Mes-Umemoto reagent | 1895006-01-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: Mes-Umemoto reagent
• 英文别名: Umemoto’s reagent；Dimesityl(trifluoromethyl)sulfonium trifluoromethanesulfonate；trifluoromethanesulfonate;trifluoromethyl-bis(2,4,6-trimethylphenyl)sulfanium
• CAS: 1895006-01-5
• 化学式: CF₃O₃S*C₁₉H₂₂F₃S
• 分子量: 488.515
• InChiKey: HAYTWACXJNSBRL-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.14
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 储存条件：
  -20°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴吡啶 、 Mes-Umemoto reagent 在 dilithium tetrabromocuprate 、 三(三甲基硅烷基)硅烷醇 、 Ir(2-(2,4-difluorophenyl)-5-fluoropyridine)₂(4,4'-di(trifluoromethyl)-2,2'-bipyridyl)PF₆ 、 sodium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成 4-三氟甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  解决铜氧化加成问题的根本方法：溴芳烃的三氟甲基化

  摘要：

  芳烃在铜上得到轻微提升将钯插入芳基卤化物键是用于制造碳-碳键的众多交叉偶联化学变体的第一步。铜是此类反应的一种有吸引力的替代催化剂，因为它的丰度和下游反应性特征。然而，这个初步步骤，称为氧化加成，对于较便宜的金属来说通常非常缓慢。乐等人。报告解决这个问题的光催化方法。与硅烷配对的光氧化还原催化剂可以激活芳基溴化物与铜反应，可能是通过芳基自由基。在这种情况下，铜然后催化芳烃的三氟甲基化。科学，这个问题 p。1010 光催化剂和硅烷的组合通过铜催化活化芳基溴化物，使其功能化。在过去的一个世纪中，过渡金属催化的芳烃功能化已被广泛用于分子合成。在这个领域，由于高价铜倾向于通过各种偶联片段进行还原消除，铜催化长期以来一直被认为是一种特权平台。然而，氧化添加的缓慢性质限制了铜广泛促进卤代芳烃偶联方案的能力。在这里，我们证明了这种铜氧化加成问题可以通过芳基自由基捕获机制来克服，其中芳基自由基是通过甲硅烷

  DOI：

  10.1126/science.aat4133
• 作为产物：
  描述：

  三氟甲磺酸酐 、 Langlois reagent 、 均三甲苯 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 34.0h， 以18%的产率得到Mes-Umemoto reagent
  参考文献：
  名称：

  Yagupolskii–Umemoto试剂在钯催化的芳基硼酸上的芳基化作用

  摘要：

  探索了Yadpolskii–Umemoto试剂在Pd催化下的芳基硼酸Suzuki交叉偶联。与三氟甲基化相反，RB（OH）2和[Ar 2 SCF 3 ] + [OTf] -的Pd催化反应提供了高至高收率的芳基化产物（R-Ar）。该反应证实，在Pd络合物的存在下，[Ar 2 SCF 3 ] + [OTf] -的S-Ar键可以容易地裂解。非对称的相对贫电子的芳基[氩1的Ar 2 SCF 3 ] + [光学传递函数] -与富电子盐相比，盐更易于转移。该反应代表了[Ar 2 SCF 3 ] + [OTf] -在有机合成中用作芳基化试剂的首次报道。

  DOI：

  10.1002/chem.201600991
• 作为试剂：
  描述：

  甲基2,3,6-三-O-苄基-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷 、 3,5-dimethoxyphenyl 2,3,4,6-tetra-O-benzyl-α-D-mannopyranoside 在 tris(2,2-bipyridine)ruthenium(II) hexafluorophosphate 、 Mes-Umemoto reagent 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 以65%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Visible-light-promoted 3,5-dimethoxyphenyl glycoside activation and glycosylation

  摘要：

  一种以3,5-二甲氧基苯基糖苷为供体的可见光促进糖基化方法被开发出来。

  DOI：

  10.1039/d1cc04473g

文献信息

• Organic Photoredox-Catalyzed Synthesis of δ-Fluoromethylated Alcohols and Amines via 1,5-Hydrogen-Transfer Radical Relay
  作者：Huiqiao Wang、Jinjin Zhang、Jianxue Shi、Fan Li、Sheng Zhang、Kun Xu

