D-tryptophan amide | 38689-24-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: D-tryptophan amide
• 英文别名: D-tryptophan α-aminoamide；D-tryptophanamide；(2R)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)propanamide
• CAS: 38689-24-6
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O
• 分子量: 203.244
• InChiKey: JLSKPBDKNIXMBS-SECBINFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  498.7±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.302±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-tryptophan amide 在 potassium carbonate 、 苯硫酚 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.25h， 生成 N(Me)-(D)-Trp-NH2
  参考文献：
  名称：

  New Active Series of Growth Hormone Secretagogues

  摘要：

  New growth hormone secretagogue (GHS) analogues were synthesized and evaluated for growth hormone releasing activity. This series derived from EP-51389 is based on a gem-diamino structure. Compounds that exhibited higher in vivo GH-releasing potency than hexarelin in rat (subcutaneous administration) were then tested per os in beagle dogs and for their binding affinity to human pituitary GHS receptors and to hGHS-R 1a. Compound 7 (JMV 1843, H-Aib-(D)-Trp-(D)-gTrp-formyl) showed high potency in these tests and was selected for clinical studies.(1)

  DOI：

  10.1021/jm020985q
• 作为产物：
  描述：

  甲基色氨酸 在 甲醇 、 氨 作用下， 生成 D-tryptophan amide
  参考文献：
  名称：

  Chibata et al., Journal of the Agricultural Chemical Society of Japan, 1957, vol. 21, p. 62,64

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  、 乙酸酐 在 4-二甲氨基吡啶 、 D-tryptophan amide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  半胱氨酸-高牛磺酸二肽及其衍生物及其医药 用途

  摘要：

  本发明涉及半胱氨酸‑高牛磺酸二肽及其衍生物及其医药用途，具体涉及半胱氨酸‑高牛磺酸二肽及其衍生物在制备治疗脑卒中、神经退行性疾病、心肌缺血、高血压药物中的应用，使其用上述产物制备的抗心脑血管疾病的药物具有较好的疗效。

  公开号：

  CN105152986B

文献信息

• FKBP BINDING COMPOSITION AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：KOSLEY Raymond W.

  公开号：US20080139556A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  A composition for binding FKBP proteins is disclosed, along with a method of treating conditions associated with neuronal degeneration, wherein said composition comprises a compound of formula I, wherein, R, R 1 , R 2 , R 3 and X are as defined herein.

  揭示了一种用于结合FKBP蛋白的组合物，以及一种治疗与神经退行性疾病相关的条件的方法，其中所述组合物包括式I的化合物， 其中，R、R1、R2、R3和X如本文所定义。
• [EN] PYRIDINE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDINES COMME BLOQUEURS DES CANAUX SODIQUES
  申请人：PURDUE PHARMA LP

  公开号：WO2012007836A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula I: (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate thereof, wherein A1, X, A2, R1a, R1b, R1c, G, and z are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  该发明涉及公式I的取代吡啶化合物：(I)或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化合物，其中A1、X、A2、R1a、R1b、R1c、G和z的定义如规范中所述。该发明还涉及利用公式I的化合物治疗对钠通道阻滞有响应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• [EN] HEMIAMINAL-TAG FOR PROTEIN LABELING AND PURIFICATION<br/>[FR] ÉTIQUETTE HÉMIAMINAL POUR LE MARQUAGE ET LA PURIFICATION DE PROTÉINES
  申请人：INDIAN INSTITUTE OF SCIENCE EDUCATION AND RES BHOPAL

  公开号：WO2018104962A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  The invention pertains to the synthesis, isolation, and characterization of hemiaminal for selective labeling of peptides, proteins, antibodies, and organic fragments with -C(=0) CH2NH2 and derivatives with -CH2NH2 group over -C(=0) CHRNH2 group (where R≠H). The invention also pertains to the method of single-site immobilization of proteins through N-terminus Gly on solid phase. The invention includes late-stage tagging of N-terminus Gly with an affinity tag, 19F NMR probe, and a fluorophore and a method for metal-free protein purification and isolation of analytically pure proteins.

  该发明涉及半胺的合成、分离和表征，用于选择性标记肽、蛋白质、抗体和有机片段，其中含有-C(=0) CH2NH2和-C(=0) CH2NH2基团的衍生物，而不是含有-CH2NH2基团的-C(=0) CHRNH2基团（其中R≠H）。该发明还涉及通过N-末端甘氨酸在固相上进行单位点固定蛋白质的方法。该发明包括将N-末端甘氨酸进行末端标记，使用亲和标记、19F核磁共振探针和荧光团，并提供一种无金属蛋白质纯化和分离的方法，以获得分析纯度的蛋白质。
• Production of l-tryptophan by enantioselective hydrolysis of d,l-tryptophanamide using a newly isolated bacterium
  作者：Jian-Miao Xu、Ben Chen、Yuan-Shan Wang、Yu-Guo Zheng

  DOI：10.2478/s11696-013-0389-6

  日期：2013.1.1

  Bacterial strain ZJB-09211 capable of amidase production has recently been isolated from soil samples. The strain is able to asymmetrically hydrolyze l-tryptophanamide from d,l-tryptophanamide to produce l-tryptophan in high yield and with excellent stereoselectivity (enantiomeric excess > 99.9 %, and enantiomeric ratio > 200). Strain ZJB-09211 has been identified as Flavobacterium aquatile based on the cell morphology analysis, physiological tests, and the 16S rDNA sequence analysis. Optimization of the fermentation medium led to an about six-fold increase in the amidase activity of strain ZJB-09211, which reached 501.5 U L−1. Substrate specifity and stereoselectivity investigations revealed that amidase of F. aquatile possessed a broad substrate spectrum and high enantioselectivity.

  近期从土壤样本中分离出一种能产生酰胺酶的细菌菌株ZJB-09211。该菌株能够不对称水解d,l-色氨酸酰胺中的l-色氨酸酰胺，以高产率和优异的立体选择性（对映体过量>99.9%，对映体比例>200）生产l-色氨酸。根据细胞形态分析、生理测试和16S rDNA序列分析，菌株ZJB-09211被鉴定为水生黄杆菌。发酵培养基的优化使得菌株ZJB-09211的酰胺酶活性提高了约六倍，达到501.5 U L−1。底物特异性和立体选择性研究显示，水生黄杆菌的酰胺酶具有广泛的底物谱和高度的对映选择性。

• COMPOUNDS AND METHOD OF USE
  申请人：Ferro Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190263802A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  This present disclosure relates to compounds with ferroptosis inducing activity, a method of treating a subject with cancer with the compounds, and combination treatments with a second therapeutic agent.

  本公开涉及具有诱导铁死亡活性的化合物，一种使用这些化合物治疗癌症患者的方法，以及与第二种治疗药物的联合治疗。