溴莫尼定 | 59803-98-4

• 物质功能分类: 原料药 - 专科用药 - 眼科用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 溴莫尼定
• 中文别名: 5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉；5-溴-N-(2-咪唑啉-2-基)-6-喹喔啉胺；6-喹喔啉胺,5-溴-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-
• 英文名称: 5-bromo-6-(imidazolin-2-ylamino)-quinoxaline
• 英文别名: brimonidine；UK14304；5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine
• CAS: 59803-98-4
• 化学式: C₁₁H₁₀BrN₅
• mdl: MFCD00153878
• 分子量: 292.138
• InChiKey: XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  207.5 °C
• 沸点：
  432.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在45%(w/v)aq2-羟丙基-β-环糊精溶解度为：<0.8 mg/mL
• 物理描述：
  Solid
• 稳定性/保质期：

  避免接触水和氧化物。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.181
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

溴莫尼定据报道会在角膜中代谢。局部给药后到达系统循环的溴莫尼定会经过肝脏的广泛代谢，由肝脏的醛氧化酶介导。

Brimonidine is reported to be metabolized in the cornea. Brominidine that reaches the systemic circulation upon topical administration undergoes extensive hepatic metabolism mediated by hepatic aldehyde oxidases.

来源:DrugBank

代谢

主要通过肝脏代谢。 消除途径：尿液排泄是药物及其代谢物的主要消除途径。 半衰期：2小时（眼用溶液）

Metabolized primarily by the liver. Route of Elimination: Urinary excretion is the major route of elimination of the drug and its metabolites. Half Life: 2 hours [ophthalmic solution]

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

布林莫丁是一种α肾上腺素能受体激动剂（主要是α-2）。它在给药后两小时达到顶峰的眼压降低效果。在动物和人类中进行的光谱荧光研究表明，布林莫丁具有双重作用机制，通过减少房水生成和增加葡萄膜巩膜流出。这种外用凝胶通过直接的血管收缩减少红斑。

Brimonidine is an alpha adrenergic receptor agonist (primarily alpha-2). It has a peak ocular hypotensive effect occurring at two hours post-dosing. Fluorophotometric studies in animals and humans suggest that Brimonidine has a dual mechanism of action by reducing aqueous humor production and increasing uveoscleral outflow. The topical gel reduces erythema through direct vasocontriction.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类无致癌性（未列入国际癌症研究机构IARC清单）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：有限的信息表明，母亲使用0.2%溴莫尼丁眼药水不会对哺乳婴儿产生不利影响。然而，一些作者警告说，溴莫尼丁可能会导致中枢神经系统抑制、呼吸暂停、嗜睡和心动过缓，并建议在哺乳期间避免使用。为了显著减少使用眼药水后到达母乳中的药物量，应在眼角处对泪管施加压力1分钟或更长时间，然后用吸收性纸巾去除多余的溶液。 用于治疗酒渣鼻的局部溴莫尼丁凝胶在哺乳期间尚未进行研究。局部凝胶不太可能影响哺乳婴儿，但制造商表示在哺乳期间不应使用。在更多数据可用之前，可能更倾向于使用替代的局部药物。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：一名妇女在哺乳新生儿的同时使用0.2%溴莫尼丁、0.5%蒂莫洛尔凝胶形成溶液、0.2%二匹弗林和0.5%多佐拉米胺眼药水治疗青光眼。药物使用的频率和哺乳的程度没有说明。所有药物都是在哺乳后立即使用，并堵塞了泪管的泪点。婴儿的生命体征被密切监测，没有心动过缓或呼吸暂停的迹象。 一名妇女在右眼使用含有0.5%蒂莫洛尔和0.2%溴莫尼丁的眼药水，每天两次，持续6个月。在这段时间里，她哺乳她的婴儿（程度未说明），显然没有对她的婴儿造成伤害。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Limited information indicates that maternal use of brimonidine 0.2% ophthalmic drops do not adversely affect their nursing infants. However, some authors warn of possible CNS depression, apnea, lethargy, bradycardia with brimonidine and recommend against its use during breastfeeding. To substantially diminish the amount of drug that reaches the breastmilk after using eye drops, place pressure over the tear duct by the corner of the eye for 1 minute or more, then remove the excess solution with an absorbent tissue. Topical brimonidine gel used to treat rosacea has not been studied during breastfeeding. It is unlikely that the topical gel would affect the breastfed infant, but the manufacturer states that it should not be used during nursing. Until more data are available, an alternative topical agent might be preferred ◉ Effects in Breastfed Infants:A woman used brimonidine 0.2%, timolol gel-forming solution 0.5%, dipivefrin 0.2%, and dorzolamide 0.5% drops for glaucoma while nursing a newborn. The frequency of medication use and extent of nursing were not stated. All medications were given immediately after nursing with punctal occlusion of the tear duct. The infant's vital signs were closely monitored with no signs of bradycardia or apnea. A woman was using ophthalmic drops containing 0.5% timolol and 0.2% brimonidine twice daily in the right eye for 6 months. During this time, she breastfed her infant (extent not stated) apparently without harm to her infant. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 暴露途径

