二乙基磺酰氯 | 20588-68-5

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物 - 羧酸酰卤化物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 二乙基磺酰氯
• 中文别名: 二乙基氨磺酰氯
• 英文名称: N,N-diethylsulfamoyl chloride
• 英文别名: diethylsulfamoyl chloride；diethylaminosulfonic acid chloride
• CAS: 20588-68-5
• 化学式: C₄H₁₀ClNO₂S
• mdl: MFCD03249508
• 分子量: 171.648
• InChiKey: NDYAAZRKZRTLQC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  91 °C(Press: 10 Torr)
• 密度：
  1.2275 g/cm3(Temp: 17 °C)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2935009090
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二乙基磺酰氯 在 氨 作用下， 生成 N,N-diethylsulfamide
  参考文献：
  名称：

  Ohme,R.; Preuschhof,H., Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1968, vol. 713, p. 74 - 86

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-chlorodiethylamine 在 二氧化硫 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 生成 二乙基磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  Petrov,K.A. et al., Journal of general chemistry of the USSR, 1961, vol. 31, p. 1265 - 1269

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• 퀴놀린계 화합물 및 이를 포함하는 선택적 안드로겐 수용체 효능제
  申请人：DONG-A ST CO., LTD. 동아에스티 주식회사(120130140418) Corp. No ▼ 110111-5079713BRN ▼204-86-40122

  公开号：KR20150123006A

  公开（公告）日：2015-11-03

  본 발명은 신규한 퀴놀린계 화합물, 상기 퀴놀린계 화합물을 함유하는 약학 조성물, 및 상기 퀴놀린계 화합물의 제조 방법에 관한 것이다. 상기 퀴놀린계 화합물은 안드로겐 수용체에 작용하여 안드로겐 수용체의 활성을 증가시켜 안드로겐 활성 증가로 인해 증상이 개선되거나 치료에 반응할 수 있는 질환 또는 상태, 예컨대 남성 및 여성에 있어서의 다양한 호르몬 관련 질환, 근 소모성 장애, 골다공증 등의 치료 및/또는 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

  本发明涉及一种新型的喹诺啉化合物，包含该喹诺啉化合物的药物组合物，以及该喹诺啉化合物的制造方法。所述的喹诺啉化合物作用于肾上腺受体，增加肾上腺受体的活性，因此，由于肾上腺活性增加，能够改善或对响应于治疗的疾病或状态，例如男性和女性的各种激素相关疾病、肌肉消耗性疾病、骨质疏松症等作为治疗和/或预防剂的有用。
• Directed Ortho Metalation Methodology. The <i>N</i>,<i>N</i>-Dialkyl Aryl <i>O</i>-Sulfamate as a New Directed Metalation Group and Cross-Coupling Partner for Grignard Reagents
  作者：Todd K. Macklin、Victor Snieckus

  DOI：10.1021/ol050393c

  日期：2005.6.1

  with a variety of electrophiles constitutes a new general route to substituted aryl O-sulfamates 4a-k. The Kumada-Corriu cross-coupling of O-sulfamates 4e, 4n-s, and 6a with Grignard reagents gives biaryls 9a-m, and the use of 2-halo and boron derivatives 4h, 4i, and 4k for Suzuki-Miyaura cross-coupling and generation of benzynes leads to naphthols 7a and 7b. A relative metalation ranking of the OSONEt(2)

  [反应：参见文本] 3的邻位金属化（RLi / THF / -93摄氏度），然后用各种亲电试剂淬火，构成了取代O-氨基磺酸芳基酯4a-k的新通用路线。O-氨基磺酸盐4e，4n-s和6a与Grignard试剂的Kumada-Corriu交叉偶联可得到联芳基9a-m，而Suzuki-Miyaura交叉使用2-halo和硼衍生物4h，4i和4k。苯并炔的偶合和生成导致萘酚7a和7b。报告了OSONEt（2）的相对金属化等级。
• Synthesis of 3-Azidopiperidine Skeleton Employing Ceric Ammonium Nitrate (CAN)-Mediated Regioselective Azidoalkoxylation of Enol Ether: Total Synthesis of D₂ Receptor Agonist (±)-Quinagolide
  作者：Subhash P. Chavan、Appasaheb L. Kadam、Pradeep B. Lasonkar、Rajesh G. Gonnade

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b02900

  日期：2018.11.16

  The total synthesis of (±)-quinagolide, which is a D2 receptor agonist, was accomplished via a ceric ammonium nitrate (CAN)-mediated regioselective azidoalkoxylation of enol ether route. Key features of the synthesis include Claisen rearrangement, PPTS (pyridinium p-toluenesulfonate)-catalyzed one-pot acetal deprotection, followed by a diastereoselective Henry reaction, which enables construction of

  D 2受体激动剂（±）-奎那奎利德的总合成是通过硝酸硝酸铈（CAN）介导的烯醇醚途径的区域选择性叠氮烷氧基化完成的。合成的关键特征包括克莱森重排，PPTS（对甲苯磺酸吡啶鎓）催化的一锅缩醛脱保护，然后进行非对映选择性的亨利反应，从而能够构建所需的反式环结和CAN介导的烯醇醚的区域选择性叠氮烷氧基化反应。PPTS催化的分子内非对映选择性亨利反应，可将四氢萘上的三个连续立体中心固定，并利用CAN介导的烯醇醚的区域选择性叠氮烷氧基化反应，首次合成了3-azidopiperidine骨架，是本工作的重要发现。 。
• A Novel Class of<i>N</i>‐Sulfonyl and<i>N</i>‐Sulfamoyl Noscapine Derivatives that Promote Mitotic Arrest in Cancer Cells
  作者：Cassandra Yong、Shane M. Devine、Xuexin Gao、Angelina Yan、Richard Callaghan、Ben Capuano、Peter J. Scammells

  DOI：10.1002/cmdc.201900477

  日期：2019.12.4

  synthesis and pharmacological evaluation of a series of N-sulfonyl and N-sulfamoyl noscapine derivatives. A number of these sulfonyl-containing noscapinoids demonstrated improved activities compared to noscapine. ((R)-5-((S)-4,5-Dimethoxy-1,3-dihydroisobenzofuran-1-yl)-4-methoxy-6-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)sulfonyl)-5,6,7,8-tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline) (14 q) displayed sub-micromolar activities

  Noscapine显示出较弱的抗癌功效，许多研究工作已尝试生成更有效的Noscapine类似物。这些修饰包括用一系列取代基取代6'-位的N-甲基，其中观察到N-乙基氨基甲酰基取代具有增强的抗癌活性。本文中，我们描述了该领域的进展，即一系列N-磺酰基和N-氨磺酰基Noscapine衍生物的合成和药理学评价。与Noscapine相比，许多这些含磺酰基的Noscapinoids表现出改善的活性。（（R）-5-（（S）-4,5-二甲氧基-1,3-二氢异苯并呋喃-1-基）-4-甲氧基-6-（（1-甲基-1H-咪唑-4-基）磺酰基）-5,6,7,8-四氢[1,3] dioxolo [4,5-g]异喹啉）（14 q）表现出对MCF-7的560、980、271和443 nM亚微摩尔活性，分别为PANC-1，MDA-MB-435和SK-MEL-5电池。尽管多药外排泵P-糖蛋白高表达，但这种抗增殖作用仍可抵抗耐药的NCI