还涉及一种糖基化的甲硫代磺酸盐。本发明的另一方面是一种修改蛋白质功能特性的方法，包括提供蛋白质并将蛋白质与糖基化的甲硫代磺酸盐试剂反应，在有效条件下产生与蛋白质相比具有改变功能特性的糖蛋白。此外，本发明还涉及确定化学修饰的突变蛋白的结构-功能关系的方法。