1-(2-hydroxymethyl)-4-methylpiperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(2-hydroxymethyl)-4-methylpiperazine
• 英文别名: (4-Methylpiperazin-1-yl)methanol
• 化学式: C₆H₁₄N₂O
• 分子量: 130.19
• InChiKey: MPOXMBSJTDAYAA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-hydroxymethyl)-4-methylpiperazine 在 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 6.59h， 生成 1-[(2-bromophenyl)sulfonyl]-5-methoxy-3-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR LARGE SCALE PRODUCTION OF 1-[(2-BROMOPHENYL)SULFONYL]-5-METHOXY-3-[(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)METHYL]-1H-INDOLE DIMESYLATE MONOHYDRATE
  [FR] PROCEDE POUR LA PRODUCTION A GRANDE ECHELLE DE 1-[(2-BROMOPHENYL)SULFONYL]-5-METHOXY-3-[(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)METHYL]-1H-INDOLE DIMESYLATE MONOHYDRATE

  摘要：

  适用于大规模生产1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二甲基硫酸盐一水合物的工艺，该化合物是一种选择性5-HT6受体拮抗剂，用于治疗阿尔茨海默病和其他与记忆和认知有关的疾病，如注意力不足多动症、帕金森病和精神分裂症。

  公开号：

  WO2015083179A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基哌嗪 生成 1-(2-hydroxymethyl)-4-methylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR LARGE SCALE PRODUCTION OF 1-[(2-BROMOPHENYL)SULFONYL]-5-METHOXY-3-[(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)METHYL]-1H-INDOLE DIMESYLATE MONOHYDRATE

  摘要：

  这是一种适用于大规模制造1-[(2-溴苯基磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二甲磺酸盐单水合物的工艺，该化合物是一种选择性5-HT6受体拮抗剂，用于治疗阿尔茨海默病和其他与记忆和认知有关的疾病，如注意力缺陷多动障碍、帕金森病和精神分裂症的症状治疗。

  公开号：

  US20160297759A1

文献信息

• [EN] METHODS OF TREATING ALZHEIMER'S DISEASE USING AROMATICALLY SUBSTITUTED omega-AMINO-ALKANOIC ACID AMIDES AND ALKANOIC ACID DIAMIDES<br/>[FR] METHODES DE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER AU MOYEN D'AMIDES D'ACIDE O-AMINO-ALCANOIQUE A SUBSTITUTIONS AROMATIQUES ET DE DIAMIDES D'ACIDE ALCANOIQUE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2003103652A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Disclosed.are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula (I) wherein the variables R1, R2, R3, R4, R5, X1, and X2 are defined herein.

  披露了治疗阿尔茨海默病和其他疾病，和/或抑制β-分泌酶酶，和/或通过使用式(I)化合物在哺乳动物体内抑制Aβ肽沉积的方法，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、X1和X2在此处定义。
• DERIVATIVES OF N-[(1H-PYRAZOL-1-YL)ARYL]-1H-INDOLE OR 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE, PREPARATION THEREOF AND APPLICATIONS THEREOF IN THERAPEUTICS
  申请人：Badorc Alain

  公开号：US20120277205A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The present invention relates to compounds corresponding to formula (I): in which: A represents a divalent aromatic radical; X represents a —CH— group or a nitrogen atom; R 1 represents a (C 1 -C 4 )alkyl or a (C 1 -C 4 )alkoxy; R 2 represents a group Alk; R 3 represents a hydroxyl or a group —NR 7 R 8 ; R 4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano, a phenyl, a group Alk, a group OAlk or a group —NR 9 R 10 ; R 5 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a group Alk; R 6 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano, a group —COOAlk or a —CONH 2 group.

  该发明涉及与式(I)对应的化合物：其中：A代表二价芳香基团；X代表一个—CH—基团或一个氮原子；R1代表(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基；R2代表一个烷基基团；R3代表一个羟基或一个基团—NR7R8；R4代表氢原子、卤素原子、氰基、苯基、烷基基团、氧烷基团或基团—NR9R10；R5代表氢原子、卤素原子或一个烷基基团；R6代表氢原子、卤素原子、氰基、基团—COOAlk或基团—CONH2。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS MK2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILES COMME INHIBITEURS DE MK2
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009010488A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The present invention describes tetracyclic compounds of formula (IA) or (IB), wherein the symbols R, X, A, Y, R2, R3 and D are as defined in the specification, their use in the treatment of certain diseases, e.g. depending on MK-2 or TNF activity, and ways of manufacturing them.

  本发明描述了式（IA）或（IB）的四环化合物，其中符号R、X、A、Y、R2、R3和D如规范中所定义，它们在治疗某些疾病中的用途，例如取决于MK-2或TNF活性，并制造它们的方法。
• OPTICAL RECORDING MEDIUM AND COMPOUND USED FOR THE SAME
  申请人：SHIOZAKI Hiroyoshi

  公开号：US20090306376A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  A compound comprising a ring structure including a ring composed of four carbon atoms and two nitrogen atoms and a substituted or unsubstituted amino group bonded to the ring structure.

  一种化合物，包括一个环结构，其中包括由四个碳原子和两个氮原子组成的环，以及与环结构相结合的取代或未取代的氨基团。
• [EN] NOVEL INHIBITOR COMPOUNDS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE 10A<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTÉRASE DE TYPE 10A
  申请人：ABBVIE DEUTSCHLAND

  公开号：WO2014140086A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to compounds of the formula I, the N-oxides, tautomers, the prodrugs and the pharmaceutically acceptable salts thereof: (I). In formula I the variables X1 is CH or N, X2 is O or S and where R1, R2, R3, R4 and Q are as defined in the claims. The compounds of the formula I, the N-oxides, tautomers, the prodrugs and the pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of phosphodiesterase type 10A. Thus, the invention also relates to the use of the compounds of the formula I, the N-oxides, tautomers, the prodrugs and the pharmaceutically acceptable salts thereof for the manufacture of a medicament and which thus are suitable for treating or controlling of medical disorders selected from neurological disorders and psychiatric disorders, for ameliorating the symptoms associated with such disorders and for reducing the risk of such disorders.

  本发明涉及公式I的化合物，其N-氧化物、互变体、前药和其药用可接受的盐：（I）。在公式I中，变量X1为CH或N，X2为O或S，其中R1、R2、R3、R4和Q如权利要求中所定义。公式I的化合物，其N-氧化物、互变体、前药和其药用可接受的盐是磷酸二酯酶10A的抑制剂。因此，该发明还涉及利用公式I的化合物、N-氧化物、互变体、前药和其药用可接受的盐制造药物，并且适用于治疗或控制选择自神经学障碍和精神障碍的医学疾病，改善与这些障碍相关的症状，并降低这些障碍的风险。