3-cyclopentyl-2-(4-pyridin-2-ylethynyl-phenyl)-N-thiazol-2-yl-propionamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: 3-cyclopentyl-2-(4-pyridin-2-ylethynyl-phenyl)-N-thiazol-2-yl-propionamide
• 英文别名: 3-cyclopentyl-2-[4-(2-pyridin-2-ylethynyl)phenyl]-N-(1,3-thiazol-2-yl)propanamide
• 化学式: C₂₄H₂₃N₃OS
• 分子量: 401.532
• InChiKey: ATIZYCJUBLAREU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  83.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基噻唑 、 3-cyclopentyl-2-(4-pyridin-2-ylethynyl-phenyl)-propionic acid 、 (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以71%的产率得到3-cyclopentyl-2-(4-pyridin-2-ylethynyl-phenyl)-N-thiazol-2-yl-propionamide
  参考文献：
  名称：

  Alkynyl phenyl heteroaromatic glucokinase activators

  摘要：

  对于治疗2型糖尿病非常有用的对烷基苯基杂环酰胺，可以作为葡萄糖激酶激活剂，促进胰岛素分泌。

  公开号：

  US20010053851A1

文献信息

• ALKYNYL PHENYL HETEROAROMATIC GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1282612B1

  公开（公告）日：2004-12-29
• US6388071B2
  申请人：——

  公开号：US6388071B2

  公开（公告）日：2002-05-14
• [EN] ALKYNYL PHENYL HETEROAROMATIC GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] ACTIVATEURS HETEROAROMATIQUES DE LA GLUCOKINASE A BASE D'ALKYNYLE-PHENYLE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2001083465A2

  公开（公告）日：2001-11-08

  Para-alkynyl phenyl heteroaromatic amides which are active as glucokinase activators to increase insulin secretion which makes them useful for treating type II diabetes.
• [EN] TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] TRAITEMENT DU DIABETE
  申请人：UNIV NEWCASTLE

  公开号：WO2006043036A2

  公开（公告）日：2006-04-27

  [EN] The invention provides a composition comprising therapeutically effective amounts of a first agent adapted to promote glucokinase activation and a second agent adapted to inhibit or inactivate glycogen phosphorylase, and optionally a pharmaceutically acceptable vehicle. The composition may be used for the treatment of diabetes. The invention further provides methods of treating patients suffering from diabetes, and also a delivery system for use in a gene therapy of diabetes sufferers.
  [FR] L'invention concerne une composition comprenant des quantités efficaces thérapeutiquement d'un premier agent permettant de promouvoir une activation de la glucokinase et un second agent conçu pour inhiber ou inactiver la phosphorylase du glycogène, et éventuellement un véhicule pharamceutiquement acceptable. La composition peut être utilisée pour le traitement du diabète. L'invention concerne en particulier des procédés pour traiter des patients souffrant du diabète, et également un système d'administration destiné à être utilisé dans une thérapie génique conçue pour les personnes souffrant de diabète.
• Alkynyl phenyl heteroaromatic glucokinase activators
  申请人：——

  公开号：US20010053851A1

  公开（公告）日：2001-12-20

  Para-alkynyl phenyl heteroaromatic amides which are active as glucokinase activators to increase insulin secretion which makes them useful for treating type II diabetes.

  对于治疗2型糖尿病非常有用的对烷基苯基杂环酰胺，可以作为葡萄糖激酶激活剂，促进胰岛素分泌。