rosuvastatin sodium | 147098-18-8

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 调节血脂药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: rosuvastatin sodium
• 英文别名: rosuvastatin sodium salt；sodium;(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
• CAS: 147098-18-8
• 化学式: C₂₂H₂₇FN₃O₆S*Na
• 分子量: 503.527
• InChiKey: RGEBGDYYHAFODH-DHMAKVBVSA-M

物化性质

• 熔点：
  >151°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.93
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  152
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温下，使用了惰性气体。

制备方法与用途

产品描述

瑞舒伐他汀钙是由日本盐野义制药株式会社在上世纪八十年代末筛选得到的一个氨基嘧啶衍生物。后经转让给英国阿斯利康公司，由后者开发成新一代降血脂药物。

产品用途

瑞舒伐他汀钠属于HMG-CoA还原酶抑制剂，能够有效降低低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇和甘油三酯水平，同时提升高密度胆固醇的浓度。该药物具有优异的降血脂效果，因此被业界誉为“超级他汀”。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  rosuvastatin sodium 在 盐酸 、 水 作用下， 生成 罗伐他汀
  参考文献：
  名称：

  WO2006/136408

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  罗伐他汀 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 rosuvastatin sodium
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROSUVASTATIN
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE ROSUVASTATINE

  摘要：

  该发明涉及一种用于制备类似罗伐他汀的HMG - CoA还原酶抑制剂的过程，以及在该过程中有用的中间体。该发明还涉及HMG-CoA还原酶抑制剂的盐以及制备其的过程，以及制备HMG-CoA还原酶抑制剂的药用可接受盐的过程。

  公开号：

  WO2010081861A1

文献信息

• 呋咱氮氧类NO供体型他汀衍生物及其制备方 法
  申请人：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所

  公开号：CN110128368B

  公开（公告）日：2020-07-10

  本发明公开了一种呋咱氮氧类NO供体型他汀衍生物及其制备方法，属于药物化学合成技术领域，其具有如下通式所示的结构式：其中，所示R为烷烃基，R1为他汀残基，R2为芳基或芳磺酰基；本发明选择了他汀药物与NO供体“杂交”，NO和他汀药物均对动脉粥样硬化有良好的治疗作用，有效地避免了二者作用机制不匹配的问题；另外，本发明选择了4‑香豆酸作为连接基，可以有效地增强药物的疗效；本发明的化合物在体外均可有效释放NO，为NO供体抗动脉粥样硬化药物的开发做出了有益的尝试。
• NOVEL METHOD FOR PREPARING ROSUVASTATIN, INTERMEDIATE COMPOUNDS USEFUL FOR PREPARING SAME, AND METHOD FOR PREPARING SAME
  申请人：Lee Hongwoo

  公开号：US20120136151A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The present invention relates to novel intermediate compounds used in preparing Rosuvastatin or the pharmaceutically acceptable salts thereof, to a method for preparing same, and to a method for preparing Rosuvastatin or the pharmaceutically acceptable salts thereof from the intermediates. The preparation method of the present invention has the effect of providing Rosuvastatin hemi-calcium salts with an excellent yield rate.

  本发明涉及用于制备Rosuvastatin或其药用盐的新型中间化合物，以及制备相同的方法，以及从这些中间体制备Rosuvastatin或其药用盐的方法。本发明的制备方法具有提供具有优异产率的Rosuvastatin半钙盐的效果。
• 用于制备瑞舒伐他汀钙的中间体化合物以及由 其制备瑞舒伐他汀钙的方法
  申请人：凯莱英医药集团（天津）股份有限公司

  公开号：CN103804414B

  公开（公告）日：2016-04-13

  本发明涉及一种用于制备瑞舒伐他汀钙的中间体化合物，其具有式（Ⅰ）所示结构。本发明还涉及一种瑞舒伐他汀钙的制备方法，以前述中间体化合物为原料，经过Wittig反应步骤、脱除保护基和水解步骤、成钙盐步骤即得瑞舒伐他汀钙。使用本发明中间体化合物制备所得的产物立体选择性可得到大幅提高，纯度和收率也能得到明显改善，此外，该中间体化合物制备方法简便、成本较低。本发明提供的瑞舒伐他汀钙制备方法由于使用了上述中间体化合物，所得产物的立体选择性、纯度和收率都有了明显提高，整体工艺简便、成本大幅下降，具有大规模工业化应用前景。
• 키랄 화합물의 제조방법 및 이를 이용한 HMG-CoA 환원저해제의 제조방법
  申请人：LIM, Kwang Min 임광민(420020136861)

  公开号：KR20160120532A

  公开（公告）日：2016-10-18

  본 발명은 키랄 화합물의 제조방법 및 이를 이용한 HMG-CoA 환원저해제의 제조방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 HMG-CoA 환원저해제인 스타틴 화합물의 제조에 사용될 수 있는 키랄 중간체를 위험한 반응단계 없이 온화하고 간단한 방법으로 고수율 및 고순도로 제조할 수 있으며, 고순도의 스타틴 화합물을 경제적으로 상업적 규모로 제조할 수 있는키랄 화합물의 제조방법 및 이를 이용한 HMG-CoA 환원저해제의 제조방법에 관한 것이다.

  本发明涉及手性化合物的制备方法以及用于HMG-CoA还原酶抑制剂的制备方法，更详细地说，涉及一种手性中间体，可在没有危险反应步骤的情况下，通过温和简便的方法高产率高纯度地制备用于HMG-CoA还原酶抑制剂即他汀化合物的手性中间体，并且可以经济地大规模生产高纯度的他汀化合物，该方法涉及手性化合物的制备方法以及用于HMG-CoA还原酶抑制剂的制备方法。
• 硝酸酯类NO供体型他汀衍生物及其制备方法
  申请人：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所

  公开号：CN110183329B

  公开（公告）日：2022-09-13

  本发明公开了一种硝酸酯类NO供体型他汀衍生物及其制备方法，属于药物化学合成技术领域，具有如下通式所示的结构式：其中，R为他汀残基；并且包括邻位、间位和对位三种连接类型；本发明选择了他汀药物与NO供体“杂交”，NO和他汀药物均对动脉粥样硬化有良好的治疗作用，有效地避免了二者作用机制不匹配的问题；本发明选择了4‑香豆酸作为连接基，可以有效地增强药物的疗效,经过对NO供体型他汀衍生物体外释放活性的初步测试,发现本发明的硝酸酯类NO供体型他汀衍生物均可有效释放NO，4h能达到1.0mg/L以上；为NO供体抗动脉粥样硬化药物的开发做出了有益的尝试。