(2R,4S)-ethyl 4-(3,5-bis(trifluoromethyl)benzylamino)-2-ethyl-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-quinoline-1(2H)-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (2R,4S)-ethyl 4-(3,5-bis(trifluoromethyl)benzylamino)-2-ethyl-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-quinoline-1(2H)-carboxylate
• 英文别名: (2R,4S)-4-[3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl]amino-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester；(2R,4S)-ethyl 4-(3,5-bis(trifluoromethyl)benzylamino)-2-ethyl-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxylate；ethyl (2R,4S)-4-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methylamino]-2-ethyl-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylate
• 化学式: C₂₄H₂₃F₉N₂O₂
• 分子量: 542.444
• InChiKey: NFZTWYOOPXLSLR-MJGOQNOKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.7
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4S)-ethyl 4-(3,5-bis(trifluoromethyl)benzylamino)-2-ethyl-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-quinoline-1(2H)-carboxylate 、 溴化氰 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以82%的产率得到(2R,4S)-4-{[3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl]cyano}amino-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of cholesterol ester transfer protein

  摘要：

  本发明涉及CETP的抑制剂，以及生产这些抑制剂的方法。本发明还提供了包括本发明的抑制剂的药物组合物，以及利用这些抑制剂和药物组合物在治疗和预防由CETP介导的各种疾病中的方法。

  公开号：

  US20060270675A1
• 作为产物：
  描述：

  (-)-(2R,4S)-4-氨基-2-乙基-6-三氟甲基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯 、 3,5-双三氟甲基苯甲醛 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以94%的产率得到(2R,4S)-ethyl 4-(3,5-bis(trifluoromethyl)benzylamino)-2-ethyl-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-quinoline-1(2H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of cholesterol ester transfer protein

  摘要：

  本发明涉及CETP的抑制剂，以及生产这些抑制剂的方法。本发明还提供了包括本发明的抑制剂的药物组合物，以及利用这些抑制剂和药物组合物在治疗和预防由CETP介导的各种疾病中的方法。

  公开号：

  US20060270675A1

文献信息

• Therapeutic combination
  申请人：——

  公开号：US20020035125A1

  公开（公告）日：2002-03-21

  Pharmaceutical combinations of a CETP inhibitor and atorvastatin or hydroxy metabolites thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods of using such combinations and kits containing such combinations for the treatment of atherosclerosis, angina, elevated cholesterol and low HDL levels and for the management of cardiac risk.

  一种CETP抑制剂与阿托伐他汀或其羟基代谢物或其药用盐的药物组合物，以及使用这种组合物的方法和包含这种组合物的试剂盒，用于治疗动脉粥样硬化、心绞痛、胆固醇升高和低HDL水平，以及管理心脏风险。
• [EN] 4-CARBOXYAMINO-2-SUBSTITUTED-1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINES AS CETP INHIBITORS<br/>[FR] 4-CARBOXYAMINO-2-SUBSTITUE-1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE CETP
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2000017164A1

  公开（公告）日：2000-03-30

  Cholesteryl ester transfer protein inhibitors of the Formula (I), a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or of said prodrug, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  公式（I）的胆固醇酯转移蛋白抑制剂，其前药，或该化合物或该前药的药学上可接受的盐，包含这种抑制剂的制药组合物以及使用这种抑制剂来提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低某些其他血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，从而治疗低密度脂蛋白胆固醇和/或高甘油三酯水平加重的疾病，如动脉粥样硬化和某些哺乳动物，包括人类的心血管疾病。
• 4-carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines
  申请人：DeNinno P. Michael

  公开号：US20050245570A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  Cholesteryl ester transfer protein inhibitors, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  胆固醇酯转移蛋白抑制剂，含有这种抑制剂的药物组合物以及使用这种抑制剂提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低某些其他血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，因此治疗低高密度脂蛋白胆固醇和/或高低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平加重的疾病，如动脉粥样硬化和某些哺乳动物，包括人类的心血管疾病。
• 4-protected-amino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as intermediates for CETP inhibitors
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1607389A1

  公开（公告）日：2005-12-21

  The present invention relates to compounds of formula wherein P2, R2, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein, which are useful as intermediates in the synthesis of 4-carboxyarnino-2-substitated-1,2,3,4-tetrahydroquinolines.

  本发明涉及式如下的化合物 其中 P2、R2、R5、R6、R7 和 R8 如本文所定义，可用作合成 4-羧基炔诺-2-取代基-1,2,3,4-四氢喹啉的中间体。
• Method of inhibiting remnant lipoprotein production
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：EP2316447A1

  公开（公告）日：2011-05-04

  The present invention aims at provision of a method for inhibiting remnant lipoprotein production and a remnant lipoprotein production inhibitor, which includes administering a compound having a CETP inhibitory activity to an administration subject. The remnant lipoprotein production inhibitor of the present invention contains a compound having a CETP inhibitory activity as an active ingredient.

  本发明旨在提供一种抑制残余脂蛋白生成的方法和一种残余脂蛋白生成抑制剂，其中包括向给药对象施用一种具有CETP抑制活性的化合物。本发明的残余脂蛋白生成抑制剂含有一种具有 CETP 抑制活性的化合物作为活性成分。