在眼内插入后，系统吸收最少。当局部凝胶应用于与酒渣鼻相关的面部红斑成年患者时，血浆最大浓度（Cmax）和浓度-时间曲线下面积（AUC）分别为46 ± 62 pg/mL和417 ± 264 pg·hr/mL。这些值在治疗第15天达到。

Minimal systemic absorption occurs after ocular insertion. When the topical gel was applied to adult patients with facial erythema associated with rosacea, the plasma maximum concentration (Cmax) and area under the concentration-time curve (AUC) were 46 &#177; 62 pg/mL and 417 &#177; 264 pg.hr/mL, respectively. These values were reached on Day 15 of treatment.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

口服LD₅₀在小鼠中为50毫克/千克，在大鼠中为100毫克/千克。

Oral LD₅₀ is 50 mg/kg in mice and 100 mg/kg in rats.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

布林莫丹在眼部给药后能轻易穿透角膜，以达到药理活性的浓度在水状液和睫状体中，这是其降低眼内压（IOP）活性的假定作用点。在给予0.2%布林莫丹溶液的眼部给药后，血浆中的峰值浓度在1到4小时内达到。在一项针对患有酒渣鼻面部红斑的成人受试者的临床研究中，布林莫丹被反复涂布在面部皮肤上。尽管血浆中没有药物积累，但最高的血浆峰值浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）分别为46 ± 62 pg/mL和417 ± 264 pg·hr/mL。

Brimonidine readily penetrates the cornea following ocular administration to reach pharmacologically active concentrations in the aqueous humor and ciliary body, the putative sites of its IOP-lowering activity. Following ocular administration of 0.2% brimonidine solution, the peak plasma concentrations were achieved within 1 to 4 hours. In a clinical study of adult subjects with facial erythema of rosacea, brimonidine was cutaneously applied on facial skin in a repeated manner. While there was no drug accumulation in plasma, the highest peak plasma concentrations (Cmax) and AUC were 46 ± 62 pg/mL and 417 ± 264 pgxhr/mL, respectively.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

布里莫尼定及其代谢物主要通过尿液排泄，总剂量的74%可在尿液中找到。

Brimonidine and its metabolites are predominantly eliminated via urinary excretion, with 74% of the total dose being found in the urine.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

布尼米丁的分布容积尚未建立。在动物研究中，布尼米丁被显示能够有限地穿过胎盘并进入胎儿循环。由于其亲脂性相对较低，布尼米丁不被报告能够轻易穿过血脑屏障。

The volume of distribution of brimonidine has not been established. In animal studies, brimonidine was shown to cross the placenta and enter into the fetal circulation to a limited extent. As its lipophilicity is relatively low, brimonidine is not reported to easily cross the blood-brain barrier.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

明显的清除尚未研究。然而，据报道，溴莫尼定的系统性清除是迅速的。大约87%的总放射性剂量的溴莫尼定在口服给药后120小时内被消除。

The apparent clearance has not been studied. However, the systemic clearance of brimonidine is reported to be rapid. Approximately 87% of the total radioactive dose of brimonidine was shown to be eliminated within 120 hours following oral administration.

来源:DrugBank

安全信息

• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S26,S36,S45
• 危险类别码：
  R36/37/38,R25
• WGK Germany：
  -
• 海关编码：
  2934999090
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• RTECS号：
  VD1200000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险标志：
  GHS06
• 危险性描述：
  H301
• 危险性防范说明：
  P301 + P310
• 储存条件：
  将密封的贮藏器存放在阴凉、干燥的地方保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: UK 14,304
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
5-Bromo-N-(2-imidazolin-2-yl)-6-quinoxalinamine
5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine
Brimonidine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 5-Bromo-N-(2-imidazolin-2-yl)-6-quinoxalinamine
别名
5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine
Brimonidine
: C11H10BrN5
分子式
: 292.13 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
6-Quinoxalinamine, 5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-
<=100%
化学文摘登记号(CAS 59803-98-4
No.)

