1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-2,3-二氢-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基]氨基]丙基]-1H-吲哚-7-甲腈 | 885340-11-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吲哚类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-2,3-二氢-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基]氨基]丙基]-1H-吲哚-7-甲腈
• 中文别名: 1-[3-(苯甲酸基)丙基]-2,3-二氢-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基]氨基]丙基]-1H-吲哚-7-甲腈
• 英文名称: 1-(3-benzoyloxypropyl)-7-cyano-5-(2R-{2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}aminopropyl)-2,3-dihydroindole
• 英文别名: 1-(3-benzoyloxypropyl)-7-cyano-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]indoline；1-[3-benzoyloxypropyl]-5-[(2R)-2-(2-((2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy)ethylamino)propyl]-7-cyanoindoline；3-{7-cyano-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl}propyl benzoate；3-{7-cyano-5-[(2R)-2-{2-[2-(trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}aminopropyl]-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl}propyl benzoate；2,3-dihydro-1-[3-(benzoyloxy)propyl]-5-[(2R)-2-[[2-[(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-1H-indole-7-carbonitrile；(2R)-3-(7-cyano-5-(2-((2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy)ethyl)amino)propyl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl)propyl benzoate；3-{7-cyano-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl} benzoate；1-(3-benzoyloxypropyl)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]aminopropyl]indoline-7-carbonitrile；(R)-3-(7-cyano-5-(2-(2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy)ethylamino)propyl)indolin-1-yl)propyl benzoate；3-{7-cyano-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2,3-dihydro-1H-indole-1-yl}propyl benzoate tartrate salt；benzoic acid-3-[7-cyano-5(R)-(2-{2-[2-(2,2,2-trifluoro-ethoxy)-phenoxy]-ethylamino}-propyl)-2,3-dihydro-indol-1-yl]-propyl ester；1-[3-(Benzoyloxy)propyl]-2,3-dihydro-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-1H-indole-7-carbonitrile；3-[7-cyano-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethylamino]propyl]-2,3-dihydroindol-1-yl]propyl benzoate
• CAS: 885340-11-4
• 化学式: C₃₂H₃₄F₃N₃O₄
• 分子量: 581.635
• InChiKey: HUKYYZXALLLJJL-HSZRJFAPSA-N

物化性质

• 密度：
  1.28

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.7
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  83.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-2,3-二氢-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基]氨基]丙基]-1H-吲哚-7-甲腈 在 potassium carbonate 、 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 西洛多辛
  参考文献：
  名称：

  실로도신의 제조방법

  摘要：

  This is the Chinese translation of the text you provided: 该发明提供了一种通过新的合成路径制备用于治疗前列腺增生所伴随的排尿障碍的药物西洛他赞的方法。此外，该发明提供了一种使用安全性优异的结晶溶剂制备西洛他赞的β晶型和/或γ晶型的方法。

  公开号：

  KR20160027537A
• 作为产物：
  描述：

  3-氯丙基苯甲酸酯 在 palladium 10% on activated carbon 、 四丁基溴化铵 、 C₂₄H₂₂F₃NO₂ 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 potassium iodide 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 叔丁醇 为溶剂， -10.0~140.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 79.75h， 生成 1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-2,3-二氢-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基]氨基]丙基]-1H-吲哚-7-甲腈
  参考文献：
  名称：

  一种西洛多辛的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种西洛多辛的制备方法，包括如下步骤：S1、物质1与硝基乙烷在铜盐和手性催化剂2作用下进行不对称Henry缩合反应得到物质3；S2、物质3与氢气在催化剂4作用下进行还原反应得到物质5；S3、物质5与2‑(2‑三氟乙氧基苯氧基)乙醇甲磺酸酯、碱进行反应得到物质6；物质6水解得到西洛多辛。本发明路线新颖，合成线路短，反应条件温和，操作方便可控，手性中心不经手性拆分由手性催化剂直接合成，制备的西洛多辛手性纯度好，收率高，成本优势明显，适合工业化生产。

