2-amino-5-(1H-pyrazol-1-yl)phenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-amino-5-(1H-pyrazol-1-yl)phenol
• 英文别名: 2-Amino-5-(1H-pyrazol-1-yl)phenol；2-amino-5-pyrazol-1-ylphenol
• 化学式: C₉H₉N₃O
• 分子量: 175.19
• InChiKey: ANGOPERYKJPGRK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-(1H-pyrazol-1-yl)phenol 在 dimethyl sulfide borane 、 碳酸氢钠 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 77.17h， 生成 7-(1H-pyrazol-1-yl)-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及式（I）的新化合物和制造去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）。本发明还涉及在治疗涉及线粒体功能障碍和治疗癌症方面使用DUB抑制剂。

  公开号：

  WO2017141036A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-硝基苯酚 在 copper(l) iodide 、 铁粉 、 氯化铵 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 49.25h， 生成 2-amino-5-(1H-pyrazol-1-yl)phenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及式（I）的新化合物和制造去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）。本发明还涉及在治疗涉及线粒体功能障碍和治疗癌症方面使用DUB抑制剂。

  公开号：

  WO2017141036A1

文献信息

• Compounds
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US10640498B2

  公开（公告）日：2020-05-05

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of conditions involving mitochondrial dysfunction and in the treatment of cancer.

  本发明涉及式（I）的新型化合物和去泛素化酶（DUB）抑制剂的制造方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 30 或泛素特异性肽酶 30（USP30）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在涉及线粒体功能障碍的疾病治疗和癌症治疗中的应用。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Mission Therapeutics Limited

  公开号：EP3416960A1

  公开（公告）日：2018-12-26