丙酰氯 | 79-03-8

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酰卤
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 酰卤
• 中文名称: 丙酰氯
• 中文别名: 氯化丙酰；氯丙酰；丙醯氯
• 英文名称: propionyl chloride
• 英文别名: Propanoyl chloride；propionoyl chloride
• CAS: 79-03-8
• 化学式: C₃H₅ClO
• mdl: MFCD00000745
• 分子量: 92.5251
• InChiKey: RZWZRACFZGVKFM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  -94 °C
• 沸点：
  77-79 °C (lit.)
• 密度：
  1.059 g/mL at 25 °C (lit.)
• 蒸气密度：
  3.2 (vs air)
• 闪点：
  53 °F
• 暴露限值：
  ACGIH: TWA 0.1 ppmOSHA: TWA 0.1 ppm(0.4 mg/m3)NIOSH: IDLH 2 ppm; TWA 0.1 ppm(0.4 mg/m3); Ceiling 0.2 ppm(0.8 mg/m3)
• 物理描述：
  Propionyl chloride appears as a colorless liquid with a pungent odor. Corrosive and very irritating to skin and eyes. Used to make other chemicals.
• 颜色/状态：
  Colorless liquid
• 气味：
  Pungent odor
• 溶解度：
  Soluble in ether
• 蒸汽密度：
  3.2 (Air = 1)
• 蒸汽压力：
  97 mm Hg at 25 °C (est)
• 稳定性/保质期：
  1. 有强烈的毒性和刺激性，极强地刺激皮肤和黏膜，甚至引起灼伤。遇水分解会生成氯化氢。生产设备应密闭，并保持良好的通风条件；操作人员需穿戴好防护用品。 2. 本品同样具有强烈的毒性和刺激性，极强地刺激皮肤和黏膜，甚至导致灼伤。遇水也会分解产生氯化氢。生产设备应密封，现场应有良好的通风条件；操作人员需要穿戴好劳保用品。
• 分解：
  Decomposes in water and alcohol.
• 腐蚀性：
  Corrosive
• 折光率：
  Index of refraction: 1.4032 at 20 °C
• 保留指数：
  626

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.666
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

ADMET

毒理性

• 毒性总结

识别与用途：丙酰氯用于化学合成。人体研究：无数据。动物研究：在兔子的眼睛刺激性试验中显示出腐蚀性。在兔子的皮肤刺激性试验中，1、5和15分钟暴露后观察到了严重的坏死。丙酰氯在S. typhimurium菌株TA 1535、TA 1537、TA 98和TA 100以及E. coli WP2 uvr A有无代谢激活的致突变性试验中均为阴性。

IDENTIFICATION AND USE: Propionyl chloride is used in chemical synthesis. HUMAN STUDIES: There are no data available. ANIMAL STUDIES: It was corrosive in an eye irritation test in rabbits. In dermal irritation test in rabbits severe necrosis was observed after 1, 5 and 15 min of exposure. Propionyl chloride was negative in mutagenicity test in S. typhimurium strains TA 1535, TA 1537, TA 98 and TA 100 and E. coli WP2 uvr A with and without metabolic activation.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 副作用

Dermatotoxin - 皮肤烧伤。

Dermatotoxin - Skin burns.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 紧急急救：确保已经进行了充分的中毒物清除。如果患者停止呼吸，开始人工呼吸，最好使用需求阀复苏器、袋阀面罩装置或口袋面罩，按训练操作。根据需要执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐，让患者前倾或将其置于左侧卧位（如果可能的话，头部向下）以保持呼吸道畅通，防止窒息。保持患者安静，维持正常体温。寻求医疗救助。 /卤代脂肪烃及其相关化合物/

