1-(7-chloroquinolin-4-yl)piperidin-4-amine | 893754-95-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-(7-chloroquinolin-4-yl)piperidin-4-amine
• 英文别名: 4-Piperidinamine, 1-(7-chloro-4-quinolinyl)-
• CAS: 893754-95-5
• 化学式: C₁₄H₁₆ClN₃
• mdl: MFCD07365291
• 分子量: 261.754
• InChiKey: RJRVNRNSVNTNSZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.357
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(7-chloroquinolin-4-yl)piperidin-4-amine 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-bromo-N-[1-(7-chloro-quinolin-4-yl)-piperidin-4-yl]-benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/28691

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基哌啶 、 4,7-二氯喹啉 反应 3.0h， 以80%的产率得到1-(7-chloroquinolin-4-yl)piperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  具有氨基哌啶连接基的四唑喹啉的抗原生动物活性。

  摘要：

  背景技术人类非洲锥虫病（HAT，昏睡病）和疟疾都是昆虫介导的热带疾病。仅有两种药物能够治愈HAT，但所有药物均具有毒性，容易产生耐药性，需要肠胃外给药。疟疾是人类高发病率和高死亡率的原因。它是全球儿童杀手之一。对曾经有效的传统疗法的广泛耐药性使它们几乎毫无用处。因此，迫切需要针对这两种疾病的新药。目的最近，我们报道了许多新的2-取代的4-氨基甲酰基-和4-氨基喹啉的合成和抗虫活性。这项研究的重点是通过哌啶环与喹啉核心连接的新型四唑衍生物的合成。方法通过Ugi-叠氮化物反应制备具有7-氯喹啉和四唑环的新型化合物。修饰仅限于接头的方向和取代。测试了化合物对布鲁氏罗氏锥虫（STIB 900）的活性。确定了它们对恶性疟原虫的敏感性（NF54）和多抗性菌株（K1）的抗血浆活性。结果制备了十八种四唑衍生物。将生物学测试的结果与所用药物的活性进行了比较，并讨论了构效关系。他们的抗锥虫活性只有中等水平。相

  DOI：

  10.2174/1573406414666181015115101

文献信息

• 1-(Het)aryl-3-[hetaryl-piperidin-4-yl]-thioharnstoffe als Modulatoren des EP2-Rezeptors
  申请人：Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP1903037A1

  公开（公告）日：2008-03-26

  Die vorliegende Erfindung betrifft Aryl-3-[(het)aryl-piperidin-4-yl]-thioharnstoffe, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie deren Verwendung zur Herstellung von pharmazeutischen Mitteln zur Behandlung von Erkrankungen und Indikationen, die im Zusammenhang stehen mit dem EP2-Rezeptor.

  本发明涉及芳基-3-[(het)芳基-哌啶-4-基]-硫脲类化合物、其制备工艺及其在制备治疗与 EP2 受体有关的疾病和适应症的药物组合物中的用途。
• N-(1-Hetaryl-piperidin-4-yl)-(het)arylamide als EP2-Rezeptor Modulatoren
  申请人：Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP1903038A1

  公开（公告）日：2008-03-26

  Die vorliegende Erfindung betrifft (Het)aryl-3-[(het)aryl-piperidin-4-yl]-amide, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie deren Verwendung zur Herstellung von pharmazeutischen Mitteln zur Behandlung von Erkrankungen und Indikationen, die im Zusammenhang stehen mit dem EP2 Rezeptor.

  本发明涉及(het)芳基-3-[(het)芳基-哌啶-4-基]-酰胺、其制备工艺及其在制备治疗与 EP2 受体有关的疾病和适应症的药物组合物中的用途。
• WO2008/28690
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• N-(1-HETARYLPIPERIDIN-4-YL)(HET)ARYLAMIDES AS EP2 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Bayer Schering Pharma AG

  公开号：EP2066654A1

  公开（公告）日：2009-06-10
• N-(1-hetarylpiperidin-4-yl)(het)arylamides as EP2 receptor modulators
  申请人：Braeuer Nico

  公开号：US20080125463A1

  公开（公告）日：2008-05-29

  The present invention relates to (het)aryl-3-[(het)arylpiperidin-4-yl]amides, to processes for their preparation and to their use for producing pharmaceutical compositions for treatment of disorders and indications connected to the EP 2 receptor.