4-(trifluoromethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-(trifluoromethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
• 英文别名: 4-(Trifluoromethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
• 化学式: C₁₀H₁₀F₃N
• 分子量: 201.191
• InChiKey: RMSJJHZOMXZVMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(trifluoromethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline 在 dimethyl sulfide borane 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 2-(4-(trifluoromethyl)-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)ethanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HEXAHYDRODIAZEPINOQUINOLINES CARRYING A SUBSTITUTED ALKYL RADICAL
  [FR] HEXAHYDRODIAZÉPINOQUINOLÉINES PORTANT UN RADICAL ALKYLE SUBSTITUÉ

  摘要：

  本发明涉及携带取代烷基基团的三环六氢二氮杂喹诺喹啉类化合物，以及生产它们的方法，含有这类化合物的药物组合物，它们作为5-HT2C受体的调节剂，特别是激动剂或部分激动剂的用途，用于制备用于预防或治疗对5-HT2C受体调节产生反应的疾病和疾病的药物，用于预防或治疗对5-HT2C受体调节产生反应的疾病和疾病的方法，以及制备这类化合物和组合物的过程。

  公开号：

  WO2015136091A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基苯硼酸 在 [Rh(OH)(cod)]2 、 dimethyl sulfide borane 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 56.0h， 生成 4-(trifluoromethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] HEXAHYDRODIAZEPINOQUINOLINES CARRYING A SUBSTITUTED ALKYL RADICAL
  [FR] HEXAHYDRODIAZÉPINOQUINOLÉINES PORTANT UN RADICAL ALKYLE SUBSTITUÉ

  摘要：

  本发明涉及携带取代烷基基团的三环六氢二氮杂喹诺喹啉类化合物，以及生产它们的方法，含有这类化合物的药物组合物，它们作为5-HT2C受体的调节剂，特别是激动剂或部分激动剂的用途，用于制备用于预防或治疗对5-HT2C受体调节产生反应的疾病和疾病的药物，用于预防或治疗对5-HT2C受体调节产生反应的疾病和疾病的方法，以及制备这类化合物和组合物的过程。

  公开号：

  WO2015136091A1

文献信息

• HEXAHYDRODIAZEPINOQUINOLINES CARRYING A SUBSTITUTED ALKYL RADICAL
  申请人：AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG

  公开号：US20150259346A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to tricyclic hexahydrodiazepinoquinolines carrying a substituted alkyl radical, to a method for producing them, to a pharmaceutical composition containing such compounds, to their use as modulators, especially agonists or partial agonists, of the 5-HT 2C receptor, their use for preparing a medicament for the prevention or treatment of conditions and disorders which respond to the modulation of 5-HT 2C receptor, to a method for preventing or treating conditions and disorders which respond to the modulation of 5-HT 2C receptor, and processes for preparing such compounds and compositions.

  本发明涉及携带取代烷基基团的三环六氢-二氮杂喹啉，并涉及一种制备它们的方法、含有此类化合物的药物组合物、它们作为5-HT2C受体调节剂，特别是激动剂或部分激动剂的用途，以及它们用于制备用于预防或治疗对5-HT2C受体调节有反应的疾病和疾病的药物的用途，一种预防或治疗对5-HT2C受体调节有反应的疾病和疾病的方法，以及制备这种化合物和组合物的过程。
• Photochemical Reduction of Quinolines with γ-Terpinene
  作者：Souvik Adak、Sarah E. Braley、M. Kevin Brown

  DOI：10.1021/acs.orglett.3c04096

  日期：2024.1.12

  of complex rings. Herein, we demonstrate a process for photochemical dearomative reduction of quinolines. The process involves capture of a quinoline excited state with γ-terpinene. Importantly, the reaction is chemoselective as other easily reduced functionalities such as halogens or alkenes do not undergo reduction. The mechanism of the reaction has also been investigated. Finally, the generality of

  芳香支架的饱和对于复杂环的合成很有价值。在这里，我们展示了喹啉的光化学脱芳香还原过程。该过程涉及用 γ-萜品烯捕获喹啉激发态。重要的是，该反应具有化学选择性，因为其他容易还原的官能团（例如卤素或烯烃）不会发生还原。还研究了该反应的机理。最后，证明了该方法对其他基材的普遍性。
• PYRAZOLO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SHP2 PHOSPHATASE INHIBITORS
  申请人：Relay Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3630770A1

  公开（公告）日：2020-04-08
• US9540376B2
  申请人：——

  公开号：US9540376B2

  公开（公告）日：2017-01-10
• [EN] PYRAZOLO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SHP2 PHOSPHATASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO[3,4-B]PYRAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATASE SHP2
  申请人：RELAY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018218133A1

  公开（公告）日：2018-11-29

  The present disclosure relates to compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, and methods for inhibiting the activity of SHP2 phosphatase with the compounds and compositions of the disclosure. The present disclosure further relates to, but is not limited to, methods for treating disorders associated with SHP2 deregulation with the compounds and compositions of the disclosure