1-chloro-4-methylpiperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-chloro-4-methylpiperazine
• 化学式: C₅H₁₁ClN₂
• 分子量: 134.609
• InChiKey: XPMONGRYKYAUSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  6.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-chloro-4-methylpiperazine 、 甲苯 在 叔丁基过氧化氢 、 四丁基碘化铵 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.42h， 以342 mg的产率得到1-benzoyl-4-methylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  甲基芳烃的氧化酰胺化两步连续流动合成酰胺

  摘要：

  通过在两步连续流系统中甲基芳烃与胺之间的氧化酰胺化反应，已经开发出一种绿色高效的酰胺合成方法。该方法将甲基芳烃的氧化和酰胺的形成整合为一个通常独立完成的操作。以叔丁基过氧化氢（TBHP）作为“绿色”氧化剂进行氧化，在温和的反应条件下，在连续流动系统中合成酰胺，并利用甲基芳烃作为起始原料，使该方法具有新颖性和环境友好性。该方法的实用价值通过合成高水平的药物乙酰普鲁卡因胺而得到强调。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2020.131044
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基哌嗪 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-chloro-4-methylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  Copper-catalyzed one-pot oxidative amidation of alcohol to amide via C–H activation

  摘要：

  铜催化的一锅法氧化酰胺化反应，使用从多种类型的一级和二级胺现场制备的N-氯胺与脂肪族和芳香族醇反应，在温和条件下形成酰胺。

  DOI：

  10.1039/c6ra20732d

文献信息

• Copper-catalyzed one-pot oxidative amidation between methylarenes and amines
  作者：Yuhang Yang、Jiajia Gu、Zheng Fang、Zhao Yang、Ping Wei、Kai Guo

  DOI：10.1039/c7ra02942j

  日期：——

  A new method for the direct one-pot oxidative amidation between methylarenes and amines catalyzed by copper has been developed. This method integrates methylarene oxidation and amide bond formation, which are usually accomplished separately, into a single operation. In addition, the reaction provides a relatively high yield and has a wide substrate scope. Moreover, the starting reagents are abundant

  开发了一种新的在铜催化下甲基芳烃与胺直接一锅氧化酰胺化的方法。该方法将通常单独完成的甲基芳烃氧化和酰胺键形成整合到一个操作中。另外，该反应提供了相对高的产率并且具有宽的底物范围。而且，起始试剂丰富并且可以以便宜的价格以方便的方式获得。
• [EN] ORAL COMPLEMENT FACTOR D INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS ORAUX DU FACTEUR D DU COMPLÉMENT
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2021072198A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Disclosed are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such a compound, and methods of using the compounds and compositions in the treatment or prevention of a disease or condition characterized by aberrant complement system activity.

  揭示了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是裂解系统的抑制剂。还提供了包含这种化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由异常裂解系统活性特征的疾病或状况的方法。
• [EN] NOVEL THIOPHENE COMPOUNDS, PROCESS FOR SYNTHESIS AND USE THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE THIOPHÈNE, PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE ET D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：AHAMMUNE BIOSCIENCES PRIVATE LTD

  公开号：WO2019043642A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The present invention relates to novel thiophene compounds of general Formula I, and their stereoisomers (diastereoisomers, enantiomers), pure or mixed, racemic mixtures, geometrical isomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, solid forms and mixtures thereof along with process for their preparation. The present invention discloses compounds that are useful in the treatment and prevention of autoimmune diseases.

  本发明涉及一般式I的新型噻吩化合物，以及它们的立体异构体（顺反异构体、对映异构体），纯或混合、外消旋混合物、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、固体形式及其混合物，以及用于它们的制备的方法。本发明揭示了在治疗和预防自身免疫疾病中有用的化合物。
• [EN] PYRROLOQUINOLINE DERIVATIVES AS 5-HT6 ANTAGONISTS, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOQUINOLINE UTILISÉS COMME ANTAGONISTES DE 5-HT6, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：UNIV JAGIELLOŃSKI

  公开号：WO2015012704A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  This invention concerns pyrroloquinoline derivatives as antagonists of 5-HT6 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in schizophrenia, anxiety, depression, maniac depression, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, panic attacks, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, Parkinson's disease, Huntington's disease, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, obesity and type-2 diabetes, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome. The compounds have the general formula (XIV), wherein the symbols have the meanings given in the description.

  这项发明涉及吡咯喹啉衍生物作为5-HT6受体拮抗剂，以及制备这些化合物的方法和用于它们合成的新型中间体。该发明还涉及这些化合物和组合物的用途，特别是它们在向患者施用以达到治疗精神分裂症、焦虑、抑郁症、躁狂抑郁症、癫痫、强迫性障碍、情绪障碍、偏头痛、阿尔茨海默病、年龄相关认知衰退、轻度认知功能障碍、睡眠障碍、进食障碍、厌食症、贪食症、惊恐发作、注意力缺陷多动障碍、注意力缺陷障碍、帕金森病、亨廷顿病、戒除可卡因、乙醇、尼古丁或苯二氮卓类药物滥用、疼痛、肥胖和2型糖尿病、功能性肠道紊乱、肠易激综合征等方面的用途。这些化合物具有一般式（XIV），其中符号的含义如描述中所述。
• [EN] PAK1 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PAK1 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ALBERT EINSTEIN COLLEGE MEDICINE INC

  公开号：WO2017192228A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  Methods are disclosed for treating acute myeloid leukemia (AML) and myelodysplastic syndromes (MDS) using compounds that inhibit p21 protein (Cdc42/Rac)-activated kinase (PAKl).

  公开了一种治疗急性髓细胞白血病（AML）和骨髓增生异常综合征（MDS）的方法，使用抑制p21蛋白（Cdc42/Rac）激活激酶（PAKl）的化合物。