sodium sulbactam | 69388-84-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - β-内酰胺酶抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: sodium sulbactam
• 英文别名: Sulbactam sodium；sulbactam；sulbactam sodium salt；penicillanic acid 1,1-dioxide sodium salt；sodium;(2S,5R)-3,3-dimethyl-4,4,7-trioxo-4λ6-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
• CAS: 69388-84-7
• 化学式: C₈H₁₀NO₅S*Na
• 分子量: 255.227
• InChiKey: NKZMPZCWBSWAOX-IBTYICNHSA-M

物化性质

• 熔点：
  >230°C (dec.)
• 溶解度：
  易溶于水，微溶于乙酸乙酯，极微溶于乙醇（96%）。它易溶于稀酸。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.13
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S24,S26,S36/37,S37/39,S45
• 危险类别码：
  R42/43
• 海关编码：
  2941109900
• WGK Germany：
  3
• 储存条件：
  -20°C 冰箱，在惰性气体氛围下

制备方法与用途

舒巴坦钠是一种不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及阴性菌（除绿脓杆菌外）所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用。它与酶发生不可逆反应后使酶失活，并且即使抑制剂清除后也不能恢复酶的活性。

舒巴坦钠作为一种竞争性不可逆的β-内酰胺酶抑制剂，与β-内酰胺类抗生素联合应用时能够产生良好的协同效果。

Sulbactam sodium（Unasyn, CP-45899-2）是不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。

舒巴坦钠具有广泛的抗菌活性，包括革兰阳性及革兰阴性需氧和厌氧细菌。

用途：
舒巴坦钠是一种β-内酰胺酶抑制药。
它还用于生产注射用抗生素类药物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium sulbactam 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以87.2%的产率得到舒巴坦酸
  参考文献：
  名称：

  一种舒巴坦酸的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种舒巴坦酸的制备方法，属于医药中间体制备领域，以舒巴坦钠为原料，向浓缩液中加入助溶析剂的同时通入二氧化碳析晶后得到舒巴坦酸；本发明能够使不符合质量标准的舒巴坦钠得到充分回收利用，制备得到的舒巴坦酸具有含量高、杂质少、色级低、流动性好、稳定性好的优点，制备方法简单、节能环保，适合大规模工业化生产。

  公开号：

  CN108997376B
• 作为产物：
  描述：

  舒巴坦酸 在 异辛酸钠 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以99.3%的产率得到sodium sulbactam
  参考文献：
  名称：

  曲索芬头孢曲松钠化合物药物制剂及治疗免疫机能低下患者感染的新适应症

  摘要：

  本发明属于及药物制备技术领域，公开了一种曲索芬头孢曲松钠药物制剂治疗免疫机能低下患者感染的新适应症。通过对原料合成工艺进行改进，提供了高有效成分含量低杂质含量的头孢曲松钠，以解决杂质带来的头孢曲松钠制剂稳定性差、抗菌效果下降的问题。本发明中特定生产工艺提供的头孢曲松钠杂质含量极低，药效显著，利于提高制剂产品质量，保证制剂产品的安全性和有效性，具有制备治疗免疫机能低下患者感染的药物方面的用途。

  公开号：

  CN110393720B9

文献信息

• Derivatives of ampicillin and amoxicillin with beta-lactamase inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04377590A1

  公开（公告）日：1983-03-22

  Certain beta-lactamase inhibitors which have a beta-lactam ring as well as a carboxy group have been linked through their carboxy group to either the amino group of ampicillin, the amino group of amoxicillin or the phenolic hydroxy group of amoxicillin. This affords novel antibacterial agents.

  某些β-内酰胺酶抑制剂具有β-内酰胺环和羧基，通过它们的羧基与氨苄青霉素的氨基、氨基苄青霉素的氨基或氨基苄青霉素的酚羟基相连，从而提供了新型抗菌剂。
• 1,1-Alkanediol dicarboxylate linked antibacterial agents
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US04457924A1

  公开（公告）日：1984-07-03

  Useful antibacterial agents in which a penicillin and/or a beta-lactamase inhibitor are linked via 1,1-alkanediol dicarboxylates are of the formula ##STR1## where A is the residue of certain dicarboxyic acids, R.sup.3 is H or (C.sub.1 -C.sub.3), n is zero or 1 such that when n is zero R is P or B and R.sup.1 is the residue of certain esters, H or a salt thereof; and when n is 1, one of R and R.sup.1 is P and the other is B, and P is ##STR2## where R.sup.2 is H or certain acyl groups, and B is the residue of a beta-lactamase inhibiting carboxylic acid; a method for their use, pharmaceutical compositions thereof and intermediates useful in their production.

  有用的抗菌剂，其中通过1,1-烷二醇二羧酸酯连接了青霉素和/或β-内酰胺酶抑制剂，其化学公式为##STR1##，其中A是某些二羧酸的残基，R.sup.3是H或(C.sub.1-C.sub.3)，n是0或1，当n为0时，R是P或B，R.sup.1是某些酯的残基，H或其盐；当n为1时，R和R.sup.1中的一个为P，另一个为B，P为##STR2##，其中R.sup.2是H或某些酰基团，B是β-内酰胺酶抑制羧酸的残基；其使用方法、药物组合物及其生产中有用的中间体。
• Bis-esters of 4,5-di(hydroxymethyl)-2-oxo-1,3-dioxole as antibacterial
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04434173A1

  公开（公告）日：1984-02-28

  Derivatives of 4,5-di(hydroxymethyl)-2-oxo-1,3-dioxole in which one hydroxy group has been esterified through the carboxy group of ampicillin or amoxicillin, and the other hydroxy group has been esterified through the carboxy group of sulbactam (penicillanic acid 1,1-dioxide), are useful as antibacterial agents. Certain novel compounds, which are useful as intermediates to the aforesaid antibacterial agents, are also disclosed.

  4,5-二(羟甲基)-2-氧代-1,3-二噁烷的衍生物，其中一个羟基已经通过氨苄青霉素或阿莫西林的羧基酯化，另一个羟基已经通过舒巴坦的羧基酯化（青霉素酸1,1-二氧化物），可用作抗菌剂。还披露了作为上述抗菌剂中间体的某些新化合物。
• SUBSTITUTED CLAVULANIC ACID
  申请人：Bulusu Atchyuta Rama Chandra Murty

  公开号：US20120232047A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The present invention relates to compounds of formula I and to compounds of formula II wherein the substituents have various meanings. These compounds are useful as beta lactamase inhibitors.

  本发明涉及式I化合物和式II化合物，其中取代基具有各种含义。这些化合物作为β-内酰胺酶抑制剂是有用的。
• 2-Oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl esters of penicillanic acid 1,1-dioxide
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04448732A1

  公开（公告）日：1984-05-15

  Certain novel 2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl esters of penicillanic acid 1,1-dioxide (sulbactam) hydrolyze readily in vivo to liberate the corresponding free acid. The novel esters of this invention are useful therefore as antibacterial agents and beta-lactamase inhibitors.

  某些新颖的2-氧代-1,3-二氧杂环-4-基甲酯青霉酸1,1-二氧化物（舒巴坦）在体内容易水解，释放相应的游离酸。因此，本发明的新颖酯类化合物可用作抗菌剂和β-内酰胺酶抑制剂。