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand-valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR as necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Halogenated aliphatic hydrocarbons and related compounds/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 基本治疗：建立专利气道（如有需要，使用口咽或鼻咽气道）。如有必要，进行吸痰。密切观察呼吸不足的迹象，如有必要，进行辅助通气。通过非重复呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，并在必要时进行治疗……。监测休克，并在必要时进行治疗……。预防癫痫发作，并在必要时进行治疗……。对于眼睛污染，立即用水冲洗眼睛。在转运过程中，用0.9%的生理盐水（NS）持续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能够吞咽、有强烈的干呕反射且不流口水，则用温水冲洗口腔，并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释。给予活性炭……。在去污后，用无菌敷料覆盖皮肤烧伤……。/卤代脂肪烃及相关化合物/

/SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if necessary. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool. Administer activated charcoal ... . Cover skin burns with sterile dressings after decontamination ... . /Halogenated aliphatic hydrocarbons and related compounds/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 高级治疗：对于无意识、严重肺水肿或严重呼吸困难的病人，考虑进行口咽或鼻咽插管以控制气道。使用带气囊的面罩进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。监测心率和必要时治疗心律失常...。开始静脉输注D5W /SRP: "保持开放"，最小流量/。如果出现低血容量的迹象，使用0.9%生理盐水（NS）或乳酸钠林格氏液（LR）。对于伴有低血容量迹象的低血压，谨慎给予液体。如果病人在正常液体容量下出现低血压，考虑使用血管加压药。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用丙美卡因氢氯化物协助眼部冲洗...。/卤代脂肪烃及其相关化合物/

/SRP:/ Advanced treatment: Consider orotracheal or nasotracheal intubation for airway control in the patient who is unconscious, has severe pulmonary edema, or is in severe respiratory distress. Positive-pressure ventilation techniques with a bag-valve-mask device may be beneficial. Consider drug therapy for pulmonary edema ... . Monitor cardiac rhythm and treat arrhythmias if necessary ... . Start IV administration of D5W /SRP: "To keep open", minimal flow rate/. Use 0.9% saline (NS) or lactated Ringer's (LR) if signs of hypovolemia are present. For hypotension with signs of hypovolemia, administer fluid cautiously. Consider vasopressors if patient is hypotensive with a normal fluid volume. Watch for signs of fluid overload ... .Treat seizures with diazepam or lorazepam ... . Use proparacaine hydrochloride to assist eye irrigation ... . /Halogenated aliphatic hydrocarbons and related compounds/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  3
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S16,S26,S45,S9
• 危险类别码：
  R14,R34,R11
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  29399990
• 危险品运输编号：
  UN 1815 3/PG 2
• 危险类别：
  3
• RTECS号：
  UG6657000
• 包装等级：
  II
• 储存条件：
  包装应确保密闭、防热和防潮。通常作为中间体自行使用，并按照有毒化学品的规定进行储存和运输。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	丙酰氯；氯化丙酰
化学品英文名称：	Propionyl chloride Propanoyl chloride
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	79-03-8
分子式：	C 3 H 5 ClO
分子量：	92.53

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：丙酰氯；氯化丙酰

有害物成分 含量 CAS No. 丙酰氯 100% 79-03-8

第三部分：危险性概述

危险性类别：	第3，2类 中闪点易燃液体
侵入途径：	吸入 食入 经皮吸收
健康危害：	本品蒸气对呼吸道和眼有强烈的刺激性，吸入后引起咳嗽、呼吸困难。可致皮肤灼伤。
环境危害：
燃爆危险：	本品易燃，有毒，具强刺激性。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着，用肥皂水及清水彻底冲洗。若有灼伤，就医治疗。
眼睛接触：	立即提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗至少15分钟，就医。
吸入：	迅速脱离现场至空气新鲜处，保持呼吸道通畅。必要时进行人工呼吸，就医。
食入：	患者清醒时立即漱口，给饮牛奶或蛋清。就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇明火，高热易燃。与氧化剂能发生强烈反应。遇水反应发热放出有毒的腐蚀性气体，若遇高热，容器内压增大，有开裂和爆炸的危险。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、氯化氢、光气。
灭火方法及灭火剂：	干粉、1211灭火剂、二氧化碳、砂土
消防员的个体防护：	消防人员必须佩戴过滤式防毒面具(全面罩)或隔离式呼吸器、穿全身防火防毒服
禁止使用的灭火剂：	禁止用水和泡沫灭火。
闪点(℃)：	12
自燃温度(℃)：	无资料
爆炸下限[%(V/V)]：	无资料
爆炸上限[%(V/V)]：	无资料
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

