5-fluoroquinoline-8-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-fluoroquinoline-8-carbonitrile
• 英文别名: 5-Fluoroquinoline-8-carbonitrile
• 化学式: C₁₀H₅FN₂
• 分子量: 172.162
• InChiKey: PZWICOVTQKUHIH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  36.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoroquinoline-8-carbonitrile 在 盐酸 、 caesium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 trans-5-(4-aminocyclohexyl)oxyquinoline-8-carbonitrile hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  NOVEL SUBSTITUTED QUINOLINE-8-CARBONITRILE DERIVATIVES WITH ANDROGEN RECEPTOR DEGRADATION ACTIVITY AND USES THEREOF

  摘要：

  本公开涉及新颖化合物、含有这些化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗癌症及相关疾病和状况中的用途。在某些实施例中，本文披露的化合物表现出雄激素受体降解活性。

  公开号：

  US20210087171A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-氟苯胺 在 硫酸 、 chloro(2-dicyclohexylphosphino-2’,6’-diisopropoxy-1,1’-biphenyl)[2-(2’-amino-1,1‘-biphenyl)]palladium(II) 2nd generation 、 sodium 3-nitrobenzenesulfonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5-fluoroquinoline-8-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDROPYRAZINO[1,2-D][1,4]DIAZEPINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE
  [FR] COMPOSÉS D'HYDROPYRAZINO[1,2-D][1,4]DIAZÉPINE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3和n如本文所述，以及其药学上可接受的盐，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2021084022A1

文献信息

• [EN] HEXAHYDRO-1H-PYRAZINO[1,2-A]PYRAZINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS HEXAHYDRO-1H-PYRAZINO[1,2-A]PYRAZINE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020207991A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 to R3, n and A are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3，n和A如本文所述，以及其药学上可接受的盐，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• [EN] HYDROPYRAZINO[1,2-D][1,4]DIAZEPINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS D'HYDROPYRAZINO[1,2-D][1,4]DIAZÉPINE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021084022A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 to R3 and n are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3和n如本文所述，以及其药学上可接受的盐，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• [EN] NOVEL PIPERAZINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE PIPÉRAZINE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020020800A1

  公开（公告）日：2020-01-30

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 to R4 are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4如本文所述，并且包括其药用可接受盐、对映体或二对映体，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• [EN] HYDROPYRAZINO[1,2-B]ISOQUINOLINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS D'HYDROPYRAZINO[1,2-B]ISOQUINOLINE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021094301A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 to R3 are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3如本文所述，以及其药用可接受的盐、对映体或顺反异构体，以及包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。
• [EN] HYDRO-1H-PYRROLO[1,2-A]PYRAZINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS D'HYDRO-1 H-PYRROLO[1,2-A]PYRAZINE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021099284A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 to R3 and n are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及公式（I）中的化合物，其中R1至R3和n如本文所述，并且其药用可接受盐，以及包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。