tert-butyl 6-amino-7-iodo-1-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl(2,4-dimethoxybenzyl)carbamate | 1271024-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: tert-butyl 6-amino-7-iodo-1-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl(2,4-dimethoxybenzyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-(6-amino-7-iodo-1-methylimidazo[4,5-c]pyridin-4-yl)-N-[(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]carbamate
• CAS: 1271024-54-4
• 化学式: C₂₁H₂₆IN₅O₄
• 分子量: 539.373
• InChiKey: ZWUIEHIUZJCWQE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  665.0±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.55±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 6-amino-7-iodo-1-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl(2,4-dimethoxybenzyl)carbamate 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) N-甲基吗啉 、 4-二甲氨基吡啶 、 二碘甲烷 、 水 、 caesium carbonate 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 异丁酰胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 22.5h， 生成 N,N-二环丙基-4-[(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-6-乙基-1,6-二氢-1-甲基-咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-7-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] JAK2 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF MYELOPROLIFERATIVE DISEASES AND CANCER
  [FR] INHIBITEURS DE JAK2 ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES MYÉLOPROLIFÉRATIVES ET DU CANCER

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。式（I）的化合物抑制JAK2的酪氨酸激酶活性，因此使它们在作为抗增殖剂治疗癌症和其他疾病时具有用途。

  公开号：

  WO2011028864A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 6-amino-1-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl(2,4-dimethoxybenzyl)carbamate 以82的产率得到tert-butyl 6-amino-7-iodo-1-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl(2,4-dimethoxybenzyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  JAK2 inhibitors and their use for the treatment of myeloproliferative diseases and cancer

  摘要：

  本发明提供了I式化合物及其药学上可接受的盐。I式化合物抑制JAK2的酪氨酸激酶活性，因此可用作治疗癌症和其他疾病的抗增殖剂。

  公开号：

  US08202881B2

文献信息

• JAK2 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF MYELOPROLIFERATIVE DISEASES AND CANCER
  申请人：Purandare Ashok V.

  公开号：US20110059943A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of JAK2, thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

  本发明提供了公式I的化合物及其药学上可接受的盐。公式I的化合物抑制JAK2的酪氨酸激酶活性，因此使它们在治疗癌症和其他疾病的抗增殖剂中有用。
• WO2006122137A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US8202881B2
  申请人：——

  公开号：US8202881B2

  公开（公告）日：2012-06-19
• US8673933B2
  申请人：——

  公开号：US8673933B2

  公开（公告）日：2014-03-18