pravastatin sodium salt | 81131-70-6

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 调节血脂药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羟基酸及其衍生物
• 英文名称: pravastatin sodium salt
• 英文别名: pravastatin sodium；pravastatin；sodium;(3R,5R)-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoate
• CAS: 81131-70-6
• 化学式: C₂₃H₃₅O₇*Na
• 分子量: 446.516
• InChiKey: VWBQYTRBTXKKOG-IYNICTALSA-M

物化性质

• 熔点：
  171.2-173 °C
• 溶解度：
  H2O: 19 mg/mL
• 碰撞截面：
  205.2 Ų [M+Na]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：
  按照规定使用和储存，这些物质不会分解，并且能够避开氧化物。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.89
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.74
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险等级：
  9
• 危险品标志：
  F,C
• 安全说明：
  S16,S26,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R11
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2932999099
• 危险品运输编号：
  3077
• RTECS号：
  QJ7185000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  9
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H351,H361
• 储存条件：
  干燥、密闭保存，并在2-10°C的环境中冷藏。

SDS

1.1 产品标识符
: Pravastatin sodium salt hydrate
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(βR, δR,1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-Hexahydro-β, δ,6-trihydroxy-2-methyl-8[(2S)-2-methyl-1-oxobutoxyl]-
1-naphthaleneheptanoic acid
Eptastatinsodium salt
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: (βR, δR,1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-Hexahydro-β, δ,6-trihydroxy-2-
别名
methyl-8[(2S)-2-methyl-1-oxobutoxyl]-1-naphthaleneheptanoic acid
Eptastatinsodium salt
: C23H35O7Na · xH2O
分子式
: 446.51 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 钠的氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 171.2 - 173 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
可溶的
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 0.59
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 12,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: QJ7185000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

根据您提供的信息，普伐他汀钠是一种用于治疗高脂血症的药物。它通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）来减少胆固醇合成，并增加低密度脂蛋白受体的生成，从而降低血液中的总胆固醇和低密度脂蛋白水平，同时还有升高高密度脂蛋白的作用。

普伐他汀钠的特点

• 疗效与安全性：根据田文华的研究（2011年），普伐他汀钠治疗高脂血症在临床上表现出良好的疗效和较高的安全性。然而，孕妇及哺乳期妇女禁用。

• 与其他药物联合使用：有研究表明，普伐他汀钠联合非诺贝特对于治疗老年混合型高脂血症更有效（李爱敏, 2014年）。这表明在某些情况下，与其它降血脂药物的联合使用可以提高疗效。

普伐他汀钠与其他相关药物的比较

• 辛伐他汀：虽然同为HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药，但辛伐他汀在治疗范围上更广泛。它不仅适用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症等病症，还能减少冠心病及其他心血管疾病的风险（小田中亘, 2016年）。相比之下，普伐他汀钠主要用于控制和预防血脂异常。

相关研究与应用

• 临床观察：多项研究表明了普伐他汀钠在治疗糖尿病合并高脂血症以及老年冠心病患者中的有效性（翟金梅, 2014年; 孟凌等, 2010年）。

• 药物相互作用：与环胞霉素、纤维酸衍生物、烟酸等药物联合使用时，普伐他汀钠并未表现出增加肌炎和肌病发生率的风险（马彦荣等, 2014年）。这说明它与其他药物的兼容性较好。

结论

普伐他汀钠作为一种有效的降脂药物，在临床上被广泛应用于治疗高脂血症。尽管其主要作用是降低总胆固醇和低密度脂蛋白水平，但通过与非诺贝特等其他药物联合使用可以进一步提高疗效并更好地控制血脂异常情况。然而，考虑到孕妇及哺乳期妇女禁用等因素，在实际应用时需遵循医嘱并注意可能的不良反应。

参考文献

• [1] 田文华. 国产普伐他汀钠治疗高脂血症的疗效及安全性. 心血管康复医学杂志, 2011, 20(3):263-265.
• [2] 马彦荣等. LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中瑞格列奈和普伐他汀钠的浓度及其在药动学相互作用研究中的应用. 药学学报, 2014, 49 (1): 72−77.
• [3] 李爱敏. 普伐他汀钠联合非诺贝特对老年高脂血症的治疗. 医学理论与实践, 2014, 27(15):2010-2011.

以上信息仅供参考，具体用药指导请遵循医生建议。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pravastatin sodium salt 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以4.54g的产率得到普伐他汀
  参考文献：
  名称：

  他汀含氟衍生物及其用途

  摘要：

  本发明属于药物化学领域，提供了一种3‑羟基‑3‑甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3‑氟‑己内酯片段及其内酯开环后形成的3‑氟‑5‑羟基戊酸及其盐或酯的他汀含氟修饰物，其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑CoA还原酶抑制剂。

  公开号：

  CN105111173B
• 作为产物：
  描述：

  t-octylamine salt of pravastatin 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙酸丁酯 、 水 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 pravastatin sodium salt
  参考文献：
  名称：

  Method for the isolation and purification of pravastatin sodium

  摘要：

  该发明涉及一种用于分离和纯化普伐他汀钠的方法，旨在应用于制药工业。该方法的应用导致高产率和纯度的普伐他汀钠盐，无需回收和进一步纯化中间产物。在该过程中，发酵液被碱化至pH 10.2，离心，所得滤液用丁酸酯萃取，然后再用水重新萃取。获得的再萃取物经过氢氧化钠处理，使再萃取物中氢氧化物的浓度为0.5-4％，然后在氯化钠存在下再次用丁酸酯萃取。普伐他汀的沉淀是用t-辛基胺进行的。获得的结晶普伐他汀-t-辛基胺盐转化为钠盐，经过纯化和回收。

  公开号：

  EP1452519A1

文献信息

• Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory and immune-suppressive compounds
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US20040116518A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The present invention relates to novel cinnamide compounds that are useful for treating inflammatory and immune diseases and cerebral vasospasm, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of inhibiting inflammation or suppressing immune response in a mammal.

  本发明涉及新型肉桂酰胺化合物，用于治疗炎症和免疫性疾病以及脑血管痉挛，以及含有这些化合物的药物组合物，以及在哺乳动物中抑制炎症或抑制免疫反应的方法。
• [EN] CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉASES À CYSTÉINE DE TYPE CATHEPSINES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015054038A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

  这项发明涉及一类新型化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于对卡特普辛K、L、S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗需要抑制骨吸收的疾病，如骨质疏松症。
• Small molecules for treatment of hypercholesterolemia and related diseases
  申请人：Sircar C. Jagadish

  公开号：US20050277690A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  The present invention provides compositions adapted to enhance reverse cholesterol transport in mammals. The compositions are suitable for oral delivery and useful in the treatment and/or prevention of hypercholesterolemia, atherosclerosis and associated cardiovascular diseases.

  本发明提供了适用于增强哺乳动物体内逆向胆固醇转运的组合物。这些组合物适合口服给药，并可用于治疗和/或预防高胆固醇血症、动脉粥样硬化及相关心血管疾病。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。