稳定存放,可能对光线或空气敏感,不宜与强氧化剂接触。
5-氮杂-2′-脱氧胞嘧啶核苷(地西他滨),是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物。它通过抑制DNA甲基转移酶,减少DNA甲基化,从而抑制肿瘤细胞增殖并防止耐药性的发生。作为目前所知最强的DNA甲基化特异性抑制剂,地西他滨属于S期细胞周期特异性药物,适用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。
去甲基化药物能够激活肿瘤细胞中的抑癌基因,并增强分化基因等调控基因的表达。这种机制使地西他滨能够在体内和体外抑制DNA甲基化而不影响DNA合成,导致肿瘤细胞去甲基化并恢复其正常功能。不过,非增殖性细胞对地西他滨不敏感。
2006年,美国食品药品管理局批准了地西他滨用于MDS的治疗。
作用机制地西他滨属于嘧啶类似物(5-氮杂-2′-脱氧胞嘧啶核苷),是5-氮杂胞嘧啶核苷的2-脱氧-D-核糖形式。经细胞内转化为三磷酸盐后,它能并入DNA链,抑制DNA甲基化,从而增加休眠基因(包括肿瘤抑制基因)的表达。研究表明,地西他滨可以诱导骨髓细胞分化,从而使部分骨髓发育不良患者恢复正常。
不良反应Decitabine(地西他滨)是一种DNA甲基转移酶抑制剂,能够整合到DNA中导致低甲基化,并在intra-S期停滞DNA复制。它被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。体外研究显示,Decitabine可诱导多种癌细胞系的细胞周期阻滞和凋亡。
靶点地西他滨是一种表观遗传修饰物,能够抑制DNA转甲基酶活性,导致DNA脱甲基化(低甲基化),并通过重塑“开放”染色质激活基因。当脱甲基作用与组蛋白乙酰化联合作用时,可以协同活化基因。高浓度地西他滨具有细胞毒作用,而低浓度则有去甲基化作用。
类别中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
---|---|---|---|---|
—— | 5-aza-2'-deoxycytidine | —— | C8H12N4O4 | 228.208 |
5-氮杂胞苷 | 5-azacytidine | 320-67-2 | C8H12N4O5 | 244.207 |
—— | 2'-deoxy-3',5'-di-O-p-toluoyl-5-azacytidine | 10302-79-1 | C24H24N4O6 | 464.478 |
3',5'-二对氯苯甲酰氧基-2-脱氧-5-氮杂胞苷 | 1-(3,5-di-O-p-chlorobenzoyl-2-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-5-azacytosine | 1034301-08-0 | C22H18Cl2N4O6 | 505.314 |
—— | β-5',3'-O-(1,1,3,3-tetraisopropyldisiloxane-1,3-diyl)-2'-deoxy-5-azacytidine | 117399-71-0 | C20H38N4O5Si2 | 470.717 |
2-脱氧尿苷 | 2'-Deoxyuridine | 951-78-0 | C9H12N2O5 | 228.205 |
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
---|---|---|---|---|
—— | 2'-deoxy-β-D-5-azacytidine 5'-monophosphate | 66642-55-5 | C8H13N4O7P | 308.188 |
—— | 5′-O-D-valyl-decitabine | 1423539-51-8 | C13H21N5O5 | 327.34 |
—— | 5′-O-L-valyl-decitabine | 1422465-21-1 | C13H21N5O5 | 327.34 |
—— | 5′-O-L-phenylalanyl-decitabine | 1423539-55-2 | C17H21N5O5 | 375.384 |
—— | 2'-deoxy-3',5'-di-O-p-toluoyl-5-azacytidine | 10302-79-1 | C24H24N4O6 | 464.478 |
—— | 2'-deoxy-N4-[2-(4-nitrophenyl)ethoxycarbonyl]-5-azacytidine | 431890-07-2 | C17H19N5O8 | 421.367 |
—— | β-5',3'-O-(1,1,3,3-tetraisopropyldisiloxane-1,3-diyl)-2'-deoxy-5-azacytidine | 117399-71-0 | C20H38N4O5Si2 | 470.717 |