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 溴化氢气
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 235 - 236 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
不溶
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 小鼠 - 160 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (6-Quinoxalinamine, 5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-
imidazol-2-yl)-)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (6-Quinoxalinamine, 5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-
imidazol-2-yl)-)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (6-Quinoxalinamine, 5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2013 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

基本信息

• 密度：1.82 g/cm³
• 沸点：432.6℃
• 闪点：215.4℃
• 折射率：1.798
• 外观与性状：黄色固体

药理作用
本品是一种眼用的相对选择性α2肾上腺素受体激动剂，对α2受体有高度选择性。它具有良好的视网膜生物活性及神经保护功能，与其他α2-肾上腺素能受体激动剂相比，脂溶性较小，不易穿过血脑屏障，不会产生镇静、低血压等中枢性不良反应。该药可使房水生成率减少和葡萄膜巩膜外流增加，从而导致眼压下降。对青光眼和正常眼都有降压作用，对心血管系统和呼吸系统功能的影响很小。

治疗机制
视神经夹挫伤大鼠局部应用0.2%酒石酸溴莫尼定点眼后，RGTs丢失明显减少，bcl-2在视网膜中的表达提高，bax表达下降，提示该药的视神经保护作用与抑制凋亡有关。

药代动力学
将0.2%的本药溶液滴入眼睛后，血浆浓度于1-4小时内达到峰值，然后下降，约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中，溴莫尼定被大量代谢，主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主，口服放射性标记的溴莫尼定后，约87%的药物在120小时内被清除，尿中约占74%。

药物相互作用

1. 与其他降眼压药物联合应用有加强作用。本品和噻吗洛尔联用的降眼压效果比与多佐胺和噻吗洛尔联用强，而不及拉坦前列腺素和噻吗洛尔联用的效果。
2. 不宜与肾上腺素受体拮抗药同时应用。

临床应用
适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压，防治眼前节激光手术后的眼压升高。

剂量与用法
滴眼：每次1滴，每日1～2次，滴入结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊处3～5分钟。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者，下午可增加1滴。

不良反应

1. 10%～30%的患者出现口干、眼部充血、烧灼及刺痛感、头痛、视物模糊、眼睛异物感、乏力倦怠、结膜滤泡、眼部过敏反应以及眼部瘙痒。
2. 3%～9%的患者出现角膜染色溃疡、干燥、流泪、上呼吸道感染症状、眼睑水肿、结膜水肿、头晕、睑炎、眼部刺激、胃肠道症状、虚弱无力、结膜变白、视物异常以及肌肉痛。
3. 少于3%的患者出现结膜出血、味觉异常、失眠、结膜分泌物增多、精神抑郁、高血压、焦虑、心悸、鼻干以及晕厥。

禁忌症

1. 对本品过敏者禁用。
2. 使用单胺氧化酶抑制剂治疗者禁用。
3. 严重心血管疾病、肝脏疾病、精神抑郁、大脑或冠状动脉功能不全、雷诺病、体位性低血压、血栓闭塞性脉管炎患者，以及同时应用β受体阻滞剂、抗高血压药或糖苷类心脏病药物者禁用。

注意事项

1. 滴眼剂中的防腐剂为苯扎氯铵，而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收，因此应在滴用本药后至少等待15分钟，再戴上软性隐形眼镜。
2. 对使用降低眼内压药物的患者，应按常规定期监测并调整用药。
3. 老年人、小儿、孕妇及哺乳期妇女慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。
4. 本品可使某些患者有疲劳感及困倦，因此从事危险性作业的患者在用药后应避免驾驶或操作机械。

制剂规格
酒石酸溴莫尼定滴眼液：5mL:10mg（0.2%）

主要参考资料
[1] 侯正玉 卞小芸 宋秀君 左艳霞 溴莫尼定治疗大鼠视神经夹挫伤机制探讨

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  溴莫尼定 在 4-二甲氨基吡啶 、 草酰氯 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 (S)-2-acetoxypropionic acid (S)-2-[3-[(S)-2-((S)-2-acetoxypropionyloxy)propionyl]-2-(5-bromoquinoxalin-6-ylimino)imidazolidin-1-yl]-1-methyl-2-oxoethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES

