(R,E)-methyl 3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-7-(2-cyclopropyl-4-(-4-fluorophenyl)-quinolin-3-yl)-5-oxohept-6-enoate | 182075-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (R,E)-methyl 3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-7-(2-cyclopropyl-4-(-4-fluorophenyl)-quinolin-3-yl)-5-oxohept-6-enoate
• 英文别名: methyl (E,3R)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-5-oxohept-6-enoate
• CAS: 182075-76-9
• 化学式: C₃₂H₃₈FNO₄Si
• 分子量: 547.742
• InChiKey: DUICVHWZMZJAJO-NUOQETRUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.84
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  65.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R,E)-methyl 3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-7-(2-cyclopropyl-4-(-4-fluorophenyl)-quinolin-3-yl)-5-oxohept-6-enoate 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 二乙基甲氧基硼烷 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 pitavastatin calcium salt
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of statins

  摘要：

  用于制备β-酮酯合成中间体的过程，该中间体在制备他汀类药物中特别是匹伐他汀中很有用。

  公开号：

  EP2383260A3
• 作为产物：
  描述：

  1-O-ethoxycarbonyl 5-O-methyl (3S)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxypentanedioate 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (R,E)-methyl 3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-7-(2-cyclopropyl-4-(-4-fluorophenyl)-quinolin-3-yl)-5-oxohept-6-enoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN INTERMEDIATE OF HMG-COA REDUCTASE INHIBITORS
  [FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION D'UN INTERMÉDIAIRE D'INHIBITEURS DE HMG-COA RÉDUCTASE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的方法，用于制备HMG-CoA还原酶抑制剂Formulae-IXa或IXb的中间体，并进一步转化为HMG-CoA还原酶抑制剂及其药用盐。

  公开号：

  WO2011141934A1

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN INTERMEDIATE OF HMG-COA REDUCTASE INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION D'UN INTERMÉDIAIRE D'INHIBITEURS DE HMG-COA RÉDUCTASE
  申请人：MATRIX LAB LTD

  公开号：WO2011141934A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention relates to an improved process for the preparation of intermediates of HMG-CoA reductase inhibitors of Formulae-IXa or IXb and further conversion to HMG-CoA reductase inhibitors and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及一种改进的方法，用于制备HMG-CoA还原酶抑制剂Formulae-IXa或IXb的中间体，并进一步转化为HMG-CoA还原酶抑制剂及其药用盐。
• Process for the preparation of statins
  申请人：Dipharma Francis S.r.l.

  公开号：EP2383260A3

  公开（公告）日：2011-12-28

  Process for the preparation of ß-ketoester synthetic intermediates useful in the preparation of statins, in particular Pitavastatin.

  用于制备β-酮酯合成中间体的过程，该中间体在制备他汀类药物中特别是匹伐他汀中很有用。