2-aminoethyl α-D-galactopyranoside

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 2-aminoethyl α-D-galactopyranoside
• 英文别名: (2S,3R,4S,5R,6R)-2-(2-aminoethoxy)-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
• 化学式: C₈H₁₇NO₆
• 分子量: 223.226
• InChiKey: YTHLQSXFNUGOPY-HNEXDWKRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fluorescein isothiocyanate 、 2-aminoethyl α-D-galactopyranoside 在 碳酸氢钠 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以26%的产率得到N-(fluorescein-5-yl)-N'-(α-D-galactopyranosyl-O-ethyl)thiocarbamide
  参考文献：
  名称：

  铜绿假单胞菌 半亲和性低亲和力凝集素LecA竞争性结合测定的开发和优化†

  摘要：

  革兰氏阴性菌铜绿假单胞菌的感染导致免疫受损的患者和囊性纤维化患者的高死亡率。病原体可以从浮游生物转变为生物膜，从而保护自己免受抗生素治疗并宿主免疫防御以建立慢性感染。细菌蛋白LecA，一种C型凝集素，是一种致病因子，是生物膜形成不可或缺的组成部分。LecA及其碳水化合物配体的抑制作用导致生物膜质量降低，这可能是治疗的潜在致命弱点。在这里，我们报告与LecA的荧光偏振为基础的竞争性结合测定法的发展和优化，用于筛选潜在的抑制剂。由于D的亲和力低对于LecA-半乳糖，优化荧光配体以减少测定中的蛋白质消耗。使用一组已知的LecA抑制剂验证了该测定，并获得了与已知K d值高度吻合的IC 50值。最后，我们采用了优化的检测方法来筛选合成的硫代半乳糖苷和天然血型抗原的集合，并报告它们的结构-活性关系。此外，我们评估了LecA的多价荧光测定探针，并报告了其在抑制测定中的适用性。

  DOI：

  10.1039/c6ob01313a
• 作为产物：
  描述：

  D-吡喃葡萄糖 在 sodium azide 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 lanthanum(lll) triflate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 70.0~75.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 40.0h， 生成 2-aminoethyl α-D-galactopyranoside
  参考文献：
  名称：

  铜绿假单胞菌 半亲和性低亲和力凝集素LecA竞争性结合测定的开发和优化†

  摘要：

  革兰氏阴性菌铜绿假单胞菌的感染导致免疫受损的患者和囊性纤维化患者的高死亡率。病原体可以从浮游生物转变为生物膜，从而保护自己免受抗生素治疗并宿主免疫防御以建立慢性感染。细菌蛋白LecA，一种C型凝集素，是一种致病因子，是生物膜形成不可或缺的组成部分。LecA及其碳水化合物配体的抑制作用导致生物膜质量降低，这可能是治疗的潜在致命弱点。在这里，我们报告与LecA的荧光偏振为基础的竞争性结合测定法的发展和优化，用于筛选潜在的抑制剂。由于D的亲和力低对于LecA-半乳糖，优化荧光配体以减少测定中的蛋白质消耗。使用一组已知的LecA抑制剂验证了该测定，并获得了与已知K d值高度吻合的IC 50值。最后，我们采用了优化的检测方法来筛选合成的硫代半乳糖苷和天然血型抗原的集合，并报告它们的结构-活性关系。此外，我们评估了LecA的多价荧光测定探针，并报告了其在抑制测定中的适用性。

  DOI：

  10.1039/c6ob01313a

文献信息

• IMMOBILIZED BIOMOLECULE AND METHOD OF DETECTING SUBSTANCE CAPABLE OF INTERACTING WITH BIOMOLECULE
  申请人：Nisshinbo Industries, Inc.

