5-nitro-8-chloromethoxyquinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-nitro-8-chloromethoxyquinoline
• 英文别名: 8-(chloromethoxy)-5-nitroquinoline；8-(Chloromethoxy)-5-nitro-quinoline
• 化学式: C₁₀H₇ClN₂O₃
• 分子量: 238.63
• InChiKey: DNGZECKJLHQYBR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-nitro-8-chloromethoxyquinoline 在 盐酸 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.66h， 生成 ((5-nitroquinolin-8-yl)oxy)methyl isobutyryl L-proline ester
  参考文献：
  名称：

  芳香醚类化合物的制备方法

  摘要：

  本发明公开一种芳香醚类化合物的制备方法。该制备方法包括如下步骤：c)在溶剂中，在催化剂和碱存在下，化合物V与化合物6反应，得化合物VII，即可；其中，化学式中各基团的定义如说明书中所述；所述溶剂为选自水、四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃、乙酸乙酯和二氧六环中的二元以上的溶剂体系。本发明的芳香醚类化合物的制备方法，能够极大地提高上述反应的转化率，进而会提高该步的收率及整条反应路线的总收率；极大地简化了制备化合物VII的后处理及纯化操作，只需简单地将反应液过滤，将滤饼洗涤，干燥，即可得到纯度很高的化合物VII，适于工业放大生产。

  公开号：

  CN111646936A
• 作为产物：
  描述：

  5-硝基-8-羟基喹啉 、 氯甲基氯磺酸酯 在 四丁基氢氧化铵 、 碳酸氢钠 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 水 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以66.4%的产率得到5-nitro-8-chloromethoxyquinoline
  参考文献：
  名称：

  芳香醚类化合物的制备方法

  摘要：

  本发明公开一种芳香醚类化合物的制备方法。该制备方法包括如下步骤：c)在溶剂中，在催化剂和碱存在下，化合物V与化合物6反应，得化合物VII，即可；其中，化学式中各基团的定义如说明书中所述；所述溶剂为选自水、四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃、乙酸乙酯和二氧六环中的二元以上的溶剂体系。本发明的芳香醚类化合物的制备方法，能够极大地提高上述反应的转化率，进而会提高该步的收率及整条反应路线的总收率；极大地简化了制备化合物VII的后处理及纯化操作，只需简单地将反应液过滤，将滤饼洗涤，干燥，即可得到纯度很高的化合物VII，适于工业放大生产。

  公开号：

  CN111646936A

文献信息

• NITROXOLINE PRODRUG AND USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Yahong Meditech Co., Ltd.

  公开号：US20210363165A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  Provided are a nitroxoline prodrug and a use thereof. Specifically, provided are a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, a composition containing the compound, and a use thereof in the preparation of anti-infective and antitumor drugs, and definitions of groups in formula (I) are as stated in the specification. The compound represented by formula (I) has better pharmacokinetic parameters such as solubility, blood medicine concentration, or half-life period than nitroxoline. The compound represented by formula (I) can reduce the frequency of drug administration, and has potential for application in other fields other than the field of urinary tracts.

  提供了一种硝基喹啉前药及其用途。具体提供了一种由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有该化合物的组合物，以及在制备抗感染和抗肿瘤药物中的用途，式（I）中的基团定义如规范中所述。由式（I）表示的化合物具有比硝基喹啉更好的药代动力学参数，如溶解度、血药浓度或半衰期。由式（I）表示的化合物可以减少药物给药频率，并且在泌尿道领域之外的其他领域具有应用潜力。
• [EN] NITROXOLINE PRODRUG AND USE THEREOF<br/>[FR] PROMÉDICAMENT DE NITROXOLINE ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 硝羟喹啉前药及其用途
  申请人：JIANGSU YAHONG MEDITECH CO LTD

  公开号：WO2020063824A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  提供硝羟喹啉前药及其用途，具体地，提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、包含其的组合物、及其在制备用于抗感染和抗肿瘤药物中的用途，式（I）中各个基团的定义如说明书中所述。式（I）化合物相对于硝羟喹啉有更好的水溶性、血药浓度或半衰期等药代动力学参数。式（I）化合物可减少给药次数，同时具有在尿路领域以外的其他领域中应用的可能性。
• [EN] PREPARATION METHOD FOR AROMATIC ETHER COMPOUND<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ ÉTHER AROMATIQUE<br/>[ZH] 芳香醚类化合物的制备方法
  申请人：JIANGSU YAHONG MEDITECH CO LTD

  公开号：WO2021258979A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  一种芳香醚类化合物的制备方法。该制备方法包括如下步骤：c)在溶剂中，在催化剂和碱存在下，化合物V与化合物6反应，得化合物VII，即可；所述溶剂为选自水、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙酸乙酯和二氧六环中的二元以上的溶剂体系。本发明的芳香醚类化合物的制备方法，能够极大地提高上述反应的转化率，进而会提高该步的收率及整条反应路线的总收率；极大地简化了制备化合物VII的后处理及纯化操作，只需简单地将反应液过滤，将滤饼洗涤，干燥，即可得到纯度很高的化合物VII，适于工业放大生产。
• TW2021/30619
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US2023/119296
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——