疏散泄漏污染区人员至安全区，禁止无关人员进入污染区，切断火源，建议应急处理人员戴自给式呼吸器，穿一般消防防护服，不要直接接触泄漏物，在确保安全情况下堵漏，喷水雾能减少蒸发但不要使水进入储存容器内，用沙土、干燥石灰或苏打灰混合，然后使用无火花工具收集运至废物处理场所处置，也可以用大量水冲洗，经稀释的洗水放入废水系统。如大量泄漏，利用围堤收容，然后收集、转移、回收或无害处理后废弃。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，提供充分的局部排风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具（全面罩），穿胶布防毒衣，戴橡胶耐油手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生烟雾。防止烟雾和蒸气释放到工作场所空气中。避免与氧化剂、醇类、碱类接触。尤其要注意避免与水接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。保持容器密封。应与氧化剂、醇类、碱类、食用化学品分开存放，切忌混储。不宜久存，以免变质。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中国MAC：未制定标准苏联MAC：未制定标准 美国TWA：未制定标准 美国STEL：未制
监测方法：
工程控制：	严加密闭，提供充分的局部排风。
呼吸系统防护：	可能接触其蒸气时，应该佩带防毒面具或供气式头盔，紧急事态抢救或逃生时，建议佩带自给式呼吸器。
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿相应的防护服。
手防护：	戴防化学品手套。
其他防护：	工作现场禁止吸烟、进食和饮水，工作后，淋浴更衣，保持良好的卫生习惯。

第九部分：理化特性

外观与性状：	无色到浅黄色液体，有强烈刺激性气味。
pH：
熔点(℃)：	-94
沸点(℃)：	80
相对密度(水=1)：	1．06
相对蒸气密度(空气=1)：	3．2
饱和蒸气压(kPa)：	无资料
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：	12
引燃温度(℃)：	无资料
爆炸上限%(V/V)：	无资料
爆炸下限%(V/V)：	无资料
分子式：	C 3 H 5 ClO
分子量：	92.53
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	溶于水、乙醇。
主要用途：	用于制造农药的中间体，也是有机合成的原料。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	强氧化剂，水、醇类、强碱。
避免接触的条件：	受热、接触潮湿空气。
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳、氯化氢、光气。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50：823mg／kg(大鼠经口) LC50：
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：	处置前应参阅国家和地方有关法规。建议用焚烧法处置。与燃料混合后，再焚烧。焚烧炉排出的卤化氢通过酸洗涤器除去。
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：	32120
UN编号：	1815
包装标志：
包装类别：	Ⅱ
包装方法：	耐酸坛或陶瓷瓶外普通木箱或半花格木箱；安瓿瓶外普通木箱；螺纹口玻璃瓶、铁盖压口玻璃瓶、塑料瓶或金属桶（罐）外普通木箱。
运输注意事项：	储运注意事项，储存于阴凉、干燥、通风处以及密封容器内，远寓火种、热源，仓温不宜超过30℃，防止阳光直射，不宜久存，以免变质，应与氧化剂、酸类分开存放。储存间内的照明、通风等设施应采用防爆型，开关设在仓
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：	化学危险物品安全管理条例 (1987年2月17日国务院发布)，化学危险物品安全管理条例实施细则 (化劳发[1992] 677号)，工作场所安全使用化学品规定 ([1996]劳部发423号)等法规，针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应规定；常用危险化学品的分类及标志 (GB 13690-92)将该物质划为第3.2 类中闪点易燃液体。
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	1
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

