succinyl histamine | 90579-19-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: succinyl histamine
• 英文别名: 3-{[2-(1H-imidazol-4-yl)ethyl]carbamoyl}propanoic acid；Butanoic acid, 4-[[2-(1H-imidazol-4-yl)ethyl]amino]-4-oxo-；4-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 90579-19-4
• 化学式: C₉H₁₃N₃O₃
• 分子量: 211.221
• InChiKey: HDTPJPBYARVADN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  95.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  succinyl histamine 在 N-甲基吗啉 、 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 26.5h， 生成 7-[N-4-(methoxytrityl)-1H-imidazol-5-yl-ethylamino-3-(carbamido)propynyl]-5′-O-(4,4′-dimethoxytrityl)-3′-O-acetyl-7-deaza-2′-deoxyadenosine
  参考文献：
  名称：

  带有组胺，羧酸和羟基残基的脱氧核苷三磷酸-合成和生化表征†

  摘要：

  制备了修饰的核苷三磷酸酯（dA Hs TP，dU POH TP和dC Val TP），其带有通过炔烃连接基与嘌呤和嘧啶碱基连接的咪唑，羟基和羧酸残基。这些修饰的dN * TPs是引物延伸反应中各种DNA聚合酶的优良底物。此外，末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）和修饰的dNTPs的组合使用导致了有效的拖尾反应，可与天然对应物媲美。最后，在聚合酶链反应条件下，三磷酸被聚合酶所耐受，随后的修饰寡核苷酸用作未修饰DNA再生的模板。因此，这些修饰的dN * TPs与体外完全相容 选择方法，可用于开发基于DNA的人工肽酶。

  DOI：

  10.1039/c3ob40842f
• 作为产物：
  描述：

  组胺 在 盐酸 、 一水合肼 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 succinyl histamine
  参考文献：
  名称：

  碳酸酐酶激活剂-第21部分。结合了羧酰胺基和脲基组胺部分的同工酶I，II和IV的新型激活剂。

  摘要：

  组胺与四溴邻苯二甲酸酐反应，并用三苯甲基磺酰氯保护其咪唑部分，然后进行肼解反应，得到N-1-三苯甲基磺酰组胺，其为关键中间体，其氨基乙基部分进一步衍生。通过在碳二亚胺存在下使关键中间体与羧酸酐，酰氯或羧酸反应获得羧酰胺衍生物。相同的关键中间体与异氰酸酯，异硫氰酸酯，氰酰胺或双氰胺反应，得到另一系列化合物。在二恶烷中用盐酸使上述中间体脱保护，得到两个系列的化合物，即在分子中具有羧酰胺基，脲基，硫脲基或胍基部分的组胺衍生物。分析了新衍生物作为三种碳酸酐酶（CA）同工酶的激活剂，hCA I，hCA II（胞质形式）和bCA IV（膜结合形式，h =人，b =牛同工酶）。观察到针对所有三种同工酶的有效活化，尤其是针对hCA I和bCA IV的活化，其最佳化合物的亲和力在纳摩尔范围内。另一方面，hCA II可以以约10-25 nM的亲和力激活。这类新型的CA激活剂可能导致针对CA缺乏综合症（一种骨骼

  DOI：

  10.1016/s0223-5234(00)00102-1

文献信息

• Visualizing endogenous opioid receptors in living neurons using ligand-directed chemistry
  作者：Seksiri Arttamangkul、Andrew Plazek、Emily J Platt、Haihong Jin、Thomas F Murray、William T Birdsong、Kenner C Rice、David L Farrens、John T Williams

  DOI：10.7554/elife.49319

  日期：——

  functional opioid receptors is fundamental for the understanding of the cellular, synaptic and systems actions of opioids. Current techniques are limited to post hoc analyses of fixed tissues. Here we developed a fluorescent probe, naltrexamine-acylimidazole (NAI), to label opioid receptors based on a chemical approach termed ‘traceless affinity labeling’. In this approach, a high affinity antagonist naltrexamine

