N-(叔丁氧羰基)-DL-酪氨酸 | 142847-18-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-(叔丁氧羰基)-DL-酪氨酸
• 中文别名: Boc-DL-酪氨酸
• 英文名称: Boc-tyrosine
• 英文别名: (tert-butoxycarbonyl)tyrosine；N-(tert-butoxycarbonyl)tyrosine；2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid；3-(4-hydroxyphenyl)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoic acid
• CAS: 142847-18-5
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₅
• 分子量: 281.309
• InChiKey: CNBUSIJNWNXLQQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  484.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.238±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(叔丁氧羰基)-DL-酪氨酸 在 氯化亚砜 、 2-(3-(4-fluorophenoxy)-3-oxopropyl)benzenediazonium hexafluorophosphate (V) 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 methyl 2-diazo-3-(4-hydroxyphenyl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  用于将 α-氨基酸衍生物转化为 α-重氮化合物的新型 N-转移试剂

  摘要：

  开发了一种新型通用N-转移试剂，可在温和的碱性条件下直接有效地将 α-氨基酮、乙酰胺和酯转化为相应的 α-重氮产物。这种一步合成方法不仅允许从 α-氨基酸衍生物生成 α-取代-α-重氮羰基化合物，而且允许从N-末端二肽制备 α-重氮二肽（32 个例子，高达 91%） .

  DOI：

  10.1039/d1cc01285a
• 作为产物：
  描述：

  DL-酪氨酸 以92的产率得到N-(叔丁氧羰基)-DL-酪氨酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF GADOLINIUM COMPLEX OF (4S)-4-(4-ETHOXYBENZYL)-3,6,9-TRIS(CARBOXYLATOMETHYL)-3,6,9- TRIAZAUNDECANEDIOIC ACID DISODIUM (GADOXETATE DISODIUM)
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE COMPLEXE DE GADOLINIUM D'ACIDE (4S)-4-(4-ÉTHOXYBENZYL) -3,6,9-TRIS (CARBOXYLATOMÉTHYL)-3,6,9-TRIAZAUNDÉCANEDIOÏQUE DISODIQUE (GADOXATE DISODIQUE)

  摘要：

  本发明揭示了一种制备公式1的(4S)-4-(4-乙氧基苯基甲基)-3,6,9-三(羧基甲基)-3,6,9-三氮杂十二烷二酸二钠的钆配合物及其新型中间体的新工艺。

  公开号：

  WO2017208258A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-tert-butyl-N-(pentafluorophenyl)benzamide 、 二苯二硫醚 在 dichloro(pentamethylcyclopentadienyl)rhodium (III) dimer 、 N-(叔丁氧羰基)-DL-酪氨酸 、 silver(l) oxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以20%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  配体促进的RhIII催化的苯甲酰胺具有广泛的二硫键范围的硫醇化作用

  摘要：

  已经开发了配体促进的Rh III催化苯甲酰胺的C（sp 2）-H活化/硫醇化。使用双齿单-N-保护的氨基酸配体导致了第一个由弱配位的直接酰胺基团指导的Rh III催化的芳基硫醇化反应的例子。该反应可耐受各种酰胺和二硫化物试剂。

  DOI：

  10.1002/anie.201903511

文献信息

• [EN] COMPOUNDS COMPRISING CLEAVABLE LINKER AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS COMPRENANT UN LIEUR CLIVABLE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INTOCELL INC

  公开号：WO2019008441A1

  公开（公告）日：2019-01-10

  Provided are a compound including a cleavable linker, a use thereof, and an intermediate compound for preparing the same, and more particularly, the compound including a cleavable linker of the present invention may include an active agent (for example, a drug, a toxin, a ligand, a probe for detection, etc.) having a specific function or activity, a SO2 functional group which is capable of selectively releasing the active agent, and a functional group which triggers a chemical reaction, a physicochemical reaction and/or a biological reaction by external stimulation, and may further include a ligand (for example, oligopeptide, polypeptide, antibody, etc.) having binding specificity for a desired target receptor.