理化性质

丙酰氯是丙酸的酰氯，可发生酰氯会发生的反应。它是一种无色、有腐蚀性和挥发性的液体。

化学性质

丙酰氯为无色液体，具有刺激性气味，并能溶于乙醇。

用途 医药工业

• 用于生产抗癫痫药物甲妥因。
• 生产抗肾上腺素药物甲氧胺盐酸盐。
• 在有机合成中用作丙酰试剂，制备各种丙酸衍生物如苯丙酮等；此外还用于生产农药敌稗。

有机合成

• 作为烷基化试剂和丙酰化试剂，在有机合成中广泛应用。

生产方法 方法一

将丙酸与三氯化磷投入反应锅，加入数粒磁片，在50℃下回流反应6小时。静置1至2小时后分去亚磷酸层，即可获得粗品丙酰氯。在丙酸：PCl₃为1.32:1的条件下，收率可达95%。若需提纯，则可通过蒸馏收集80℃左右的馏分，即得成品。

方法二

以丙酸与苯甲酰氯作用制备丙酰氯，具体步骤是在40～50℃下反应1小时后冷却、静置并分离得到产品。

反应方程式为：[ \text{CH}_3\text{CH}_2\text{COOH} + \text{PCl}_3 \rightarrow \text{CH}_3\text{CH}_2\text{COCl} + \text{HOPCl}_2 ]

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丙酰氯 在 aluminum oxide 、 氨 作用下， 生成 丙腈
  参考文献：
  名称：

  Mauguin, Bulletin de la Societe Chimique de France, 1918, vol. <4>23, p. 380

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  丙酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 丙酰氯
  参考文献：
  名称：

  Schofneri schofneri提取物和化合物的抗伤害作用。

  摘要：

  民族药理学相关性Hofmeisteria schaffneri（菊科）是一种药用植物，在墨西哥城最重要的市场中被广泛商业化，用于治疗胃肠道不适和皮肤病。研究目的本研究的主要目标是在动物模型中建立沙夫（Hofmeisteria schaffneri）的几种制剂和化合物的潜在急性毒性和抗伤害感受活性。材料与方法分别通过注入，浸渍和加氢蒸馏来制备沙夫霍夫甲的水和有机提取物以及香精油。急性毒性的研究通过Lorke方法完成。使用扭体试验和热板试验评估抗伤害感受作用。通过标准植物化学方法分离天然化合物。另外，通过化学合成制备了一些百里酚酯。通过测量其在37摄氏度下对猪肝硬脂酸酶和小鼠血浆的水解敏感性，定性分析了天然酯和合成酯的稳定性。结果每种测试制剂的LD（50）均高于5000 mg / kg，表明它们没有短时间暴露后对小鼠有毒。另一方面，当在热板模型中进行测试时，提取物显示出明显的镇痛作用。作为抗伤

  DOI：

  10.1016/j.jep.2010.07.009
• 作为试剂：
  描述：

  1-(4-羟基-5-甲氧基-2-甲基-苯基)-乙酮 在 aluminum (III) chloride 、 丙酰氯 、 氯乙酰氯 作用下， 以 二硫化碳 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 2-Chloro-1-(4-hydroxy-5-methoxy-2-methylphenyl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and in-vitro evaluation of 2-amino-4-arylthiazole as inhibitor of 3D polymerase against foot-and-mouth disease (FMD)

  摘要：

  Foot-and-mouth disease (FMD) is a highly contagious vesicular disease of livestock caused by a highly variable RNA virus, foot-and-mouth disease virus (FMDV). One of the targets to suppress expansion of and to control FMD is 3D polymerase (FMDV 3Dpol). In this study, 2-amino-4-arylthiazole derivatives were synthesized and evaluated for their inhibitory activity against FMDV 3Dpol. Among them, compound 20i exhibited the most potent functional inhibition (IC50 = 039 mu M) of FMDV 3D polymerase and compound 24a (EC50 = 13.09 mu M) showed more potent antiviral activity than ribavirin (EC50 = 1367 mu M) and T1105 (EC50 = 347 mu M) with IBRS-2 cells infected by the FMDV O/SKR/2010 strain. (C) 2015 Published by Elsevier Masson SAS.

