T-BOC-氨氧基-二聚乙二醇-氨基 | 252378-69-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: T-BOC-氨氧基-二聚乙二醇-氨基
• 英文名称: tert-butyl {2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethoxy}carbamate
• 英文别名: t-Boc-Aminooxy-PEG2-amine；tert-butyl N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethoxy]carbamate
• CAS: 252378-69-1
• 化学式: C₁₁H₂₄N₂O₅
• 分子量: 264.322
• InChiKey: LHNRKSSHYXYKTA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  92
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  T-BOC-氨氧基-二聚乙二醇-氨基 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 35.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATES COMPRISING PEPTIDE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO
  [FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES GROUPES PEPTIDIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS À CEUX-CI

  摘要：

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：抗体；连接体；以及至少两个活性剂。在优选的实施例中，连接体包括由多个氨基酸组成的肽序列，其中至少两个活性剂通过共价键与氨基酸的侧链连接。抗体药物偶联物可以包括自焚基团，优选地是两个自焚基团。连接体可以包括O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与活性剂形成共价键连接；肟的碳原子被取代以与抗体形成共价键连接。

  公开号：

  WO2017089894A1
• 作为产物：
  描述：

  叠氮-三聚乙二醇-丙炔基 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 T-BOC-氨氧基-二聚乙二醇-氨基
  参考文献：
  名称：

  通过仿生铜 (II) 介导的羟醛反应对蛋白质进行单步 N 端修饰

  摘要：

  在温和条件下铜 (II) 盐存在的情况下， 2-吡啶甲醛衍生物在肽和蛋白质的 N 末端发生独特的醛醇反应。肽和蛋白质很容易在一个步骤中用有用的官能团或反应性手柄进行修饰。

  DOI：

  10.1002/chem.202201677

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS RELATED TO ANTI-CD19 ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES ASSOCIÉES À DES CONJUGUÉS ANTICORPS ANTI-CD19-MÉDICAMENTS
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017051249A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  In some aspects, the invention relates to an antibody-drug conjugate, comprising an anti-CD 19 antibody; a linker; and an active agent. The antibody-drug conjugate may comprise a self-immolative group. The linker may comprise an O-substituted oxime, e.g., wherein the oxygen atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the active agent; and the carbon atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the antibody.

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：一种抗CD19抗体；一个连接器；和一个活性剂。抗体药物偶联物可以包括一个自焚基团。连接器可以包括一个O-取代的肟，例如，肟的氧原子被一个与活性剂共价连接的基团所取代；肟的碳原子被一个与抗体共价连接的基团所取代。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS RELATED TO ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES ASSOCIÉES À DES CONJUGUÉS ANTICORPS ANTI-EGFR-MÉDICAMENTS
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017051254A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  In some aspects, the invention relates to an antibody-drug conjugate, comprising an anti-epidermal growth factor receptor ("EGFR") antibody; a linker; and an active agent. The antibody-drug conjugate may comprise a self-immolative group. The linker may comprise an O-substituted oxime, e.g., wherein the oxygen atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the drug; and the carbon atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the antibody.

  在某些方面，本发明涉及一种抗体-药物偶联物，包括针对表皮生长因子受体（“EGFR”）的抗体；连接体；以及活性剂。抗体-药物偶联物可以包含自焚基团。连接体可以包含O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与药物共价连接的基团；肟的碳原子被取代以与抗体共价连接的基团。
• COMPOUNDS COMPRISING SELF-IMMOLATIVE GROUP
  申请人：LegoChem Biosciences, Inc.

  公开号：US20160184451A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  Provided are compounds comprising a self-immolative group, and the compounds comprising a self-immolative group according to the present invention may include a protein (for example, an oligopeptide, a polypeptide, an antibody, or the like) having substrate-specificity for a target and an active agent (for example, a drug, a toxin, a ligand, a detection probe, or the like) having a specific function or activity.

  提供的是包含自焚基团的化合物，根据本发明的包含自焚基团的化合物可以包括具有针对目标的底物特异性的蛋白质（例如，寡肽、多肽、抗体或类似物）以及具有特定功能或活性的有效剂（例如，药物、毒素、配体、检测探针或类似物）。
• [EN] CONJUGATES COMPRISING PEPTIDE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO<br/>[FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES GROUPES PEPTIDIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS À CEUX-CI
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017089894A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  In some aspects, the invention relates to an antibody-drug conjugate, comprising an antibody; a linker; and at least two active agents. In preferred embodiments, the linker comprises a peptide sequence of a plurality of amino acids, and at least two of the active agents are covalently coupled to side chains of the amino acids. The antibody-drug conjugate may comprise a self-immolative group, preferably two-self-immolative groups. The linker may comprise an O-substituted oxime, e.g., wherein the oxygen atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the active agent; and the carbon atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the antibody.

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：抗体；连接体；以及至少两个活性剂。在优选的实施例中，连接体包括由多个氨基酸组成的肽序列，其中至少两个活性剂通过共价键与氨基酸的侧链连接。抗体药物偶联物可以包括自焚基团，优选地是两个自焚基团。连接体可以包括O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与活性剂形成共价键连接；肟的碳原子被取代以与抗体形成共价键连接。
• Synthesis of Rocaglamide Hydroxamates and Related Compounds as Eukaryotic Translation Inhibitors: Synthetic and Biological Studies
  作者：Christina M. Rodrigo、Regina Cencic、Stéphane P. Roche、Jerry Pelletier、John A. Porco

  DOI：10.1021/jm201263k

  日期：2012.1.12

  such derivative, silvestrol, has shown activity comparable to taxol in certain settings. Here, we report the synthesis of various rocaglamide analogues and identification of a hydroxamate derivative (−)-9 having activity similar to silvestrol in vitro and ex vivo for inhibition of protein synthesis. We also show that (−)-9 synergizes with doxorubicin in vivo to reduce Eμ-Myc driven lymphomas.

  rocaglates/rocaglamides 是一类已知显示有效抗癌活性的天然产物。一种这样的衍生物，西维醇，在某些情况下显示出与紫杉醇相当的活性。在这里，我们报告了各种罗卡格列胺类似物的合成和异羟肟酸酯衍生物 (-)- 9 的鉴定，该衍生物在体外和体外具有与西维司酮相似的抑制蛋白质合成的活性。我们还表明 (-)- 9在体内与阿霉素协同作用以减少 Eμ-Myc 驱动的淋巴瘤。