  提供了一种包括可切割连接物的化合物，其用途，以及用于制备该化合物的中间体化合物，更具体地，本发明的包括可切割连接物的化合物可能包括具有特定功能或活性的活性剂（例如，药物，毒素，配体，用于检测的探针等），能够选择性释放活性剂的SO2官能团，以及通过外部刺激触发化学反应，物理化学反应和/或生物反应的官能团，并且还可以包括具有与所需靶受体结合特异性的配体（例如，寡肽，多肽，抗体等）。
• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF INHIBITORS OF APOPTOSIS<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES POUR L'INHIBITION D'INHIBITEURS DE L'APOPTOSE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014074658A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  There are disclosed compounds that modulate the activity of inhibitors of apoptosis (IAPs), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  这里公开了调节凋亡抑制剂（IAPs）活性的化合物，包含所述化合物的药物组合物以及使用本发明的化合物治疗增殖性疾病和凋亡失调疾病的方法，例如癌症。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF LANREOTIDE ACETATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ACÉTATE DE LANRÉOTIDE
  申请人：EMCURE PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2019077507A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The invention relates to an improved method for the solution phase synthesis of Lanreotide acetate (1) comprising coupling of two suitably protected tetrapeptide fragments wherein the threonine hydroxyl is protected, to give an octapeptide, which on deprotection, oxidation, followed by treatment with acetic acid provides Lanreotide acetate (1) having desired purity.

  这项发明涉及一种改进的方法，用于合成Lanreotide醋酸盐（1）的溶液相合成，包括耦合两个适当保护的四肽片段，其中苏氨酸羟基被保护，以得到一个八肽，经去保护、氧化，然后用乙酸处理得到所需纯度的Lanreotide醋酸盐（1）。
• 一种O-甲基-苏/酪氨酸的制备方法
  申请人：滨海吉尔多肽有限公司

  公开号：CN108003048A

  公开（公告）日：2018-05-08

  本发明涉及一种O‑甲基‑苏/酪氨酸的制备方法，主要解决目前方法中有毒试剂易挥发，试剂危险，步骤长，收率低等缺点。本发明的技术方案：一种O‑甲基‑苏/酪氨酸的制备方法包括以下步骤：N‑叔丁氧羰基‑苏/酪氨酸在氢氧化钠催化下，与硫酸二甲酯反应生成N‑叔丁氧羰基‑O‑甲基‑苏/酪氨酸，N‑叔丁氧羰基‑O‑甲基‑苏/酪氨酸再用酸性物质脱除叔丁氧羰基，即可得到产物O‑甲基‑苏/酪氨酸。本发明的产物，在抗生素和多肽药物领域均有重要应用。
• [EN] NURR1:RXR ACTIVATING COMPOUNDS FOR SIMULTANEOUS TREATMENT OF SYMPTOMS AND PATHOLOGY OF PARKINSON'S DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS ACTIVANT NURR1:RXR POUR LE TRAITEMENT SIMULTANÉ DES SYMPTÔMES ET DE LA PATHOLOGIE DE LA MALADIE DE PARKINSON
  申请人：VASSILATIS DEMETRIOS K

  公开号：WO2017068070A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The invention provides a series of substituted aryl pyrimidine compounds and the use of these compounds as therapeutics to treat or prevent neurodegenerative disorders, including Parkinson's disease. Compounds of the invention are also able to treat the symptoms of such diseases and therefore represent a new treatment modality for ameliorating chronic and acute conditions. The compounds of the invention are capable of selectively potentiating the activity of the Nurr1:RXRα heterodimer, and are able to treat diseases or conditions associated with aberrant Nurr1:RXRα function. The invention further provides methods for treating neurodegenerative disorders by administration of Nurr1:RXRα activating agents.

  这项发明提供了一系列取代芳基嘧啶化合物，并利用这些化合物作为治疗剂来治疗或预防神经退行性疾病，包括帕金森病。该发明的化合物还能够治疗这些疾病的症状，因此代表了一种新的治疗方式，用于改善慢性和急性病症。该发明的化合物能够选择性地增强Nurr1:RXRα异源二聚体的活性，并能够治疗与异常Nurr1:RXRα功能相关的疾病或病症。该发明还提供了通过给予Nurr1:RXRα激活剂来治疗神经退行性疾病的方法。