  公开号：

  CN111763168B

文献信息

• １−（３−ベンゾイルオキシプロピル）−７−シアノ−５−［（２Ｒ）−２−（｛２−［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ］エチル｝アミノ）プロピル］インドリンまたはその塩を製造する方法
  申请人：株式会社トクヤマ

  公开号：JP2016003183A

  公开（公告）日：2016-01-12

  【課題】 特定の不純物量が低減した、高純度の１−（３−ベンゾイルオキシプロピル）−７−シアノ−５−［（２Ｒ）−２−（｛２−［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ］エチル｝アミノ）プロピル］インドリンを効率的に製造する方法を提供する。【解決手段】 ５−（２−アミノプロピル）−１−（３−ベンゾイルオキシプロピル）−７−シアノインドリンのアミノ基における求核置換反応を、反応溶媒として低極性有機溶媒と水との混合物を用いて行なう。【選択図】 なし

  提供一种高纯度的1-(3-苯甲酰氧丙基)-7-氰-5-[(2R)-2-(2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]吲哚的高效制备方法，其中特定杂质量减少。使用低极性有机溶剂和水的混合物作为反应溶剂，进行5-(2-氨基丙基)-1-(3-苯甲酰氧丙基)-7-氰吲哚中氨基的亲核取代反应。【选择图】无
• 新規のスルホンアミド中間体およびそれを使用したシロドシンの製造方法
  申请人：ヘキサファーマテック カンパニー リミテッド

  公开号：JP2019031488A

  公开（公告）日：2019-02-28

  【課題】新規のスルホンアミド中間体を使用したシロドシンの製造方法の提供。【解決手段】下記式の化合物及びチオール基-含有のマイゼンハイマー錯体形成剤を、アルカリ金属炭酸塩又はアルカリ金属アルコキシドの存在下で、反応させることを含む、シロドシン又はその薬学的に許容可能な塩の製造方法。【選択図】なし

  使用含有新型磺胺酰胺中间体的制备方法提供了西罗丁。在碱金属碳酸盐或碱金属醇盐存在下，将下述化合物和含硫基的迈岑海默络合剂反应，包括西罗丁或其药学上可接受的盐的制备方法。【选择图】无
• 一种制备赛洛多辛的方法
  申请人：北京天泰恒华医药技术有限公司

  公开号：CN106995399A

  公开（公告）日：2017-08-01

  本发明涉及一种制备赛洛多辛的方法，尤其是指化合物赛洛多辛(silodosin)的工业制备方法，属于药物化学合成领域。一种制备赛洛多辛的方法，盐解5-[(2R)-2-氨基丙基]-2，3-二氢-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-1H-吲哚-7-腈酒石酸盐，得到5-[(2R)-2-氨基丙基]-2，3-二氢-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-1H-吲哚-7-腈；制备中间体苯甲酸-R-3-[7-氰基-5-(2-2-[2-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苯氧基]-乙氨基}-丙基)-2，3-二氢-吲哚-1-基]-丙基酯盐，再经过水解反应最终生成赛洛多辛。本发明的优点是提供了一种收率高、容易纯化、杂质含量低的赛洛多辛的工业化生产方法。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF INDOLINE DERIVATIVES AND THEIR INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Joshi Shreerang

  公开号：US20120165548A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  Processes for the preparation of Silodosin and its intermediates comprising reductive amination of compound of Formula (VIII) with a compound of Formula (VII) or a compound of Formula (XV) in a suitable solvent using a reducing agent.

  制备Silodosin及其中间体的过程包括在适当溶剂中使用还原剂将化合物(VIII)的化合物与化合物(VII)或化合物(XV)进行还原胺化。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF SILODOSIN AND ITS NOVEL INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SILODOSIN ET DE NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES DE CELUI-CI
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2012014186A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present invention relates to novel intermediates of silodosin and a process for their preparation. The present invention further relates to a process for the preparation of silodosin using the novel intermediates.

  本发明涉及瑟洛定的新型中间体及其制备方法。本发明还涉及使用这些新型中间体制备瑟洛定的方法。