7-chloro-N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-4-quinolinamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-chloro-N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-4-quinolinamine
• 英文别名: 2-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]-1-phenylethanol
• 化学式: C₁₇H₁₅ClN₂O
• 分子量: 298.772
• InChiKey: KEUAMUNBNBAHII-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-4-quinolinamine 、 甲烷 、 sodium acetate 、 氢气 在 钯 水 、 异丙醇 作用下， 以 甲醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 25.0 ℃ 、45.96 MPa 条件下， 生成 N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-4-quinolinamine
  参考文献：
  名称：

  Dihydro-1,4-oxazino(2,3-C)quinolines

  摘要：

  公开了一种新化合物，其化学式为##STR1##其中X是氢，低烷基，低烷氧基，羟基，卤素，硝基或三氟甲基;R.sub.1是氢或低烷基;R.sub.2是氢，低烷基，芳基低烷基或--(CH.sub.2).sub.m R.sub.7，其中m为1、2或3，R.sub.7为氰基或氨基;R.sub.3和R.sub.4独立地是氢或低烷基;R.sub.5和R.sub.6独立地是氢或低烷基，或R.sub.5+R.sub.6与它们所连接的碳原子组成环丁烷，环戊烷，环己烷，环庚烷，吡咯烷，哌嗪烷，吗啉或硫代吗啉环，或R.sub.5是氢，R.sub.6是芳基或--CH.sub.2 OR.sub.8，其中R.sub.8是氢，低烷基或低烷基羰基，这些化合物对增强记忆有用。

  公开号：

  US04743601A1
• 作为产物：
  描述：

  4,7-二氯喹啉 、 2-氨基-1-苯乙醇 在 三乙胺 作用下， 以 1-乙氧基乙醇 、 水 为溶剂， 生成 7-chloro-N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-4-quinolinamine
  参考文献：
  名称：

  Dihydro-1,4-oxazino(2,3-C)quinolines

  摘要：

  揭示了一种新型化合物，其化学式为##STR1## 其中X是氢、较低烷基、较低烷氧基、羟基、卤素、硝基或三氟甲基；R.sub.1是氢或较低烷基；R.sub.2是氢、较低烷基、芳基较低烷基或--(CH.sub.2).sub.m R.sub.7，其中m为1、2或3，R.sub.7是氰基或氨基；R.sub.3和R.sub.4独立地是氢或较低烷基；R.sub.5和R.sub.6独立地是氢或较低烷基，或R.sub.5 +R.sub.6与它们连接的碳原子一起构成环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、吡咯烷、哌啶、吗啉或硫代吗啉环，或者R.sub.5是氢，R.sub.6是芳基或--CH.sub.2 OR.sub.8，其中R.sub.8是氢、较低烷基或较低烷基羰基，这些化合物有助于增强记忆。

  公开号：

  US04743601A1

文献信息

• Dihydro-4(hydroxyalkyeneamino)quinolines
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US05182275A1

  公开（公告）日：1993-01-26

  There are disclosed novel compounds of the formula ##STR1## where X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, hydroxy, halogen, nitro or trifluoromethyl; R.sub.1 is hydrogen or loweralkyl; R.sub.2 is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl or --(CH.sub.2).sub.m R.sub.7 wherein m is 1, 2 or 3 and R.sub.7 is cyano or amino; R.sub.3 and R.sub.4 are independently hydrogen or loweralkyl; R.sub.5 and R.sub.6 are independently hydrogen or loweralkyl, or R.sub.5 +R.sub.6 taken together with the carbon atom to which they are attached constitute a cyclobutane, cyclopentane, cyclohexane, cycloheptane, pyrrolidine, piperidine, morpholine or thiomorpholine ring, or R.sub.5 is hydrogen and R.sub.6 is aryl or --CH.sub.2 OR.sub.8 wherein R.sub.8 is hydrogen, loweralkyl or loweralkylcarbonyl, which are useful for enhancing memory.

