1-(5-fluoro-1-methyl-1H-indol-3-yl)propan-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(5-fluoro-1-methyl-1H-indol-3-yl)propan-2-amine
• 英文别名: 1-(5-fluoro-1-methylindol-3-yl)propan-2-amine
• 化学式: C₁₂H₁₅FN₂
• 分子量: 206.263
• InChiKey: HRRHRVZKRPMRAV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  31
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-fluoro-1-methyl-1H-indol-3-yl)propan-2-amine 、 二聚氰胺 在 三甲基氯硅烷 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以45%的产率得到1-[1-(5-fluoro-1-methyl-1H-indol-3-yl)propan-2-yl]imidodicarbonimide diamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED BICYCLIC ALKYLENE LINKED IMIDODICARBONIMIDIC DIAMIDES, METHODS FOR SYNTHESIS, AND USES IN THERARY
  [FR] DIAMIDES IMIDODICARBONIMIDIQUES LIÉS À UN ALKYLÈNE BICYCLIQUE FUSIONNÉ, PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE ET UTILISATIONS DANS UNE THÉRAPIE

  摘要：

  本发明提供了新型的融合的双环烷基亚乙基连接的咪唑二氨基碳亚胺二酰胺。具体来说，本文描述了N-[2-(吲哚-3-基)烷基]-连接的咪唑二氨基碳亚胺二酰胺和N-[2-(吡咯吡啶-3-基)烷基]-连接的咪唑二氨基碳亚胺二酰胺（化合物的结构式（I）或结构式（II）），以及其用途。本发明的化合物被认为是有机阳离子转运体选择性化合物，可用于治疗由于5'腺苷单磷酸活化蛋白激酶（AMPK）活性降低而引起的疾病和症状。

  公开号：

  WO2018106907A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-alpha-甲基-1H-吲哚-3-乙胺 在 sodium hydride 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 mineral oil 为溶剂， 反应 20.25h， 生成 1-(5-fluoro-1-methyl-1H-indol-3-yl)propan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED BICYCLIC ALKYLENE LINKED IMIDODICARBONIMIDIC DIAMIDES, METHODS FOR SYNTHESIS, AND USES IN THERARY
  [FR] DIAMIDES IMIDODICARBONIMIDIQUES LIÉS À UN ALKYLÈNE BICYCLIQUE FUSIONNÉ, PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE ET UTILISATIONS DANS UNE THÉRAPIE

  摘要：

  本发明提供了新型的融合的双环烷基亚乙基连接的咪唑二氨基碳亚胺二酰胺。具体来说，本文描述了N-[2-(吲哚-3-基)烷基]-连接的咪唑二氨基碳亚胺二酰胺和N-[2-(吡咯吡啶-3-基)烷基]-连接的咪唑二氨基碳亚胺二酰胺（化合物的结构式（I）或结构式（II）），以及其用途。本发明的化合物被认为是有机阳离子转运体选择性化合物，可用于治疗由于5'腺苷单磷酸活化蛋白激酶（AMPK）活性降低而引起的疾病和症状。

  公开号：

  WO2018106907A1

文献信息

• Novel D3 Dopamine Receptor Agonists to Treat Dyskinesia in Parkinson's Disease
  申请人：College of Medicine Philadelphia Health & Education Corporation d/b/a Drexel University

  公开号：US20140228355A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention provides a method of inhibiting, suppressing or preventing levodopa-induced dyskinesia in a patient suffering from Parkinson's Disease, comprising the step of administering to the patient a pharmaceutical composition comprising at least one compound of the invention. The present invention further provides a method of inhibiting, suppressing or preventing Parkinson's Disease in a patient, comprising the step of administering to the patient a pharmaceutical composition comprising at least one compound of the invention.

  本发明提供了一种方法，用于抑制、抑制或预防帕金森病患者的左旋多巴诱发的运动障碍，包括向患者给予至少一种本发明化合物的药物组合物。本发明还提供了一种方法，用于抑制、抑制或预防帕金森病患者的病情，包括向患者给予至少一种本发明化合物的药物组合物。
• D3 dopamine receptor agonists to treat dyskinesia in Parkinson's disease
  申请人：DREXEL UNIVERSITY

  公开号：US10543180B2

  公开（公告）日：2020-01-28

  The present invention provides a method of inhibiting, suppressing or preventing levodopa-induced dyskinesia in a patient suffering from Parkinson's Disease, comprising the step of administering to the patient a pharmaceutical composition comprising at least one compound of the invention. The present invention further provides a method of inhibiting, suppressing or preventing Parkinson's Disease in a patient, comprising the step of administering to the patient a pharmaceutical composition comprising at least one compound of the invention.

  本发明提供了一种抑制、抑制或预防帕金森病患者左旋多巴诱发的运动障碍的方法，包括向患者施用包含至少一种本发明化合物的药物组合物的步骤。本发明进一步提供了一种抑制、抑制或预防患者帕金森病的方法，包括向患者施用包含至少一种本发明化合物的药物组合物的步骤。
• Treatments for attention and cognitive disorders, and for dementia associated with a neurodegenerative disorder
  申请人：Drexel University

  公开号：US10695302B2

  公开（公告）日：2020-06-30

  The present invention provides a method of treating or preventing an attention and/or cognitive disorder in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a compound useful within the invention. The present invention further provides a method of treating or preventing dementia associated with a neurodegenerative disorder in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a compound useful within the invention.

  本发明提供了一种治疗或预防有需要的受试者的注意力和/或认知障碍的方法，包括向受试者施用本发明中有用的化合物。本发明进一步提供了一种在有需要的受试者中治疗或预防与神经退行性疾病相关的痴呆症的方法，包括向受试者施用本发明中有用的化合物。
• Fused bicyclic alkylene linked imidodicarbonimidic diamides, methods for synthesis, and uses in therapy
  申请人：NovaTarg, Inc.

  公开号：US11261157B2

  公开（公告）日：2022-03-01

  The present invention provides novel fused bicyclic alkylene linked imidodicarbonimidic diamides. In particular, described herein are N-[2-(indol-3-yl)alkylene]-linked imidodicarbonimidic diamides and N-[2-(pyrrolopyridin-3-yl)alkylene]-linked imidodicarbonimidic diamides (compound of formula (I) or formula (II)), and uses therefor. The compounds of the present invention are believed to be organic cation transporter selective compounds, useful for the treatment of diseases and conditions caused by reduced activity of 5′ adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK).

  本发明提供了新颖的融合双环烯基连接的咪唑二碳酰亚胺二酰胺。特别是，本发明描述了 N-[2-(吲哚-3-基)亚烷基]连接的咪唑二碳酰亚胺二酰胺和 N-[2-(吡咯并吡啶-3-基)亚烷基]连接的咪唑二碳酰亚胺二酰胺（式 (I) 或式 (II) 的化合物）及其用途。本发明的化合物被认为是有机阳离子转运体选择性化合物，可用于治疗由 5′单磷酸腺苷激活蛋白激酶（AMPK）活性降低引起的疾病和病症。
• NOVEL D3 DOPAMINE RECEPTOR AGONISTS TO TREAT DYSKINESIA IN PARKINSON'S DISEASE
  申请人：Philadelphia Health and Education Corporation

  公开号：EP2603215A2

  公开（公告）日：2013-06-19