4-[6-bromo-8-(methylsulfinyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-N-cyclopropyl-2-methylbenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-[6-bromo-8-(methylsulfinyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-N-cyclopropyl-2-methylbenzamide
• 英文别名: 4-(6-bromo-8-methylsulfinylimidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)-N-cyclopropyl-2-methylbenzamide
• 化学式: C₁₈H₁₇BrN₄O₂S
• 分子量: 433.329
• InChiKey: AAPPWLDYRMGFAO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  95.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-溴-6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 Oxone 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 氢溴酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 氯仿 、 水 、 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 151.0h， 生成 4-[6-bromo-8-(methylsulfonyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-N-cyclopropyl-2-methylbenzamide 、 4-[6-bromo-8-(methylsulfinyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-N-cyclopropyl-2-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION OF A IMIDAZOPYRIDAZINE DERIVATIVE AND A MITOTIC AGENT FOR THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] COMBINAISON D'UN DÉRIVÉ D'IMIDAZOPYRIDAZINE ET D'UN AGENT MITOTIQUE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本发明涉及一种包含Mps-1激酶抑制剂和有丝分裂抑制剂的组合物。本发明还涉及利用该组合物治疗癌症，特别是胰腺癌、胶质母细胞瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和/或胃癌的用途。

  公开号：

  WO2014198776A1

文献信息

• [EN] COMBINATIONS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMBINAISONS POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014020041A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention relates to combinations of at least two compounds A and B, compound A being an inhibitor of Mps-1 kinase, and compound B being an inhibitor of an anti-apoptotic protein of the Bcl-2 family. Another aspect of the present invention relates to the use of such combinations as described supra for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a disease, particularly for the treatment of cancer. Another aspect of the present invention relates to the use of an anti- apoptotic protein from the Bcl-2 family as a sensitizer of cells to Mps-1 inhibitors. Another aspect of the present invention relates to the use of the ratio of pro-apoptotic and anti-apoptotic proteins from the Bcl-2 family in a biological sample as a biomarker for a Mps-1 kinase inhibitor treatment.

  本发明涉及至少两种化合物A和B的组合，其中化合物A是Mps-1激酶的抑制剂，化合物B是Bcl-2家族抗凋亡蛋白的抑制剂。本发明的另一个方面涉及将这种组合用于制备用于治疗或预防疾病的药物，特别是用于癌症治疗。本发明的另一个方面涉及将Bcl-2家族的抗凋亡蛋白用作细胞对Mps-1抑制剂的敏感剂。本发明的另一个方面涉及将Bcl-2家族的促凋亡和抗凋亡蛋白的比例在生物样本中用作Mps-1激酶抑制剂治疗的生物标志物。
• COMBINATION OF A IMIDAZOPYRIDAZINE DERIVATIVE AND A MITOTIC AGENT FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160175306A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention relates to a combination comprising an Mps-1 kinase inhibitor and a mitotic inhibitor. The present invention also relates to the use of said combination for the treatment of cancer, in particular of pancreatic cancer, glioblastoma, ovarian cancer, non-small cell lung carcinoma, breast cancer and/or gastric cancer.

  本发明涉及一种包含Mps-1激酶抑制剂和有丝分裂抑制剂的组合物。本发明还涉及使用该组合物治疗癌症，特别是胰腺癌、胶质母细胞瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和/或胃癌的用途。
• SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160016959A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及取代咪唑吡啶烷化合物，制备该化合物的方法，包含该化合物的制药组合物和组合物，以及使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的制药组合物，特别是用作唯一活性成分或与其他活性成分组合治疗增生和/或血管生成障碍的疾病。
• US9512130B2
  申请人：——

  公开号：US9512130B2

  公开（公告）日：2016-12-06
• [EN] COMBINATION OF A IMIDAZOPYRIDAZINE DERIVATIVE AND A MITOTIC AGENT FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMBINAISON D'UN DÉRIVÉ D'IMIDAZOPYRIDAZINE ET D'UN AGENT MITOTIQUE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014198776A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present invention relates to a combination comprising an Mps-1 kinase inhibitor and a mitotic inhibitor. The present invention also relates to the use of said combination for the treatment of cancer, in particular of pancreatic cancer, glioblastoma, ovarian cancer, non-small cell lung carcinoma, breast cancer and/or gastric cancer.

  本发明涉及一种包含Mps-1激酶抑制剂和有丝分裂抑制剂的组合物。本发明还涉及利用该组合物治疗癌症，特别是胰腺癌、胶质母细胞瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和/或胃癌的用途。