  公开号：EP1722228A1

  公开（公告）日：2006-11-15

  It is an object of the present invention to provide a method of conveniently efficiently and easily immobilizing a protein on a substrate, a method of detecting a substance capable of interacting with the protein at a high sensitivity, and a protein and a protein-immobilized substrate which are used in these methods. In the method of detecting a substance capable of interacting with a protein using the immobilized protein of the present invention, a protein bound to a compound having a group capable of binding onto a substrate for immobilizing a biomolecule or a carrier provided on the substrate and immobilized onto the substrate, is used as the immobilized protein.

  本发明的目的是提供一种方便、高效、简易地将蛋白质固定在基质上的方法，一种高灵敏度地检测能与蛋白质相互作用的物质的方法，以及在这些方法中使用的蛋白质和蛋白质固定基质。 在使用本发明的固定化蛋白质检测能与蛋白质相互作用的物质的方法中，使用与具有能结合到基底上的基团的化合物结合的蛋白质作为固定化蛋白质，以固定生物大分子或提供在基底上并固定在基底上的载体。
• Tip for biomolecular reaction containing an immobilized biomolecule
  申请人：Nisshinbo Industries, Inc.

  公开号：EP1783492A2

  公开（公告）日：2007-05-09

  A tip for biomolecular reaction comprises a dispensing tip and a support which is placed inside the dispensing tip and on which a biomolecule is immobilized is provided, and thereby biomolecular reaction and washing can be easily performed in a short period of time.

  一种用于生物分子反应的喷头包括一个喷头和一个放置在喷头内部并固定有生物分子的支撑物，因此可以在短时间内方便地进行生物分子反应和清洗。
• Vancomycin derivative, preparation method, pharmaceutical composition and use thereof
  申请人：SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES

  公开号：US10961278B2

  公开（公告）日：2021-03-30

  Provided are a class of vancomycin derivatives with a structure as shown in the general formula below and pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method, a pharmaceutical composition containing the compound thereof, and the use of these compounds in preparing drugs for treating and/or preventing bacterial infection diseases, in particular drugs for treating infection diseases caused by Gram-positive bacteria.

  本发明提供了一类具有如下通式所示结构的万古霉素衍生物及其药学上可接受的盐、一种制备方法、一种含有其化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防细菌感染疾病的药物，特别是治疗革兰氏阳性菌引起的感染疾病的药物中的用途。
• Carbohydrate Microarrays for Assaying Galactosyltransferase Activity
  作者：Sungjin Park、Injae Shin

  DOI：10.1021/ol070250l

  日期：2007.4.1

  Carbohydrate microarrays have been used recently for the rapid analysis of glycan-protein or glycan-cell interactions and for the detection of pathogens. As a demonstration of its significance and versatility, the microarray technology has been applied in this effort to assay glycosyltransferase activities. In addition, carbohydrate microarray based methods have been employed to quantitatively determine binding affinities between lectins and carbohydrates.
• Phagemid Encoded Small Molecules for High Throughput Screening of Chemical Libraries
  作者：Jun Yin、Fei Liu、Martina Schinke、Christian Daly、Christopher T. Walsh

  DOI：10.1021/ja045127t

  日期：2004.10.1

  A new strategy for monovalently displaying small molecules on phage surfaces was developed and applied to high throughput screening for molecules with high binding affinity to the target protein. Peptidyl carrier protein (PCP) excised from nonribosomal peptide synthetase was monovalently displayed on the surface of M13 phage as pIII fusion proteins. Small molecules of diverse structures were conjugated to coenzyme A (CoA) and then covalently attached to the phage displayed PCP by Sfp phosphopantetheinyl transferase. Because Sfp is broadly promiscuous for the transfer of small molecule linked phosphopantetheinyl moieties to apo PCP domains, this approach will enable displaying libraries of small molecules on phage surfaces. Unique 20-base-pair (bp) DNA sequences were also incorporated into the phagemid DNA so that each compound displayed on the phage surface was encoded by a DNA bar code encapsulated inside the phage coat protein. Single round selection of phage displayed small molecules achieved more than 2000-fold enrichment of small molecules with nM binding affinity to the target protein. The selection process is further accelerated by the use of DNA decoding arrays for identifying the selected small molecules.