达卡他韦中间体 | 1235403-62-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 达卡他韦中间体
• 英文名称: 4-[2-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-(1,3-thiazol-4-yl)benzenesulfonamide
• 英文别名: 4-[2-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide；PF-05089771；PF05089771；PF-771
• CAS: 1235403-62-9；1430806-03-3
• 化学式: C₁₈H₁₂Cl₂FN₅O₃S₂
• 分子量: 500.361
• InChiKey: ZYSCOUXLBXGGIM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  699.5±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.673±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于DMSO(>25mg/ml)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  160
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  达卡他韦中间体 、 对甲苯磺酸 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以89%的产率得到4-[2-(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-4-噻唑基苯磺酰胺甲苯磺酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW SALT AND MEDICAL USE
  [FR] NOUVEAU SEL, ET UTILISATION MÉDICALE

  摘要：

  本发明提供了4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，用于治疗与高血尿酸水平相关的疾病，如高尿酸血症或痛风。在另一个方面，本发明提供了4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺对甜橙酸盐的盐。

  公开号：

  WO2013057722A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-[4-[2-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluorophenyl]sulfonyl-N-(1,3-thiazol-4-yl)carbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以31%的产率得到达卡他韦中间体
  参考文献：
  名称：

  环烃基取代的甲磺酰基苯甲酰胺衍生物、其制 法与医药上的用途

  摘要：

  本发明涉及环烃基取代的甲磺酰基苯甲酰胺衍生物、其制法与医药上的用途。具体地，本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化合物或前药，及其制备方法和应用，式中各基团的定义详见说明书。

  公开号：

  CN106243003B

文献信息

• [EN] N-ACYLPIPERIDINE ETHER TROPOMYOSIN-RELATED KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE APPARENTÉS À LA N-ACYLPIPÉRIDINE ÉTHER TROPOMYOSINE
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2015092610A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to compounds of Formula (I) described herein and their pharmaceutically acceptable salts, and their use in medicine, in particular as Trk antagonists.

  本发明涉及本文所述的式(I)化合物及其药学上可接受的盐，以及它们在医学上的用途，特别是作为Trk拮抗剂。
• Chemical Compounds
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：US20140171435A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  The present invention relates to imidazopyridazine derivatives. More particularly, it relates to 4-(biphenyl-3-yl)-7H-imidazo[4,5-c]pyridazine derivatives of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the description. The imidazopyridazine derivatives of the present invention modulate the activity of the GABA A receptor. They are useful in the treatment of a number of conditions, including pain.

  本发明涉及咪唑吡啶并嗪衍生物。更具体地，涉及式(I)的4-(联苯基-3-基)-7H-咪唑并嗪衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5如描述中所定义。本发明的咪唑吡啶并嗪衍生物调节GABA A 受体的活性。它们在治疗多种疾病，包括疼痛方面具有用处。
• [EN] IMIDAZOPYRIDAZINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE GABAA RECEPTOR ACTIVITY.<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDAZINE UTILISÉS COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DES RÉCEPTEURS GABAA.
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2015189744A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  The present invention relates to imidazopyridazine derivatives. More particularly, it relates to 4-(biphenyl-3-yl)-7H-imidazo[4,5-c]pyridazine derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R and R6 are as defined in the description. The imidazopyridazine derivatives of the present invention modulate the activity of the GABAA receptor. They are useful in the treatment of a number of conditions, including pain.

  本发明涉及咪唑吡啶并嗪衍生物。更具体地，涉及式(I)的4-(联苯基-3-基)-7H-咪唑并嗪衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R和R6如描述中所定义。本发明的咪唑吡啶并嗪衍生物调节GABAA受体的活性。它们在治疗多种疾病，包括疼痛方面具有用处。
• (1aR,12bS)-8-cyclohexyl-11-fluoro-N-((1-methylcyclopropyl)sulfonyl)-1a-((3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)carbonyl)-1,1a,2,2b-tetrahydrocyclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepine-5-carboxamide for use in treating HCV
  申请人：IP Gesellschaft für Management mbH

  公开号：EP2792360A1

  公开（公告）日：2014-10-22

  The invention relates to an administration unit comprising a compound of formula and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, and to a packaging comprising the administration unit according to the invention.

  该发明涉及一种包含该化合物及/或其药用盐的给药单元，以及包括该给药单元的包装。
• [EN] N-ACYLPIPERIDINE ETHER TROPOMYOSIN-RELATED KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE LIÉS À LA N-ACYLPIPÉRIDINE ÉTHER TROPOMYOSINE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2016009296A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  The present invention relates to compounds of Formula (I) described herein and their pharmaceutically acceptable salts, and their use in medicine, in particular as Trkantagonists.

  本发明涉及本文所述的化合物（I）及其药学上可接受的盐，以及它们在医学上的用途，特别是作为Trk拮抗剂。