  摘要：

  本发明提供了治疗活性化合物的新前药，包括寡聚前药，以及用于治疗医学疾病的组合物，例如青光眼，一种与眼压增高有关的疾病或异常，需要神经保护的疾病，年龄相关性黄斑变性，或糖尿病性视网膜病变。

  公开号：

  WO2018175922A1
• 作为产物：
  描述：

  brimonidine tartrate 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 以87.2%的产率得到溴莫尼定
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF EYE DISORDERS AND SKIN DISEASES
  [FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET MÉTHODES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES ET DE MALADIES CUTANÉES

  摘要：

  揭示了一种具有化学式I的化合物或药学上可接受的水合物、溶剂化合物、晶体、共晶、对映异构体、立体异构体、多型或其前药的化合物，可用于治疗眼部疾病、皮肤疾病和/或相关并发症。还公开了一种包含至少一种化学式I化合物和药学上可接受的赋形剂作为活性成分的药物组合物。还公开了一种通过给予至少一种化学式I的化合物或药学上可接受的水合物、溶剂化合物、晶体、共晶、对映异构体、立体异构体、多型或其前药来治疗需要的受试者的眼部疾病、皮肤疾病和/或其并发症的方法。

  公开号：

  WO2019097381A1

文献信息

• [EN] QUINONE BASED NITRIC OXIDE DONATING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DONNEURS D'OXYDE NITRIQUE À BASE DE QUINONE
  申请人：NICOX SA

  公开号：WO2013060673A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention relates to nitric oxide donor compounds having a quinone based structure, to processes for their preparation and to their use in the treatment of pathological conditions where a deficit of NO plays an important role in their pathogenesis.

  本发明涉及具有喹诚基结构的一氧化氮供体化合物，涉及其制备方法以及它们在治疗病理状况中的应用，其中一氧化氮缺乏在它们的发病机制中起重要作用。
• (2-hydroxy)ethyl-thioureas useful as modulators of alpha2B adrenergic receptors
  申请人：ALLERGAN SALES, INC.

  公开号：US20020161051A1

  公开（公告）日：2002-10-31

  Compounds of formula (i) and of formula (ii) 1 wherein the symbols have the meaning disclosed in the specification, specifically or selectively modulate &agr; 2B and/or &agr; 2C adrenergic receptors in preference over &agr; 2A adrenergic receptors, and as such are useful for alleviating chronic pain and allodynia and have no or only minimal cardivascular and/or sedatory activity.

  式（i）和式（ii）的化合物 其中符号的含义在说明书中披露，特别或选择性地调节&agr; 2B 和/或&agr; 2C 肾上腺素受体，优先于&agr; 2A 肾上腺素受体，因此对缓解慢性疼痛和触痛有用，并且几乎没有或只有极小的心血管和/或镇静活性。
• Pyrazolo[3,4-e]benzoxazoles for the treatment of glaucoma
  申请人：Dantanarayana P. Anura

  公开号：US20060069096A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  Pyrazolo[3,4-e]benzoxazoles and analogues thereof for lowering intraocular pressure and treating glaucoma are disclosed.

  Pyrazolo[3,4-e]苯并噁唑醚和其类似物用于降低眼压和治疗青光眼。
• THERAPEUTIC CYCLOPENTANOLS, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS FOR USE THEREOF
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US20150119454A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  Described herein are well-defined cyclopentanols useful for treating glaucoma and ocular hypertension.

  本文描述了用于治疗青光眼和眼压增高的明确定义的环戊醇。
• Novel Compounds for the Treatment of Diseases Associated with Amyloid or Amyloid-Like Proteins
  申请人：Kroth Heiko

  公开号：US20110280808A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid protein, such as Alzheimer's disease, and of diseases or conditions associated with amyloid-like proteins. The compounds of the present invention can also be used in the treatment of ocular diseases associated with pathological abnormalities/changes in the tissues of the visual system. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the preparation of medicaments for treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins. A method of treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins is also disclosed.

  本发明涉及一种新型化合物，可用于治疗与淀粉样蛋白相关的一组疾病和异常，如阿尔茨海默病，以及与淀粉样蛋白类似蛋白相关的疾病或病况。本发明的化合物还可用于治疗与视觉系统组织中的病理异常/变化相关的眼部疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物制备用于治疗或预防与淀粉样和/或淀粉样类似蛋白相关的疾病或病况的药物的用途。还公开了一种治疗或预防与淀粉样和/或淀粉样类似蛋白相关的疾病或病况的方法。