evogliptin | 1222102-29-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 英文名称: evogliptin
• 英文别名: ((R)-4-[(R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-butanoyl]-3-(t-butoxymethyl)piperazin-2-one)；(R)-4-((R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl)-3-(tert-butoxymethyl)piperazin-2-one；suganon；(3R)-4-[(3R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxymethyl]piperazin-2-one
• CAS: 1222102-29-5
• 化学式: C₁₉H₂₆F₃N₃O₃
• 分子量: 401.429
• InChiKey: LCDDAGSJHKEABN-MLGOLLRUSA-N

物化性质

• 沸点：
  571.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.234±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

Evogliptin（DA-1229）是一种口服活性DPP4抑制剂，在小鼠模型中表现出显著且持久的降血糖作用。此外，研究还发现Evogliptin能够通过诱导自噬来抑制肝细胞中的炎症和纤维化信号。因此，Evogliptin在治疗2型糖尿病、骨质疏松症、肾损害以及慢性肝炎方面具有潜在的研究价值。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  evogliptin 在 磷酸 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (R)-4-[(R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-(t-butoxymethyl)piperazin-2-one phosphate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/130151

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  Boc-(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸 在 N-甲基吗啉 、 盐酸 、 碳酸氢钠 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 evogliptin
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR MANUFACTURING DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR AND INTERMEDIATE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的二肽基胰岛素释放肽酶-IV抑制剂及中间体制备方法。本发明通过使用低成本试剂反应，降低生产成本，提高产量，并适用于大规模生产。

  公开号：

  US20120016126A1

文献信息

• METHOD FOR PREPARING DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR AND INTERMEDIATE
  申请人：Kwak Woo Young

  公开号：US20120016125A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The present invention relates to an improved method for preparing dipeptidyl peptidase-IV inhibitor and intermediate. The present invention is able to reduce preparation costs by using low cost reagents on reaction and is able to be used in mass production by improving yield.

  本发明涉及一种改进的制备二肽基肽酶-IV抑制剂和中间体的方法。本发明能够通过在反应中使用低成本试剂来降低制备成本，并且通过提高产率能够用于大规模生产。
• [EN] NOVEL INTERMEDIATES FOR PREPARING DPP-IV INHIBITORS, PREPARING METHOD THEREOF AND PREPARING METHOD OF DPP-IV INHIBITORS USING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES POUR LA PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE LA DPP-IV, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CES INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE LA DPP-IV UTILISANT CES INTERMÉDIAIRES
  申请人：KYUNG DONG PHARM CO LTD

  公开号：WO2016204376A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  Disclosed are novel intermediates for use in preparing DPP-IV inhibitors, methods for preparing the same, and methods for preparing DPP-IV inhibitors using the same. Using the novel intermediates of the present invention, highly pure DPP-IV inhibitors can be produced in a simple and economical manner at a high yield.

  本发明公开了用于制备DPP-IV抑制剂的新型中间体，其制备方法以及使用相同的方法制备DPP-IV抑制剂的方法。使用本发明的新型中间体，可以以简单、经济的方式高产率地生产高纯度的DPP-IV抑制剂。
• 一种依格列汀的制备方法
  申请人：上海倍殊生物科技有限公司

  公开号：CN106866551A

  公开（公告）日：2017-06-20

  本发明涉及有机化学合成领域，特别是涉及一种依格列汀的制备方法。本发明所提供的依格列汀的制备方法，和现有的生产路线相比，具备反应条件温和，原料成本低廉，环境友好等特点。
• 相转移催化剂在依格列汀合成中的应用
  申请人：苏州信恩医药科技有限公司

  公开号：CN107382881A

  公开（公告）日：2017-11-24

  本发明提供了一种式（1）化合物依格列汀的合成方法，由式（2）和式（3）化合物作为起始原料，经下列一系列反应，最终制得式（1）化合物，即所述依格列汀：相对于现有技术中依格列汀合成步骤多，合成工艺复杂，本发明合成方法简单易行，成本较低，收率较高，产品质量较好，适合大工业化生产。
• DPP-IV INHIBITOR INCLUDING BETA-AMINO GROUP, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME FOR PREVENTING AND TREATING DIABETES OR OBESITY
  申请人：Kim Heung Jae

  公开号：US20100120790A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention provides a novel heterocyclic compound containing a beta-amino group, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition comprising the same heterocyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The heterocyclic compound of the present invention exhibits excellent DPP-IV inhibitory activity and bioavailability and therefore can be useful for the prophylaxis or treatment of DPP-IV-related diseases such as diabetes or obesity.

  本发明提供了一种新的含有β-氨基基团的杂环化合物，一种制备该化合物的方法，以及一种包含该杂环化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。本发明的杂环化合物表现出优异的DPP-IV抑制活性和生物利用度，因此可用于预防或治疗DPP-IV相关疾病，如糖尿病或肥胖症。