6-氨基-3-哒嗪甲酸 | 59772-58-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 其他氨基酸衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 6-氨基-3-哒嗪甲酸
• 中文别名: 6-氨基哒嗪-3-甲酸；6-氨基哒嗪-3-羧酸
• 英文名称: 3-amino-6-pyridazinecarboxylic acid
• 英文别名: 3-aminopyridazine-6-carboxylic acid；6-aminopyridazine-3-carboxylic acid；6-amino-pyridazine-3-carboxylic acid；6-Amino-pyridazin-3-carbonsaeure；6-Amino-3-pyridazinecarboxylic acid；6-Amino-3-pyridazinylcarbonsaeure
• CAS: 59772-58-6
• 化学式: C₅H₅N₃O₂
• 分子量: 139.114
• InChiKey: OTXZCRCTNZCHKJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  512.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.533±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  89.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2933990090
• 储存条件：
  室温且干燥环境下使用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氨基-3-哒嗪甲酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-甲酸甲酯咪唑并[1,2-B]哒嗪
  参考文献：
  名称：

  CERTAIN TRIAZOLOPYRIDINES AND TRIAZOLOPYRAZINES, COMPOSITIONS THEREOF AND METHODS OF USE THEREFOR

  摘要：

  提供了某些三唑吡啶和三唑吡嗪，以及它们的组成物和使用方法。

  公开号：

  US20120245178A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯哒嗪-3-羧酸 在 氨 作用下， 生成 6-氨基-3-哒嗪甲酸
  参考文献：
  名称：

  Mitsui; Saito, Nippon Kagaku Zasshi, 1957, vol. 78, p. 577,579, 580

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2019076716A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present invention discloses compounds according to Formula I: (Formula I) Wherein R1, L1, R2, L2, R3, Cy, and the subscript n are as defined herein. The present invention relates to compounds, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of allergic diseases, inflammatory diseases, metabolic diseases, autoinflammatory diseases, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IFNα, IL12 and/or IL23 by administering the compound of the invention.

  本发明公开了根据式I的化合物：（式I）其中R1，L1，R2，L2，R3，Cy和下标n如本文所定义。本发明涉及化合物、其生产方法、包括其在内的药物组合物，以及使用这些化合物进行预防和/或治疗过敏性疾病、炎症性疾病、代谢性疾病、自身炎症性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转受损、先天软骨畸形和/或与IFNα、IL12和/或IL23过度分泌相关的疾病的治疗方法。
• Pharmacologically active guanidine compounds
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US03950333A1

  公开（公告）日：1976-04-13

  The compounds are substituted thioalkyl-, aminoalkyl- and oxyalkyl-guanidines which are inhibitors of histamine activity.

  这些化合物是取代的硫代烷基、氨基烷基和氧烷基胍，它们是组胺活性的抑制剂。
• [EN] PYRROLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF CDK4/6<br/>[FR] COMPOSÉS DE LA PYRROLOPYRIMIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DES CDK4/6
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011101409A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The invention is directed to novel pyrrolopyrimidine compounds of formula (I) wherein R1, R2Y, R4, R8- R11, A and L are defined herein and to salts, including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention are CDK4/6 inhibitors and could be useful in the treatment of diseases and disorders mediated by CDK4/6, such as cancer, including mantle cell lymphoma, liposarcoma, non small cell lung cancer, melanoma, squamous cell esophageal cancer and breast cancer. The invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting CDK4/6 activity and to the treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  本发明涉及一种新型吡咯吡嘧啶化合物，其化学式为（I），其中R1、R2Y、R4、R8-R11、A和L的定义如下，以及其盐，包括其药用可接受盐。本发明的化合物是CDK4/6抑制剂，可用于治疗由CDK4/6介导的疾病和紊乱，如癌症，包括袍细胞淋巴瘤、脂肪肉瘤、非小细胞肺癌、黑色素瘤、鳞状细胞食管癌和乳腺癌。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。此外，本发明还涉及通过使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制CDK4/6活性和治疗相关疾病的方法。
• Methyl imidazo[1,2-<i>b</i>]pyridazine-2-carbamates and related compounds as potential antifilarial agents
  作者：Alaa E. Mourad、Dean S. Wise、Leroy B. Townsend

  DOI：10.1002/jhet.5570290636

  日期：1992.10

  A series of imidazo[1,2-b]pyridazines have been synthesized for antifilarial evaluation. The compounds prepared include methyl 6-benzoylimidazo[1,2-b]pyridazine-2-carbamate (12), 6-benzoyl-2-t-butylimidazo[1,2-b]pyridazine (13), methyl 6-(4-fluorobenzoyl)imidazo[1,2-b]pyridazine-2-carbamate (14), and methyl 6-(2-thienylcarbonylcarbonyl)imidazo[1,2-b]pyridazine-2-carbamate (15) which are aza analogs

  合成了一系列咪唑并[1,2- b ]哒嗪，用于抗丝虫性评估。制备的化合物包括6-苯甲酰咪唑并[1,2 - b ]哒嗪-2-氨基甲酸甲酯（12），6-苯甲酰基-2-叔丁基咪唑并[1,2- b ]哒嗪（13），甲基6-（4 -氟苯甲酰基）咪唑并[1,2 - b ]哒嗪-2-氨基甲酸酯（14）和6-（2-噻吩基羰基羰基）咪唑并[1,2 - b ]哒嗪-2-氨基甲酸酯（15），它们是氮杂类似物。驱虫药甲苯达唑，氟苯达唑和诺卡达唑。另外，制备了一系列的2-叔丁基咪唑[1,2- b描述了]-哒嗪-6-羧酸衍生物。2-叔丁基-6-甲基咪唑并[1,2- b ]哒嗪的亲电溴化和碘化取代得到3-卤代衍生物。还制备了6-（4-氟苯甲酰基）哒嗪-3-氨基甲酸甲酯以用于抗丝虫评价。这些化合物均不具有针对吉氏布鲁氏菌或棘阿米巴蛋白菌感染的显着抗丝虫活性。
• CDK类小分子抑制剂的化合物及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN105294737B

  公开（公告）日：2019-02-12

  本发明涉及新的作为CDK类小分子抑制剂的化合物(如式(I)所示)及其用途，还涉及含有上述化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在治疗过度增殖性紊乱的疾病的用途。本发明的新化合物是有力的细胞周期蛋白依赖性激酶4(cdk4)或细胞周期蛋白依赖性激酶6(cdk6)抑制剂。