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b01714

  日期：2019.7.5

  alcohol and amine derivatives catalyzed by 2,4,5,6-tetra(9H-carbazol-9-yl)isophthalonitrile (4CzIPN) was developed. This reaction delivered δ-fluoromethylated free alcohols and amines with in situ deprotection of benzyl protecting group under mild irradiation conditions. 4CzIPN was found to be a competent metal-free photoredox catalyst for activating several types of fluoromethylation reagents including

  开发了由2,4,5,6-四（9 H-咔唑-9-基）间苯二甲腈（4CzIPN）催化的苄基保护的均丙醇和胺衍生物的加氢三氟甲基化。该反应递送δ-氟甲基化的游离醇和胺，并在温和的辐射条件下原位去保护苄基保护基。已发现4CzIPN是一种有效的无金属光氧化还原催化剂，可通过氧化猝灭活化CF 3 SO 2 Cl，Togni试剂和2-溴-2,2-二氟乙酸酯，以及通过CF 3 SO 2 Na活化几种类型的氟甲基化试剂。还原淬灭，以使简单的烯烃和迈克尔受体直接进行氢三氟甲基化。
• BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS GABA A GAMMA1 PAM
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20210309664A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and X are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  具有一般公式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和X如本文所述，包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• [EN] ACYL SULFONAMIDES FOR TREATING CANCER<br/>[FR] ACYLSULFONAMIDES POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2020216701A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The present invention provides acyl sulfonamide compounds of general formula (I): in which X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, Ra and Rb are as described and defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients as well as methods of treating and/or prophylaxing diseases, particularly cancer, more particularly cancer in which KAT6A and/or KAT6B is focally amplified, said method comprising administering an effective amount of at least one compound of formula (I) to a subject in need thereof.

  本发明提供了一般式(I)的酰基磺酰胺化合物：其中X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、Ra和Rb如本文所述和定义的那样，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防过度增殖性疾病的药物组合物，作为唯一药剂或与其他活性成分结合使用，以及治疗和/或预防疾病的方法，特别是癌症，更特别是KAT6A和/或KAT6B在局部扩增的癌症，所述方法包括向需要的受试者施用至少一种式(I)化合物的有效量。
• Copper-Catalyzed Trifluoromethylation of Alkyl Bromides
  作者：David J. P. Kornfilt、David W. C. MacMillan

  DOI：10.1021/jacs.9b03024

  日期：2019.5.1

  of Csp3-bromides. Specifically, a copper/photoredox dual catalytic system for the coupling of alkyl bromides with trifluoromethyl groups is presented. This operationally simple and robust protocol successfully converts a variety of alkyl, allyl, benzyl, and heterobenzyl bromides into the corresponding alkyl trifluoromethanes.

  铜氧化加成到有机卤化物中是一个具有挑战性的双电子过程。相比之下，铜与 Csp2 碳-溴键的正式氧化加成可以通过在光氧化还原条件下使用潜在的甲硅烷基自由基来完成。这种铜氧化加成的新范例现已应用于铜催化的 Csp3-溴化物交叉偶联。具体而言，提出了一种用于烷基溴与三氟甲基偶联的铜/光氧化还原双催化系统。这种操作简单且可靠的方案成功地将各种烷基、烯丙基、苄基和杂苄基溴化物转化为相应的烷基三氟甲烷。
• PYRIDO-PYRIMIDIN DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION, FOR USE IN PREVENTING OR TREATING PI3 KINASE RELATED DISEASES, COMPRISING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Boryung Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3974427A1

  公开（公告）日：2022-03-30

  The present invention relates to pyrido-pyrimidin derivatives expressed by chemical formula (X), an isomer thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof, a solvate or hydrate thereof, a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient, and the use thereof.

  本发明涉及由化学式（X）表示的吡啶并嘧啶衍生物，其异构体或其药学上可接受的盐，其溶剂合物或水合物，包含其作为活性成分的药物组合物，以及其用途。