8-羟基匹伐他汀 | 224320-09-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 8-羟基匹伐他汀
• 英文名称: 8-Hydroxypitavastatin
• 英文别名: 8-Hydroxy Pitavastatin；(E,3R,5S)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-8-hydroxyquinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
• CAS: 224320-09-6
• 化学式: C₂₅H₂₄FNO₅
• 分子量: 437.468
• InChiKey: XWHCMMKZXJAJMB-NDZBKKTDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  pitavastatin calcium salt 在 magnesium chloride human hepatic microsomes 、 烟酰胺腺嘌呤双核苷酸磷酸盐 、 glucose 6-phosphate dehydrogenase 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 8-羟基匹伐他汀
  参考文献：
  名称：

  匹伐他汀的代谢命运，一种新的HMG-CoA还原酶抑制剂：参与内酯化的人UDP-葡萄糖醛糖基转移酶。

  摘要：

  匹伐他汀是一种有效的竞争性HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂，在肝微粒体内几乎不被代谢。匹伐他汀内酯可以转化回不变的形式，是匹伐他汀在人体中的主要代谢产物。为了阐明匹伐他汀内酯化的机理和内酯的代谢特性，我们进行了体外实验。2.除了添加UDP-葡萄糖醛酸外，人肝微粒体还产生了匹伐他汀内酯和一种未知的代谢物（UM-2）。UM-2通过酶促水解转化为未改变的形式，并通过非酶促转化为内酯形式。使用几种表达人UGT的微粒体，UGT1A3和UGT2B7主要负责匹伐他汀的葡萄糖醛酸化作用，从而导致内酯化。3。在人肝微粒体中未检测到匹伐他汀与其内酯形式之间的固有清除率有明显差异。4.与其他HMG-CoA还原酶抑制剂相比，匹伐他汀内酯对模型底物的CYP2C9和CYP3A4介导的代谢没有抑制作用。5. pitavastatin内酯形成的机理已经阐明，因为首先通过UGT进行葡萄糖醛酸化，然后通过消除反应进行内酯化。

  DOI：

  10.1080/0049825021000017957

文献信息

• Pharmaceutical composition comprising omega-3 fatty acid and hydroxy-derivative of a statin and methods of using same
  申请人：Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited

  公开号：US10493058B2

  公开（公告）日：2019-12-03

  In various embodiments, the present invention provides compositions and methods for treating and/or preventing a cardiovascular-related disease in subject in need thereof.

  在各种实施方案中，本发明提供了治疗和/或预防心血管相关疾病的组合物和方法。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING OMEGA-3 FATTY ACID AND HYDROXY-DERIVATIVE OF A STATIN AND METHODS OF USING SAME
  申请人：Rowe Jonathan

  公开号：US20110071176A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  In various embodiments, the present invention provides compositions and methods for treating and/or preventing a cardiovascular-related disease in subject in need thereof.
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING AN OMEGA-3 FATTY ACID AND A HYDROXY-DERIVATIVE OF A STATIN AND METHODS OF USING SAME
  申请人：Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited

  公开号：US20140080850A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  In various embodiments, the present invention provides compositions and methods for treating and/or preventing a cardiovascular-related disease in subject in need thereof.
• [EN] THERAPEUTIC RELEASE AGENTS<br/>[FR] AGENTS DE LIBÉRATION THÉRAPEUTIQUES
  申请人：ORGANON NV

  公开号：WO2008100977A2

  公开（公告）日：2008-08-21

  [EN] Pharmacological inhibition of fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity leads to increased levels of fatty acid amides. Esters of alkylcarbamic acids are disclosed that are inhibitors of FAAH activity. Compounds disclosed herein inhibit FAAH activity. Described herein are processes for the preparation of esters of alkylcarbamic acid compounds, compositions that include them, and methods of use thereof.
  [FR] L'inhibition pharmacologique de l'activité de l'amide hydrolase d'acides gras (FAAH) entraîne une augmentation des taux d'amides d'acides gras. L'invention concerne des esters d'acides alkylcarbamiques qui constituent des inhibiteurs de l'activité de la FAAH. Les composés décrits inhibent l'activité de la FAAH. L'invention concerne aussi des procédés de préparation d'esters de composés d'acides alkylcarbamiques, des compositions renfermant ceux-ci et des procédés d'utilisation de celles-ci.
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING OMEGA-3 FATTY ACID AND HYDROXY-DERIVATIVE OF A STATIN AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE COMPORTANT DE L'ACIDE GRAS OMÉGA-3 ET DÉRIVÉ HYDROXY D'UNE STATINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：AMARIN CORP PLC

  公开号：WO2011038122A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  In various embodiments, the present invention provides compositions and methods for treating and/or preventing a cardiovascular-related disease in subject in need thereof.