丙美卡因 | 499-67-2

• 物质功能分类: 原料药 - 麻醉剂 - 局部麻醉剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 丙美卡因
• 中文别名: 盐酸丙美卡因；2-(二乙基氨基)乙基3-氨基-4-丙氧基苯甲酸酯；3-氨基-4-丙氧基苯甲酸(二乙氨基乙基)酯；3-氨基-4-丙氧基苯甲酸[2-(二乙基氨基)乙基]酯；异丙氧普卡因
• 英文名称: Proparacain
• 英文别名: proxymetacaine；Proparacaine；ophthaine；3-amino-4-propoxy-benzoic acid-(2-diethylamino-ethyl ester)；3-Amino-4-propoxy-benzoesaeure-(2-diaethylamino-aethylester)；2-(diethylamino)ethyl 3-amino-4-propoxybenzoate
• CAS: 499-67-2
• 化学式: C₁₆H₂₆N₂O₃
• mdl: MFCD00864455
• 分子量: 294.394
• InChiKey: KCLANYCVBBTKTO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  182-183.30C
• 沸点：
  434.4±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.065
• 物理描述：
  Solid
• 溶解度：
  Soluble
• 保留指数：
  2323

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

血浆

Plasma

来源:DrugBank

代谢

血浆

Plasma

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

局麻药如丙氧卡因如何影响细胞膜通透性的确切机制尚不清楚；然而，几项研究表明，局部麻醉药可能通过限制神经细胞膜脂质层的钠离子通透性来发挥作用。丙氧卡因可能通过与通道蛋白残基的相互作用改变上皮钠通道。这种限制阻止了产生动作电位所必需的基本变化。

The exact mechanism whereby proparacaine and other local anesthetics influence the permeability of the cell membrane is unknown; however, several studies indicate that local anesthetics may limit sodium ion permeability through the lipid layer of the nerve cell membrane. Proparacaine may alter epithelial sodium channels through interaction with channel protein residues. This limitation prevents the fundamental change necessary for the generation of the action potential.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类不具有致癌性（未被国际癌症研究机构IARC列名）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

局部的（眼药水）。

Topical (eye drop).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

晕眩或嗜睡；出汗增加；心跳不规则；肌肉抽搐或颤抖；恶心或呕吐；呼吸短促或呼吸困难；不寻常的兴奋、紧张或不安；不寻常的疲劳或虚弱。眼睛有灼热感、刺痛、发红或其他刺激。

Dizziness or drowsiness; increased sweating; irregular heartbeat; muscle twitching or trembling; nausea or vomiting; shortness of breath or troubled breathing; unusual excitement, nervousness, or restlessness; unusual tiredness or weakness. Burning, stinging, redness, or other irritation of eye. (L1482)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 储存条件：
  **Refrigerator**

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丙美卡因 在 盐酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 以96.4 %的产率得到盐酸丙美卡因
  参考文献：
  名称：

  CN116178190

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-硝基-4-丙氧基苯甲酸 2-(二乙胺基)乙酯 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 丙美卡因
  参考文献：
  名称：

  CN116178190

  摘要：

  公开号：

文献信息

• BENZOTHIOPHENE INHIBITORS OF RHO KINASE
  申请人：Kahraman Mehmet

  公开号：US20080021026A1

  公开（公告）日：2008-01-24

  The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of Rho kinase for the treatment or prevention of disease.

  本发明涉及化合物和方法，这些化合物和方法可能作为Rho激酶的抑制剂在治疗或预防疾病方面有用。
• [EN] THERAPEUTIC ACRYLATES AS ENHANCED MEDICAL ADHESIVES<br/>[FR] ACRYLATES THÉRAPEUTIQUES UTILES EN TANT QU'ADHÉSIFS MÉDICAUX AMÉLIORÉS
  申请人：UNIV CARNEGIE MELLON

  公开号：WO2018052936A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  Provided herein are therapeutic acrylate compounds useful as medical adhesives, comprising a therapeutic agent covalently linked to a methacrylate or cyanoacrylate moiety. Adhesive compositions and kits, such as liquid sutures and bone cement also are provided along with uses for the compositions.

  本文提供了作为医用粘合剂有用的治疗丙烯酸酯化合物，包括与甲基丙烯酸酯或氰丙烯酸酯基团共价连接的治疗剂。此外还提供了粘合剂组合物和套件，如液体缝合线和骨水泥，以及这些组合物的用途。
• TREPROSTINIL PRODRUGS
  申请人：United Therapeutics Corporation

  公开号：US20210054009A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  Provided are novel prodrugs of treprostinil, as well as methods of making and methods of using these prodrugs.

  提供了特瑞普罗斯汀的新型前药，以及制备这些前药的方法和使用这些前药的方法。
• PHOSPHONIUM ION CHANNEL BLOCKERS AND METHODS FOR USE
  申请人：Nocion Therapeutics, Inc.

  公开号：US20210128589A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  The invention provides compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof: The compounds, compositions, methods and kits of the invention are useful for the treatment of pain, itch, and neurogenic inflammation.

  本发明提供了式(I)的化合物，或其药用可接受的盐： 本发明的化合物、组合物、方法和试剂盒可用于治疗疼痛、瘙痒和神经性炎症。
• Substituted triazinyl amide derivatives and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20030087908A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  The invention encompasses compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions, uses and methods for prophylaxis and treatment of cancer and angiogenesis-related disease.

  本发明包括化合物、类似物、前药及其药物可接受的盐，药物组合物，以及用于预防与治疗癌症和与血管生成相关疾病的用途和方法。