N-Boc-5-氨基左旋糖酸 | 72072-06-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 酮酸及其衍生物
• 中文名称: N-Boc-5-氨基左旋糖酸
• 英文名称: 5-((tert-butoxycarbonyl)amino)-4-oxopentanoic acid
• 英文别名: Boc-5-ALA；5-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-4-oxopentanoic acid
• CAS: 72072-06-1
• 化学式: C₁₀H₁₇NO₅
• 分子量: 231.249
• InChiKey: DKLUNXGTJHDHIV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  401.5±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.169±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  92.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2922499990
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，干燥密封。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-5-氨基左旋糖酸 在 乙酸铵 、 camphor-10-sulfonic acid 作用下， 以 2,2,2-三氟乙醇 、 苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 tert-butyl N-[[2-(indole-1-carbonyl)-5-oxopyrrolidin-2-yl]methyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  迅速获得未保护的外消旋焦谷氨酸

  摘要：

  通过在γ-酮酸的Ugi 4中心-3-组分反应中使用吲哚-异腈和乙酸铵，以消旋形式合成了一系列具有生物吸引力的焦谷氨酸。

  DOI：

  10.1021/jo0700225
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-2-丙基(2-呋喃甲基)氨基甲酸酯 在 potassium dihydrogenphosphate 、 palladium 10% on activated carbon 、 氯 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 N-Boc-5-氨基左旋糖酸
  参考文献：
  名称：

  一种5-氨基酮戊酸盐酸盐的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种5‑氨基酮戊酸盐酸盐(5‑ALA)的合成方法，以糠胺(2‑呋喃甲胺)为起始原料，经氨基保护、氧化反应、还原反应、水解脱羧4步反应合成目标产物。本发明合成方法使用的试剂价格低廉易得，环境友好，反应操作简单。

  公开号：

  CN109608421A

文献信息

• 一种轴向ALA修饰的硅酞菁及其制备方法和 应用
  申请人：福州大学

  公开号：CN104844645B

  公开（公告）日：2017-10-20

  本发明公开了一种轴向ALA修饰的硅酞菁及其制备方法和应用，属于光动力药物或光敏剂制备领域。本发明提供的硅酞菁可做为光敏剂用于光动力治疗、光动力诊断或光动力消毒，其具有包含二代光敏剂ALA的结构，在细胞中可释放出ALA和硅酞菁两种光敏剂，扩大了光动力治疗窗口，显示了良好的协同抗癌效果和极高的光动力活性。
• ALA杂合3-羟基吡啶酮衍生物及其制备方法与应用
  申请人：浙江工业大学

  公开号：CN113121423B

  公开（公告）日：2022-07-22

  本发明基于合理药物设计和类药性等原则设计合成了具有铁螯合性和光敏活性的抗肿瘤的新型活性化合物。本发明的目的在于提供一系列具有铁离子螯合能力和PDT活性的ALA杂合3‑羟基吡啶酮(HPO)衍生物的新型活性化合物的制备方法和在抗肿瘤方面的应用。本发明合成的一系列新型的具有PDT活性的化合物，在抗肿瘤活性方面具有显著优势。
• Esters of 5-aminolevulinic acid as photosensitizing agents in photochemotherapy
  申请人：——

  公开号：US20040106679A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  The invention provides compounds for use in photochemotherapy or diagnosis, said compounds being branched alkyl esters or substituted alkyl esters of 5-aminolevulinic acid, or derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof. In particular, the invention provides compounds of formula (I): R 2 2 N—CH 2 COCH 2 CH 2 CO—OR 1 (wherein R 1 represents an optionally substituted branched alkyl (e.g. C 5-30 alkyl) group, or a substituted alkyl group; R 2 , each of which may be the same or different, represents a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group, preferably a group R 1 ; wherein said substituents are selected from hydroxy, alkoxy, acyloxy, alkoxycarbonyloxy, amino, aryl, nitro, oxo, fluoro, —SR 3 , —NR 3 2 and PR 3 2 groups, and each alkyl group is optionally interrupted by one or more O—, —NR 3 —, —S— or —PR 3 — groups; and R 3 represents a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group) and salts thereof for use in diagnosis and photochemotherapy of disorders of abnormalities of external or internal surfaces of the body, and products and kits for performing the invention.

  该发明提供了用于光化疗或诊断的化合物，所述化合物为5-氨基丙酸的支链烷基酯或取代烷基酯，或其衍生物或药用可接受的盐。具体而言，该发明提供了式(I)的化合物：R2N—CH2COCH2CH2CO—OR1（其中R1代表可选择取代的支链烷基（例如C5-30烷基）基团，或取代烷基基团；R2，每个可能相同或不同，代表氢原子或可选择取代的烷基基团，优选为基团R1；其中所述取代基被选择自羟基、烷氧基、酰氧基、烷氧羰氧基、氨基、芳基、硝基、氧代、氟代、—SR3、—NR32和PR32基团，每个烷基基团可选择地被一个或多个O—、—NR3—、—S—或—PR3—基团中断；R3代表氢原子或C1-6烷基基团）及其盐，用于诊断和治疗身体外部或内部表面的异常或疾病的光化疗，以及执行该发明的产品和工具包。
• 一种F-18标记的5-氨基乙酰丙酸衍生物、合成 方法及应用
  申请人：庄晓青

  公开号：CN109369433B

  公开（公告）日：2020-01-17

  本申请公开了一种F‑18标记的5‑氨基乙酰丙酸衍生物、合成方法及应用。本申请实施提供的放射性探针放射性半衰期长，稳定性和脂溶性都明显要高于5‑氨基乙酰丙酸。与5‑氨基乙酰丙酸相比，F‑18标记的5‑氨基乙酰丙酸衍生物可以在病变组织内形成更高的浓度，而在正常组织内浓度更低，毒性也更小。并且因为它的脂溶性更好，穿透血脑屏障的能力更强，可以对全身肿瘤组织进行精确的定位，成为广谱型肿瘤显像剂。
• [EN] 5-[(PIPERAZIN-1-YL)-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AS ADAMTS INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF OSTEOARTHRITIS<br/>[FR] DÉRIVÉS 5-[(PIPÉRAZINE-1-YL) -3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE -2,4-DIONE COMME INHIBITEURS D'ADAMTS POUR LE TRAITEMENT DE L'ARTHROSE
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2016102347A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present invention discloses compounds according to Formula (I), wherein R, R2, R3a, R3b, and Cy are as defined herein. The present invention discloses compounds inhibiting ADAMTS, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same and methods for the prophylaxis and/or treatment of inflammatory conditions and/or diseases involving degradation of cartilage and/or disruption of cartilage homeostasis.

  本发明公开了根据式(I)的化合物，其中R、R2、R3a、R3b和Cy如本文所定义。本发明公开了抑制ADAMTS的化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物以及用于预防和/或治疗涉及软骨降解和/或软骨稳态破坏的炎症状况和/或疾病的方法。