RPI-1 | 649758-61-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: RPI-1
• 英文别名: (E)-1,3-dihydro-4-hydroxybenzylidene-5,6-dimethoxy-1H-indol-2-one；(E)-1,3-dihydro-5,6-dimethoxy-3-[(4-hydroxyphenyl)methylene]-2H-indol-2-one；3-(4-Hydroxybenzylidene)-5,6-dimethoxyindolin-2-one；(3E)-3-[(4-hydroxyphenyl)methylidene]-5,6-dimethoxy-1H-indol-2-one
• CAS: 649758-61-2
• 化学式: C₁₇H₁₅NO₄
• 分子量: 297.31
• InChiKey: JGSMCYNBVCGIHC-NTUHNPAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  RPI-1 、 氯磷酸二乙酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以56%的产率得到(E)-4-(5,6-dimethoxy-2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)phenyl diethyl phosphate
  参考文献：
  名称：

  Indolinone derivatives

  摘要：

  (E)-1,3-二氢-5,6-二甲氧基-3-[(4-羟基苯基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮的新衍生物及其用于制备治疗涉及Met、PDGF-R、FGF-R1、FGF-R3、Kit蛋白的酪氨酸激酶活性和Ret家族的致癌蛋白的肿瘤药物。

  公开号：

  US20050209195A1
• 作为产物：
  描述：

  5,6-二甲氧基吲哚啉-2-酮 、 对羟基苯甲醛 在 哌啶 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 以61.6%的产率得到RPI-1
  参考文献：
  名称：

  Indolinone derivatives

  摘要：

  (E)-1,3-二氢-5,6-二甲氧基-3-[(4-羟基苯基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮的新衍生物及其用于制备治疗涉及Met、PDGF-R、FGF-R1、FGF-R3、Kit蛋白的酪氨酸激酶活性和Ret家族的致癌蛋白的肿瘤药物。

  公开号：

  US20050209195A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLYL[4,3-C]PYRIDINECOMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLYL[4,3-C]PYRIDINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2019143994A1

  公开（公告）日：2019-07-25

  Provided herein are compounds of the Formula I: and tautomers and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2 and R3 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  提供以下式I的化合物：及其互变异构体和药用可接受的盐和溶剂化物，其中R1、R2和R3具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括RET相关疾病和失调。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRAZINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018136661A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了Formula I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4在规范中给出的含义，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• [EN] INDOLINONE DERIVATIVES AS RECEPTOR TYROSINE KINASE IHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'INDOLINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE RECEPTEURS
  申请人：CELL THERAPEUTICS EUROPE SRL

  公开号：WO2005068424A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  Novel derivatives of compound (E)-1,3-dihydro-5,6-dimethoxy-3-[(4-hydroxyphenyl)methylene]-2H-indol-2-one and the use thereof for the preparation of medicaments for the treatment of tumors in which the tyrosine kinase activity proteins Met, PDGF-R, FGF-R1, FGF-R3, Kit and the oncoproteins of the Ret family are involved.

  化合物（E）-1,3-二氢-5,6-二甲氧基-3-[(4-羟基苯基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮的新衍生物及其用于制备治疗涉及酪氨酸激酶活性蛋白Met、PDGF-R、FGF-R1、FGF-R3、Kit和Ret家族的oncoproteins的药物的用途。
• [EN] ANTITUMOR COMPOUND AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSE ANTITUMORAL ET SES UTILISATIONS THERAPEUTIQUES
  申请人：NOVUSPHARMA SPA

  公开号：WO2004009083A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  The use of an arylidene 2-indolinone derivative for treating tumors involving Met, PDGF-R, FGF-RI, FGF-R3 and Kit tyrosine kinases, or the oncoproteins of Ret family is disclosed. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising laid arylidene 2-indolinone derivative as well as a kit comprising, in separate containers, said derivative and an anti-cancer or anti-tumor agent.

  本发明揭示了一种使用芳基亚甲基2-吲哚酮衍生物治疗涉及Met、PDGF-R、FGF-RI、FGF-R3和Kit酪氨酸激酶或Ret家族的癌基因蛋白的肿瘤的方法。本发明还提供包含该芳基亚甲基2-吲哚酮衍生物的药物组合物以及一个工具包，其中分别包含该衍生物和抗癌或抗肿瘤药物。
• ANTITUMOR COMPOUND AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  申请人：Cell Therapeutics Europe S.R.L.

  公开号：EP1534271A1

  公开（公告）日：2005-06-01