[5-[(1S,2S)-2-[(3S,9S,11R,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-3-amino-1-hydroxy-3-oxopropyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[[4-[5-(4-pentoxyphenyl)-1,2-oxazol-3-yl]benzoyl]amino]-1,4,7,13,16,22-hexazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl] hydrogen sulfate | 235114-32-6

• 物质功能分类: 原料药 - 专科用药 - 眼科用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: [5-[(1S,2S)-2-[(3S,9S,11R,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-3-amino-1-hydroxy-3-oxopropyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[[4-[5-(4-pentoxyphenyl)-1,2-oxazol-3-yl]benzoyl]amino]-1,4,7,13,16,22-hexazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl] hydrogen sulfate
• CAS: 235114-32-6
• 化学式: C₅₆H₇₁N₉O₂₃S
• 分子量: 1270.3
• InChiKey: PIEUQSKUWLMALL-LXWXBMNESA-N

物化性质

• 熔点：
  >198oC (dec.)
• 密度：
  1.62±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微，加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  89
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  519
• 氢给体数：
  16
• 氢受体数：
  24

制备方法与用途

抗真菌药物的发展与应用

从20世纪五六十年代的制霉菌素、两性霉素B和灰黄霉素，到八九十年代的5-氟胞嘧啶、三唑类及两性霉素B脂质体，再到最新的棘白菌素类抗真菌药的问世，抗真菌药物经历了数次更新换代，取得了突飞猛进的发展。其中，两性霉素B作为抗真菌药物的金标准，尽管由于明显的肾毒性而限制了其临床应用；三唑类药物，如氟康唑，虽然对念珠菌有较好的防治效果，但对曲霉菌无效，并且新型三唑类药物因交叉耐药、药物间相互作用等问题，在临床上的应用也面临诸多挑战。

新一代抗真菌药物——棘白菌素类，通过抑制真菌细胞壁的必需成分1,3-β-D-葡聚糖合成发挥抗真菌作用。由于人体细胞不存在细胞壁，这种药物对人体细胞无明显毒副反应，安全性较高。自应用于临床以来，因其广谱、高效及良好的安全性能赢得了临床上的一致认可。

米卡芬净 药物信息

• 通用名称：米卡芬净
• 作用机制：与卡泊芬净相同，主要针对白色念珠菌(包括氟康唑耐药株)、热带念珠菌、光滑念珠菌、克柔念珠菌等。对曲霉具有抑菌作用，无杀菌作用；对肺孢子菌亦有效，但对隐球菌、镰刀菌、毛孢子菌和接合菌无效。
• 临床应用：主要用于治疗难治性侵袭性真菌感染或无法耐受其他抗真菌药物的念珠菌及曲霉感染，以及预防造血干细胞移植患者的念珠菌感染。成人剂量为50～100 mg/d，严重或难治性曲霉感染可增至每日50～300 mg。
• 注意事项：
  • 对本药过敏者禁用。
  • 肝肾功能不全及血液疾病患者需慎用。
  • 妊娠期用药应权衡利弊，哺乳期间用药亦同。

临床药理

米卡芬净供静脉滴注使用，输注结束后血浆浓度达最大值，半衰期为13.9小时。其在肺、肝、脾和肾组织中浓度最高，在脑脊液中未检出。药物主要通过肝脏代谢，并经粪便和尿液排出。

用法

• 治疗食管念珠菌病：推荐剂量为每日150 mg。
• 预防造血干细胞移植患者的念珠菌感染：推荐剂量为每日50 mg。
• 疗程：治疗或预防的平均疗程分别为15日和19日。使用生理盐水或5%葡萄糖注射液配制，给药时间至少1小时以减少不良反应。

药物相互作用

• 使硝苯地平血药浓度峰值上升42%，需考虑减量或停用。
• 抗器官排斥药物西罗莫司的血药浓度曲线下面积上升21%，需酌情减量。

不良反应

不常见：肝功能指标异常、低钾血症、低镁血症、低磷血症、白细胞减少及淋巴细胞或中性粒细胞减少所致相关症状（如少尿、口干）、性格改变、肌痛或痉挛、手足麻木、乏力、厌食、骨节痛、呼吸不畅、柏油便、胸痛、寒热、声嘶、咽喉痛、排尿困难、气促、口腔黏膜白斑点等。更少见：贫血、高血压、低血钙、血小板减少、过敏性休克，肝肾损害及溶血性反应亦曾有报道。

药物配制

只能用生理盐水（可使用5%葡萄糖注射液替代）配制和稀释。每50 mg米卡芬净钠先加入5 ml生理盐水溶解，避免用力振摇，以免产生泡沫。随后将已溶解好的溶液加至100 ml生理盐水中滴注给药，确保至少1小时的给药时间。

此信息由Chemicalbook东方编辑整理（2016-03-02）。