  识别具有功能性阿片受体的神经元是了解阿片类药物的细胞、突触和系统作用的基础。目前的技术仅限于对固定组织的事后分析。在这里，我们开发了一种荧光探针，纳曲胺-酰基咪唑 (NAI)，基于一种称为“无痕亲和标记”的化学方法来标记阿片受体。在该方法中，高亲和力拮抗剂纳曲胺用作酰基咪唑在受体上的转移反应的引导分子。该反应产生与受体共价连接的荧光染料，同时释放纳曲胺并离开结合位点。该试剂诱导的标记允许在不丧失荧光标记受体功能的情况下观察大鼠和小鼠大脑中的阿片类敏感神经元。
• AMIDE COMPOUNDS, METHODS FOR PREPARATION, AND USE THEREOF AS AGENTS FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF DISEASES CAUSED BY RNA- AND/OR DNA-CONTAINING VIRUSES, AND CONCOMITANT DISEASES
  申请人：OBSCHESTVO S OGRANICHENNOI OTVETSTVENNOSTIYU "PHARMENTERPRISES"

  公开号：US20170183318A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  The present invention relates to medicine and includes a method for preventing and treating diseases caused by RNA- and DNA-containing viruses, and concomitant diseases, wherein the method comprises the use of an effective amount of compounds of general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to methods for preparing said compounds, pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases caused by RNA- and DNA-containing viruses, said compositions comprising an effective amount of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention addresses the object of providing a novel agent effective in the treatment of diseases caused by an RNA-containing virus belonging to the Enterovirus, Metapneumovirus, Pneumovirus, Respirovirus, or Alfa-coronavirus genus, and/or by a DNA-containing virus belonging to the Adenoviridae and/or Herpesviridae family, and in the prevention and treatment of asthma exacerbation, chronic obstructive pulmonary disease, mucoviscidosis, conjunctivitis, gastroenteritis, hepatitis, myocarditis; in the prevention and treatment of rhinorrhea, acute and infectious rhinitis, pharyngitis, nasopharyngitis, tonsillitis, laryngitis, laryngotracheitis, laryngotracheobronchitis, bronchitis, bronchiolitis, pneumonia, or airway obstructive syndrome.

  本发明涉及医学，包括一种用于预防和治疗由RNA-和DNA-含病毒引起的疾病以及相关疾病的方法，其中该方法包括使用通式I的化合物或其药用可接受盐的有效量。该发明还涉及制备上述化合物的方法，用于预防或治疗由RNA-和DNA-含病毒引起的疾病的药物组合物，该组合物包括通式I的化合物或其药用可接受盐的有效量。该发明解决了提供一种新型药剂的目标，用于治疗属于肠病毒、副呼吸道病毒、呼吸道病毒、呼吸道病毒或阿尔法冠状病毒属的RNA-含病毒引起的疾病，和/或属于腺病毒科和/或疱疹病毒科的DNA-含病毒引起的疾病，并在预防和治疗哮喘急性发作、慢性阻塞性肺疾病、黏液囊病、结膜炎、胃肠炎、肝炎、心肌炎；在预防和治疗流涕、急性和感染性鼻炎、咽炎、鼻咽炎、扁桃体炎、喉炎、喉气管炎、喉气管支气管炎、支气管炎、支气管炎、肺炎或气道梗阻综合征方面具有有效性。
• AMIDE COMPOUNDS AND METHODS FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF
  申请人：Obschestvo S Ogranichennoi Otvetstennostiyu "Pharmenterprises"

  公开号：EP3118211A1

  公开（公告）日：2017-01-18

  The present invention relates to medicine and includes a method for preventing and treating diseases caused by RNA- and DNA-containing viruses, and concomitant diseases, wherein the method comprises the use of an effective amount of compounds of general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to methods for preparing said compounds, pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases caused by RNA- and DNA-containing viruses, said compositions comprising an effective amount of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention addresses the object of providing a novel agent effective in the treatment of diseases caused by an RNA-containing virus belonging to the Enterovirus, Metapneumovirus, Pneumovirus, Respirovirus, or Alfa-coronavirus genus, and/or by a DNA-containing virus belonging to the Adenoviridae and/or Herpesviridae family, and in the prevention and treatment of asthma exacerbation, chronic obstructive pulmonary disease, mucoviscidosis, conjunctivitis, gastroenteritis, hepatitis, myocarditis; in the prevention and treatment of rhinorrhea, acute and infectious rhinitis, pharyngitis, nasopharyngitis, tonsillitis, laryngitis, laryngotracheitis, laryngotracheobronchitis, bronchitis, bronchiolitis, pneumonia, or airway obstructive syndrome.