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2015.08.020

文献信息

• <i>N</i>-Ammonium Ylide Mediators for Electrochemical C–H Oxidation
  作者：Masato Saito、Yu Kawamata、Michael Meanwell、Rafael Navratil、Debora Chiodi、Ethan Carlson、Pengfei Hu、Longrui Chen、Sagar Udyavara、Cian Kingston、Mayank Tanwar、Sameer Tyagi、Bruce P. McKillican、Moses G. Gichinga、Michael A. Schmidt、Martin D. Eastgate、Massimiliano Lamberto、Chi He、Tianhua Tang、Christian A. Malapit、Matthew S. Sigman、Shelley D. Minteer、Matthew Neurock、Phil S. Baran

  DOI：10.1021/jacs.1c03780

  日期：2021.5.26

  taking a first-principles approach guided by computation, these new mediators were identified and rapidly expanded into a library using ubiquitous building blocks and trivial synthesis techniques. The ylide-based approach to C–H oxidation exhibits tunable selectivity that is often exclusive to this class of oxidants and can be applied to real-world problems in the agricultural and pharmaceutical sectors

  强 C(sp 3 )-H 键的位点特异性氧化在有机合成中具有无可争议的效用。从简化对代谢物的获取和先导化合物的后期多样化到截断逆合成计划，学术界和工业界都越来越需要新的试剂和方法来实现这种转变。当前化学试剂的一个主要缺点是在结构和反应性方面缺乏多样性，这阻碍了用于快速筛选的组合方法的使用。在这方面，定向进化仍然最有希望在各种复杂环境中实现复杂的 C-H 氧化。在此，我们提出了一个设计合理的平台，该平台使用N-铵叶立德作为电化学驱动的氧化剂，用于位点特异性、化学选择性 C(sp 3 )-H 氧化。通过采用以计算为指导的第一性原理方法，这些新的介质被识别出来，并使用无处不在的构建块和简单的合成技术迅速扩展到一个库中。基于叶立德的 C-H 氧化方法表现出可调的选择性，这通常是此类氧化剂独有的，可应用于农业和制药领域的实际问题。
• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• Synthese und flüssigkristalline Eigenschaften 2,6-disubstituierter Naphthaline
  作者：Urs H. Lauk、Peter Skrabal、Heinrich Zollinger

  DOI：10.1002/hlca.19850680533

  日期：1985.8.14

  Synthesis and Liquid-Crystal Properties of 2,6-Disubstituted Naphthalene Derivatives

  2,6-二取代萘衍生物的合成及液晶性能
• 14-Membered Macrocyclic Ring-Derived Toolbox: The Identification of Small Molecule Inhibitors of Angiogenesis and Early Embryo Development in Zebrafish Assay
  作者：Madhu Aeluri、Chinmoy Pramanik、Lakshindra Chetia、Naveen Kumar Mallurwar、Sridhar Balasubramanian、Gayathri Chandrasekar、Satish Srinivas Kitambi、Prabhat Arya

  DOI：10.1021/ol3032126

  日期：2013.2.1

  A highly practical and modular synthesis to obtain a diverse 14-membered ring-based macrocyclic toolbox is achieved. These compounds were further tested in zebrafish assays related to early embryonic development, angiogenesis, and neurogenesis, respectively. 1.4c was identified as an antiangiogenesis agent.

  实现了高度实用的模块化合成，从而获得了多种多样的基于14元环的大环工具箱。这些化合物分别在与早期胚胎发育，血管生成和神经发生有关的斑马鱼试验中进行了进一步测试。1.4c被鉴定为抗血管生成剂。
• Dual Pharmacophores - PDE4-Muscarinic Antagonistics
  申请人：Callahan James Francis

  公开号：US20090203657A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use as dual chromaphores having inhibitory activity against PDE4 and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), and thus being useful for treating respiratory diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药用盐，药物组合物及其用作对PDE4和肌胆碱受体（mAChRs）具有抑制活性的双色素，因此可用于治疗呼吸道疾病。

表征谱图