5-aza-2'-deoxycytidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三嗪类
• 英文名称: 5-aza-2'-deoxycytidine
• 英文别名: 4-amino-1-[(4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one
• 化学式: C₈H₁₂N₄O₄
• 分子量: 228.208
• InChiKey: XAUDJQYHKZQPEU-YRZWDFBDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-aza-2'-deoxycytidine 在 二氧化碳 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 50.0~55.0 ℃ 、65.0 MPa 条件下， 反应 1.0h， 生成 地西他滨
  参考文献：
  名称：

  一种地西他滨的制备方法

  摘要：

  本发明属于有机合成的技术领域，提供了一种地西他滨的制备方法，所述方法具体为首先经过回流提抽获得地西他滨α和β异构体的混合物，然后应用超临界流体技术将异构体进行分离，得到高纯度的地西他滨。与现有技术相比，本发明提供了一种操作过程简单、分离效率高、产品收率高、终产纯度高的适于工业化生产的技术方法。

  公开号：

  CN112142804B
• 作为产物：
  描述：

  1-<3,5-bis(Fmoc)-2'-deoxyribofuranosyl>-5-azacytidine 在 吡啶 、 三乙胺 作用下， 反应 2.0h， 以11.3 g的产率得到5-aza-2'-deoxycytidine
  参考文献：
  名称：

  一种地西他滨的制备方法

  摘要：

  本发明属于有机合成的技术领域，提供了一种地西他滨的制备方法，所述方法具体为首先经过回流提抽获得地西他滨α和β异构体的混合物，然后应用超临界流体技术将异构体进行分离，得到高纯度的地西他滨。与现有技术相比，本发明提供了一种操作过程简单、分离效率高、产品收率高、终产纯度高的适于工业化生产的技术方法。

  公开号：

  CN112142804B

文献信息

• [EN] 2 ' -FLU0R0-2 ' -DEOXYTETRAHYDROURIDINES AS CYTIDINE DEAMINASE INHIBITORS<br/>[FR] CERTAINS COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS
  申请人：EISAL CORP OF NORTH AMERICA

  公开号：WO2009052287A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The present invention provides certain tetrahydrouridine derivative compounds, pharmaceutical compositions and kits comprising such compounds, and methods of making and using such compounds.

  本发明提供了某些四氢尿嘧啶衍生物化合物、包含这些化合物的药物组合物和试剂盒，以及制备和使用这些化合物的方法。
• [EN] NOVEL AMINOTHIAZOLE COMPOUNDS AND METHODS USING SAME<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS AMINOTHIAZOLE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：TEMPLE UNIVERSITY-OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION

  公开号：WO2017015484A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention includes novel aminothiazole compounds useful in preventing or treating cancer in a subject in need thereof. The present invention also includes methods of preventing or treating cancer in a subject in need thereof by administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of the invention.

  本发明涵盖了新型氨噻唑类化合物，可用于预防或治疗需要的患者的癌症。本发明还包括通过向患者投予本发明化合物的治疗有效量来预防或治疗需要的患者的癌症的方法。
• PREPARATION OF DECITABINE
  申请人：Kolla Naveen Kumar

  公开号：US20120046457A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  The present application relates to processes for the preparation and purification of decitabine structurally represented by formula (I): and to processes for the preparation of a crystalline form of decitabine.

  本申请涉及制备和纯化结构式(I)所代表的脱氧阿糖胞苷的过程，以及制备脱氧阿糖胞苷的晶体形式的过程。
• 2'-Fluoro-2'-deoxytetrahydrouridines as cytidine deaminase inhibitors
  申请人：Eisai Inc.

  公开号：EP2447272A1

  公开（公告）日：2012-05-02

  The present invention provides certain tetrahydrouridine derivative compounds, pharmaceutical compositions and kits comprising such compounds, and methods of making and using such compounds.

  本发明提供了某些四氢尿苷衍生物化合物、包含此类化合物的药物组合物和试剂盒，以及制造和使用此类化合物的方法。
• Low dose combination CDA substrate drug/cedazuridine with extended administration
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US11224610B2

  公开（公告）日：2022-01-18

  This invention relates to methods and compositions for administering an effective amount of a CDA substrate drug and an effective amount of cedazuridine. In particular, the invention relates to methods for treating cancer, inhibiting degradation of a CDA substrate drug, and reducing DNA methylation in a subject in need thereof comprising administering an effective amount of a CDA substrate drug and an effective amount of cedazuridine.

  本发明涉及施用有效量的 CDA 底物药物和有效量的西达脲苷的方法和组合物。特别是，本发明涉及治疗癌症、抑制 CDA 底物药物降解和减少有需要的受试者 DNA 甲基化的方法，包括施用有效量的 CDA 底物药物和有效量的西达脲苷。