  本发明涉及医药，包括一种预防和治疗由含RNA和DNA病毒引起的疾病以及伴随疾病的方法，其中该方法包括使用有效量的通式I化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备所述化合物的方法、用于预防或治疗由含 RNA 和 DNA 病毒引起的疾病的药物组合物，所述组合物包含有效量的通式 I 化合物或其药学上可接受的盐。本发明的目的是提供一种新型制剂，有效治疗由肠病毒属、偏肺病毒属、肺炎病毒属、呼吸道病毒属或阿法-冠状病毒属的含 RNA 病毒引起的疾病、和/或属于腺病毒科和/或疱疹病毒科的含 DNA 病毒，以及预防和治疗哮喘加重、慢性阻塞性肺病、粘液粘稠病、结膜炎、肠胃炎、肝炎、心肌炎；预防和治疗鼻炎、急性和感染性鼻炎、咽炎、鼻咽炎、扁桃体炎、喉炎、喉气管炎、喉气管支气管炎、支气管炎、支气管炎、肺炎或气道阻塞综合征。
• Carbonic anhydrase activators – Part 21. Novel activators of isozymes I, II and IV incorporating carboxamido and ureido histamine moieties
  作者：A Scozzafava

  DOI：10.1016/s0223-5234(00)00102-1

  日期：2000.1

  carboxylic acids in the presence of carbodiimides. Reaction of the same key intermediate with isocyanates, isothiocyanates, cyanamide or dicyandiamide afforded another series of compounds. Deprotection of the above-mentioned intermediates with hydrochloric acid in dioxane afforded two series of compounds, histamine derivatives possessing carboxamido, ureido, thioureido or guanidino moieties in their molecule

  组胺与四溴邻苯二甲酸酐反应，并用三苯甲基磺酰氯保护其咪唑部分，然后进行肼解反应，得到N-1-三苯甲基磺酰组胺，其为关键中间体，其氨基乙基部分进一步衍生。通过在碳二亚胺存在下使关键中间体与羧酸酐，酰氯或羧酸反应获得羧酰胺衍生物。相同的关键中间体与异氰酸酯，异硫氰酸酯，氰酰胺或双氰胺反应，得到另一系列化合物。在二恶烷中用盐酸使上述中间体脱保护，得到两个系列的化合物，即在分子中具有羧酰胺基，脲基，硫脲基或胍基部分的组胺衍生物。分析了新衍生物作为三种碳酸酐酶（CA）同工酶的激活剂，hCA I，hCA II（胞质形式）和bCA IV（膜结合形式，h =人，b =牛同工酶）。观察到针对所有三种同工酶的有效活化，尤其是针对hCA I和bCA IV的活化，其最佳化合物的亲和力在纳摩尔范围内。另一方面，hCA II可以以约10-25 nM的亲和力激活。这类新型的CA激活剂可能导致针对CA缺乏综合症（一种骨骼
• Deoxynucleoside triphosphates bearing histamine, carboxylic acid, and hydroxyl residues – synthesis and biochemical characterization
  作者：Marcel Hollenstein

  DOI：10.1039/c3ob40842f

  日期：——

  Modified nucleoside triphosphates (dAHsTP, dUPOHTP, and dCValTP) bearing imidazole, hydroxyl, and carboxylic acid residues connected to the purine and pyrimidine bases through alkyne linkers were prepared. These modified dN*TPs were excellent substrates for various DNA polymerases in primer extension reactions. Moreover, the combined use of terminal deoxynucleotidyl transferase (TdT) and the modified

  制备了修饰的核苷三磷酸酯（dA Hs TP，dU POH TP和dC Val TP），其带有通过炔烃连接基与嘌呤和嘧啶碱基连接的咪唑，羟基和羧酸残基。这些修饰的dN * TPs是引物延伸反应中各种DNA聚合酶的优良底物。此外，末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）和修饰的dNTPs的组合使用导致了有效的拖尾反应，可与天然对应物媲美。最后，在聚合酶链反应条件下，三磷酸被聚合酶所耐受，随后的修饰寡核苷酸用作未修饰DNA再生的模板。因此，这些修饰的dN * TPs与体外完全相容 选择方法，可用于开发基于DNA的人工肽酶。