6-(biphenyl-2-yl)-1-ethyl-4-(morpholin-4-yl)quinolin-2(1H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-(biphenyl-2-yl)-1-ethyl-4-(morpholin-4-yl)quinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 1-Ethyl-4-morpholin-4-yl-6-(2-phenylphenyl)quinolin-2-one；1-ethyl-4-morpholin-4-yl-6-(2-phenylphenyl)quinolin-2-one
• 化学式: C₂₇H₂₆N₂O₂
• 分子量: 410.516
• InChiKey: BDIYKYDUSBTYHQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-chloro-1-ethyl-6-iodoquinolin-2(1H)-one 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 6-(biphenyl-2-yl)-1-ethyl-4-(morpholin-4-yl)quinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  ANTITUMOR AGENT AND BROMODOMAIN INHIBITOR

  摘要：

  本发明的目的是提供一种抗肿瘤剂，作为与溴结构域相关的肿瘤的预防和/或治疗中使用的治疗剂，该抗肿瘤剂进一步优秀，并提供一种溴结构域抑制剂，用作与溴结构域相关的疾病或状态的治疗剂。包含以下式表示的化合物的抗肿瘤剂和溴结构域抑制剂具有出色的溴结构域抑制活性，并可用作与溴结构域相关的肿瘤的预防和/或治疗等治疗剂： 其中R1代表C1-6烷基基团等；R2代表氢原子等；R3代表卤素原子等；Z1、Z2和Z3各代表CH等；X1代表CONH等；环A代表苯基等；R4代表卤素原子等；m代表0到5的整数。

  公开号：

  US20190314360A1

文献信息

• Nitrogen-containing heterocyclic compound
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US10696637B2

  公开（公告）日：2020-06-30

  A compound represented by the general formula, or a salt thereof, has exceptional CXCL10 inhibitory activity and is useful as a treatment agent for the prevention and/or treatment, etc., of diseases involving overproduction of CXCL10. In the formula: R1 is a C1-6 alkyl group, etc.; R2 is a hydrogen atom, etc.; R3 is a halogen atom, etc.; Z1, Z2, and Z3 are CH, etc.; X1 is CONH, etc.; ring A is a phenyl group, etc.; R4 is a halogen atom, etc.; and m is an integer of 0-5.

  通式所代表的化合物或其盐具有优异的 CXCL10 抑制活性，可用作预防和/或治疗涉及 CXCL10 过度分泌的疾病等的治疗剂。式中R1是C1-6烷基等；R2是氢原子等；R3是卤素原子等；Z1、Z2和Z3是CH等；X1是CONH等；环A是苯基等；R4是卤素原子等；m是0-5的整数。
• Antitumor agent and bromodomain inhibitor
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US10987349B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  It is an object of the present invention to provide an antitumor agent, which is further excellent as a treatment agent used in the prevention and/or therapy of tumor associated with a bromodomain, and also to provide a bromodomain inhibitor, which is useful as a treatment agent for diseases or states associated with a bromodomain. An antitumor agent and a bromodomain inhibitor, comprising a compound represented by the following formula, have an excellent bromodomain inhibitory activity and are useful as treatment agents in the prevention and/or therapy of tumor associated with a bromodomain, and the like: wherein R1 represents a C1-6 alkyl group, etc.; R2 represents a hydrogen atom, etc.; R3 represents a halogen atom, etc.; Z1, Z2 and Z3 each represent CH, etc.; X1 represents CONH, etc.; Ring A represents a phenyl group, etc.; R4 represents a halogen atom, etc.; and m represents an integer from 0 to 5.

  本发明的目的是提供一种抗肿瘤剂，该抗肿瘤剂作为用于预防和/或治疗与溴化多聚酶链相关的肿瘤的治疗剂效果更佳；同时还提供一种溴化多聚酶链抑制剂，该抑制剂作为治疗与溴化多聚酶链相关的疾病或状态的治疗剂非常有用。 一种抗肿瘤剂和一种溴链抑制剂，由下式所代表的化合物组成，具有优异的溴链抑制活性，可用作预防和/或治疗与溴链相关的肿瘤等的治疗剂： 其中 R1 代表 C1-6 烷基等；R2 代表氢原子等；R3 代表卤素原子等；Z1、Z2 和 Z3 各自代表 CH 等；X1 代表 CONH 等；环 A 代表苯基等；R4 代表卤素原子等；m 代表 0 至 5 的整数。
• NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：FUJIFILM CORPORATION

  公开号：EP3327004B1

  公开（公告）日：2020-11-04
• [EN] ANTITUMOR AGENT AND BROMODOMAIN INHIBITOR<br/>[FR] AGENT ANTITUMORAL ET INHIBITEUR DE BROMODOMAINE<br/>[JA] 抗腫瘍剤およびブロモドメイン阻害剤
  申请人：FUJIFILM CORP

  公开号：WO2018124180A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  本発明の課題は、ブロモドメインが関与する腫瘍の予防および／または治療などの処置剤としてさらに優れた抗腫瘍剤を提供すること、また、ブロモドメインが関与する疾患または状態の処置剤として有用であるブロモドメイン阻害剤を提供することである。一般式「式中、Ｒ１は、Ｃ１－６アルキル基などを示し；Ｒ２は、水素原子などを示し；Ｒ３は、ハロゲン原子などを示し；Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は、ＣＨなどを示し；Ｘ１は、ＣＯＮＨなどを示し；環Ａは、フェニル基などを示し；Ｒ４は、ハロゲン原子などを示し；ｍは、０～５の整数を示す。」で表される化合物を含む抗腫瘍剤およびブロモドメイン阻害剤は、優れたブロモドメイン阻害活性を有し、ブロモドメインが関与する腫瘍の予防および／または治療などの処置剤として有用である。
• ANTITUMOR AGENT AND BROMODOMAIN INHIBITOR
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US20190314360A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  It is an object of the present invention to provide an antitumor agent, which is further excellent as a treatment agent used in the prevention and/or therapy of tumor associated with a bromodomain, and also to provide a bromodomain inhibitor, which is useful as a treatment agent for diseases or states associated with a bromodomain. An antitumor agent and a bromodomain inhibitor, comprising a compound represented by the following formula, have an excellent bromodomain inhibitory activity and are useful as treatment agents in the prevention and/or therapy of tumor associated with a bromodomain, and the like: wherein R 1 represents a C 1-6 alkyl group, etc.; R 2 represents a hydrogen atom, etc.; R 3 represents a halogen atom, etc.; Z 1 , Z 2 and Z 3 each represent CH, etc.; X 1 represents CONH, etc.; Ring A represents a phenyl group, etc.; R 4 represents a halogen atom, etc.; and m represents an integer from 0 to 5.

  本发明的目的是提供一种抗肿瘤剂，作为与溴结构域相关的肿瘤的预防和/或治疗中使用的治疗剂，该抗肿瘤剂进一步优秀，并提供一种溴结构域抑制剂，用作与溴结构域相关的疾病或状态的治疗剂。包含以下式表示的化合物的抗肿瘤剂和溴结构域抑制剂具有出色的溴结构域抑制活性，并可用作与溴结构域相关的肿瘤的预防和/或治疗等治疗剂： 其中R1代表C1-6烷基基团等；R2代表氢原子等；R3代表卤素原子等；Z1、Z2和Z3各代表CH等；X1代表CONH等；环A代表苯基等；R4代表卤素原子等；m代表0到5的整数。