4-amino-N-quinolin-3-yl-benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-amino-N-quinolin-3-yl-benzamide
• 英文别名: 4-amino-N-quinolin-3-ylbenzamide
• 化学式: C₁₆H₁₃N₃O
• 分子量: 263.299
• InChiKey: NXCMSRJQKUUNQQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-N-quinolin-3-yl-benzamide 、 苯乙醛 在 溶剂黄146 tetramethylammonium triacetoxyborohydride 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以48%的产率得到4-Phenethylamino-N-quinolin-3-yl-benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLINE-DERIVED AMIDE MODULATORS OF VANILLOID VR1 RECEPTOR
  [FR] AMIDES DERIVES QUINOLINIQUES MODULANT LE RECEPTEUR VR1 VANILLOIDE

  摘要：

  公开号：

  WO2004069792A3
• 作为产物：
  描述：

  [4-(quinolin-3-ylcarbamoyl)-phenyl]-carbamic acid tert-butyl ester 在 resultant residue 、 水 作用下， 以 二氯甲烷 、 三氟乙酸 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以to give a colorless solid, 4.36 g (84%)的产率得到4-amino-N-quinolin-3-yl-benzamide
  参考文献：
  名称：

  QUINOLINE-DERIVED AMIDE MODULATORS OF VANILLOID VR1 RECEPTOR

  摘要：

  这项发明涉及辣椒素受体VR1配体。更具体地说，这项发明涉及喹啉衍生的酰胺，它们是VR1的有效拮抗剂或激动剂，可用于治疗和预防哺乳动物的炎症和其他疼痛症状。

  公开号：

  US20080300236A1

文献信息

• Quinoline-derived amide modulators of vanilloid VR1 receptor
  申请人：——

  公开号：US20040192728A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  This invention is directed to vanilloid receptor VR1 ligands. More particularly, this invention relates to quinoline-derived amides that are potent antagonists or agonists of VR1 which are useful for the treatment and prevention of inflammatory and other pain conditions in mammals.

  本发明涉及辣椒素受体VR1配体。更具体地，本发明涉及喹啉衍生物酰胺，它们是VR1的有效拮抗剂或激动剂，可用于治疗和预防哺乳动物的炎症和其他疼痛状况。
• QUINOLINE-DERIVED AMIDE MODULATORS OF VANILLOID VR1 RECEPTOR
  申请人：Codd Ellen

  公开号：US20080300236A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  This invention is directed to vanilloid receptor VR1 ligands. More particularly, this invention relates to quinoline-derived amides that are potent antagonists or agonists of VR1 which are useful for the treatment and prevention of inflammatory and other pain conditions in mammals.

  这项发明涉及辣椒素受体VR1配体。更具体地说，这项发明涉及喹啉衍生的酰胺，它们是VR1的有效拮抗剂或激动剂，可用于治疗和预防哺乳动物的炎症和其他疼痛症状。
• US8394828B2
  申请人：——

  公开号：US8394828B2

  公开（公告）日：2013-03-12
• N-Pyridin-3-yl- and N-quinolin-3-yl-benzamides: Modulators of Human Vanilloid Receptor 1 (TRPV1)
  作者：Michele C. Jetter、James J. McNally、Mark A. Youngman、Mark E. McDonnell、Adrienne E. Dubin、Nadia Nasser、Sui-Po Zhang、Ellen E. Codd、Ray W. Colburn、Dennis R. Stone、Michael R. Brandt、Christopher M. Flores、Scott L. Dax

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.02.075

  日期：2008.4

  High throughput screening of our compound library revealed a series of N-pyridyl-3-benzamides as low micromolar agonists of the human TRPV1 receptor. Synthesis of analogs in this series led to the discovery of a series of N-quinolin-3-yl-benzamides as low nanomolar antagonists of human TRPV1. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• [EN] QUINOLINE-DERIVED AMIDE MODULATORS OF VANILLOID VR1 RECEPTOR<br/>[FR] AMIDES DERIVES QUINOLINIQUES MODULANT LE RECEPTEUR VR1 VANILLOIDE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2004069792A3

  公开（公告）日：2005-01-20