Boc-N'-硝基-L-高精氨酸 | 28968-64-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 精氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: Boc-N'-硝基-L-高精氨酸
• 中文别名: N^a-Boc-N^w-硝基-L-高精氨酸；Boc-N’-硝基-L-高精氨酸；N-叔丁氧羰基-N'-硝基-L-高精氨酸
• 英文名称: Boc-Hag(NO2)-OH
• 英文别名: Boc-HArg(NO2)；Boc-l-hArg(NO₂)-OH；Boc-hArg(NO₂)-OH；Boc-homoarginine(nitro)；(2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-6-[[(Z)-N'-nitrocarbamimidoyl]amino]hexanoic acid
• CAS: 28968-64-1
• 化学式: C₁₂H₂₃N₅O₆
• 分子量: 333.345
• InChiKey: YFIPSHDRWHZYOM-QMMMGPOBSA-N

物化性质

• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  172
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2925290090
• 储存条件：
  -15°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-N'-硝基-L-高精氨酸 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Development of Selective Inhibitors against Plasma Kallikrein.

  摘要：

  特异性血浆激肽释放酶抑制剂被设计并合成，其结构-活性关系得到研究。trans-4-氨基甲基环己烷羰基（Tra）-赖氨酰-4-乙氧基羰基苯胺对血浆激肽释放酶和纤溶酶的IC50值分别为23和210微摩尔，说明该化合物对血浆激肽释放酶具有相当高的特异性。Tra-精氨酰-4-乙氧基羰基苯胺对血浆激肽释放酶和纤溶酶的IC50值分别为16和480微摩尔。Tra-高精氨酰-4-羧基苯胺对血浆激肽释放酶和纤溶酶的IC50值分别为14微摩尔和1毫摩尔。最后，Tra-Arg(Mts)-4-乙酰苯胺（ACA）显示出对血浆激肽释放酶的强效且选择性的抑制活性（血浆激肽释放酶的IC50值为2微摩尔，纤溶酶的IC50值为42微摩尔）。

  DOI：

  10.1248/cpb.39.2930

文献信息

• IMMUNOSTIMULATING AGENT
  申请人：AJINOMOTO CO., INC.

  公开号：US20180311342A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  The present invention aims to provide an immunostimulating agent superior in an immunostimulatory effect, particularly a compound useful as a vaccine adjuvant, a pharmaceutical composition containing the compound, a vaccine containing the compound and an antigen. An immunostimulating agent containing at least one kind of a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

  本发明旨在提供一种免疫刺激剂，其在免疫刺激效果方面优越，特别是作为疫苗佐剂有用的化合物，包含该化合物的药物组合物，含有该化合物和抗原的疫苗。一种免疫刺激剂，包含至少一种由以下式（I）表示的化合物中的一种： 其中每个符号如本说明书中所定义，或其盐。
• Non-standard amino acid conjugates of amphetamine and processes for making and using the same
  申请人：Mickle Travis C.

  公开号：US20080139653A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  Disclosed are amphetamine prodrug compositions comprising at least one non-standard amino acid conjugate of amphetamine, a salt thereof, a derivative thereof, or a combination thereof. Methods of making and using the same are also disclosed.

  揭示了包含至少一种苯丙胺非标准氨基酸共轭物、其盐、衍生物或其组合的苯丙胺前体组合物。还公开了制备和使用这些组合物的方法。
• [EN] MEXILETINE PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE MÉXILÉTINE
  申请人：SHIRE LLC

  公开号：WO2012085586A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention concerns prodrugs of mexiletine (and mexiletine's active metabolite) pharmaceutical compositions containing such prodrugs. Methods for treating myotonic conditions, while reducing the inherent adverse G1 side effects associated with mexiletine, increasing the bioavailability of mexiletine, and improving the pharmacokinetic reproducibility of mexiletine with the aforementioned prodrugs are also provided.

  本发明涉及美西利汀（及美西利汀的活性代谢物）的前药，包含这些前药的药物组合物。还提供了用于治疗肌张力疾病的方法，同时减少与美西利汀相关的固有不良G1副作用，增加美西利汀的生物利用度，并通过上述前药改善美西利汀的药代动力学可重复性。
• [EN] AMPHETAMINE PRODRUG AND CRYSTALLINE FROMS THEREOF<br/>[FR] PROMÉDICAMENT D'AMPHÉTAMINE ET FORMES CRISTALLINES ASSOCIÉES
  申请人：SHIRE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2019199731A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present invention relates to crystalline forms of amphetamine-homoarginine conjugate 1- homoarginine-d-amphetamine, which is an amphetamine prodrug useful in the treatment of various diseases and conditions, and symptoms associated therewith.

  本发明涉及苯丙胺-同型精氨酸共轭物1-同型精氨酸-d-苯丙胺的晶型形式，该化合物是一种苯丙胺前药，可用于治疗各种疾病和症状，并与之相关的症状。
• [EN] HOMOARGININE PRODRUGS AND/OR CONJUGATES OF AMPHETAMINE AND OTHER STIMULANTS AND PROCESSES FOR MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE L'HOMOARGININE ET/OU CONJUGUÉS D'AMPHÉTAMINES ET D'AUTRES STIMULANTS ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：KEMPHARM INC

  公开号：WO2013019187A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  Disclosed are homoarginine amphetamine prodrug and/or conjugate compositions, salts thereof, or a combination thereof that can reduce or prevent amphetamine side effects in a human subject, and methods to reduce or prevent amphetamine side effects in a human subject.

  本文披露了一种同型精氨酸苯丙胺前药和/或结合物组合物，其盐或二者的组合物可以减少或预防人体主体中苯丙胺的副作用，并提供了减少或预防人体主体中苯丙胺副作用的方法。