  本发明公开了一种新型化合物的结构式，其中X为氢、低烷基、低烷氧基、羟基、卤素、硝基或三氟甲基；R1为氢或低烷基；R2为氢、低烷基、芳基低烷基或-(CH2)mR7，其中m为1、2或3，R7为氰基或氨基；R3和R4独立地为氢或低烷基；R5和R6独立地为氢或低烷基，或R5 + R6与它们附着的碳原子一起构成环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、吡咯烷、哌嗪烷、吗啉或硫代吗啉环，或R5为氢且R6为芳基或-CH2OR8，其中R8为氢、低烷基或低烷基羰基，这些化合物对增强记忆有用。
• Hydroxyquinoline amines, and method of enhancing memory in mammals
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04942168A1

  公开（公告）日：1990-07-17

  There are disclosed novel compounds of the formula ##STR1## where X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, hydroxy, halogen, nitro or trifluoromethyl; R.sub.1 is hydrogen or loweralkyl; R.sub.2 is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl or --(CH.sub.2).sub.m R.sub.7 wherein m is 1, 2 or 3 and R.sub.7 is cyano or amino; R.sub.3 and R.sub.4 are independently hydrogen or loweralkyl; R.sub.5 and R.sub.6 are independently hydrogen or loweralkyl, or R.sub.5 +R.sub.6 taken together with the carbon atom to which they are attached constitute a cyclobutane, cyclopentane, cyclohexane, cycloheptane, pyrrolidine, piperidine, morpholine or thiomorpholine ring, or R.sub.5 is hydrogen and R.sub.6 is aryl or --CH.sub.2 OR.sub.8 wherein R.sub.8 is hydrogen, loweralkyl or loweralkylcarbonyl, which are useful for enhancing memory.

  本发明公开了一种新型化合物，其化学式为##STR1##其中X为氢、低碳基、低氧基、羟基、卤素、硝基或三氟甲基；R.sub.1为氢或低碳基；R.sub.2为氢、低碳基、芳基低碳基或--(CH.sub.2).sub.m R.sub.7，其中m为1、2或3，R.sub.7为氰基或氨基；R.sub.3和R.sub.4分别为氢或低碳基；R.sub.5和R.sub.6分别为氢或低碳基，或R.sub.5+R.sub.6与它们附着的碳原子一起构成环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、吡咯烷、哌嗪烷、吗啉或硫代吗啉环，或R.sub.5为氢，R.sub.6为芳基或--CH.sub.2 OR.sub.8，其中R.sub.8为氢、低碳基或低碳基酰基，其对增强记忆有用。
• Dihydro-1,4-oxazino(2,3-c)quinolines, a process and intermediates for the preparation thereof and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0299345A2

  公开（公告）日：1989-01-18

  The present application relates to compounds of the formula I where X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, hydroxy, halogen, nitro or trifluoromethyl; R₁ is hydrogen or loweralkyl; R₂ is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl or -(CH₂)mR₇ wherein m is 1, 2 or 3 and R₇ is cyano or amino; R₃ and R₄ are independently hydrogen or loweralkyl; R₅ and R₆ are independently hydrogen or loweralkyl, or R₅+R₆ taken together with the carbon atom to which they are attached constitute a cyclobutane, cyclopentane, cyclohexane, cycloheptane, pyrrolidine, piperidine, morpholine or thiomorpholine ring, or R₅ is hydrogen and R₆ is aryl or -CH₂OR₈ wherein R₈ is hydrogen, loweralkyl or loweralkylcarbonyl, which are useful for enhancing memory. and a process for their preparation. The invention relates also to compounds of the formula II where X, R₁ and R₃ through R₆ are as defined earlier and R₉ is hydrogen or bromine (with the proviso that when R₁=R₃=R₄=R₅=R₆=R₉=H, X is not 7-chloro) which are also useful for enhancing memory and for preparing compounds of formula I.

  本申请涉及式 I 的化合物 其中 X 是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、硝基或三氟甲基；R₁ 是氢或低级烷基；R₂ 是氢、低级烷基、芳基低级烷基或-(CH₂)mR₇，其中 m 是 1、2 或 3，R₇ 是氰基或氨基；R₃ 和 R₄ 独立地是氢或低级烷基；R₅ 和 R₆ 独立地为氢或低级烷基，或 R₅+R₆ 与它们所连接的碳原子一起构成环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷吡咯烷、哌啶、吗啉或硫代吗啉环，或 R₅ 为氢且 R₆ 为芳基或 -CH₂OR₈ 其中 R₈ 为氢、低级烷基或低级烷基羰基。及其制备工艺。 本发明还涉及式 II 的化合物 其中 X、R₁ 和 R₃ 至 R₆ 如前定义，R₉ 是氢或溴 (但当 R₁=R₃=R₄=R₅=R₆=R₉=H 时，X 不是 7-氯)，这些化合物也有助于增强记忆力和制备式 I 的化合物。
• US4743601A
  申请人：——

  公开号：US4743601A

  公开（公告）日：1988-05-10
• US4942168A
  申请人：——

  公开号：US4942168A

  公开（公告）日：1990-07-17