凯托卡因 | 1092-46-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 凯托卡因
• 中文别名: 1-[2-[2-(二异丙基氨基)乙氧基]苯基]丁烷-1-醇
• 英文名称: ketocaine
• 英文别名: 1-[2-[2-[di(propan-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]butan-1-one
• CAS: 1092-46-2
• 化学式: C₁₈H₂₉NO₂
• 分子量: 291.434
• InChiKey: UXAWFWFJXIANHZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  386.3±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.966±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜
• 保留指数：
  2019

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2922509090
• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

生物活性

Ketocaine 是一种丁酰苯衍生物，可用于缓解局部疼痛。体外研究显示，Ketocaine 可以调节具有优势无氧代谢的组织的氧气消耗，并抑制由 Phytohemagglutinin 刺激的人类淋巴细胞的有丝分裂活动。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  凯托卡因 在 platinum(IV) oxide 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 凯托卡诺
  参考文献：
  名称：

  具有局部麻醉和解痉活性的β-苯氧基乙胺。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00314a036
• 作为产物：
  描述：

  酚菌酮 、 2-(N,N-二异丙氨基)氯乙烷 生成 凯托卡因
  参考文献：
  名称：

  HAEGERSTAM, G. A. T.;PRING, B. G.;AKERMAN, S. A.;SANDBERG, R. V.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Antiperspirant
  申请人：Playtex-Wallco Aktiebolag

  公开号：EP0002426A1

  公开（公告）日：1979-06-13

  The present invention relates to antiperspirants which shall have a rapid onset in order to obtain an immediate inhibition of perspiration. The invention thereby relates to antiperspirants which comprise a local anesthetic agent, whereby the invention is characterized in that the antiperspirant comprises a local anesthetic agent of the group prilocaine, bensocaine, lidocaine, bupivacaine, mepivacaine, etidocaine, ketocaine, 2-(2-n-butyloxyphenoxy)-1-diisopropylaminoethane, tetracaine, butanilicaine, trimecaine, dibucaine, quinisocaine, butacaine, oxybuprocaine and toylcaine. Preferred compositions comprises a mixture of prilocaine, tetracaine, butanilicaine, and trimecaine in the form of its base and one of the compounds bensocaine, lidocaine, bupivacaine, mepivacaine, dibucaine, and etidocaine, as well as tetracaine, butanilicaine and trimecaine. The antiperspirant is to be used elsewhere on a body where excessive perspiration occurs, preferably in axillae and on the hands.

  本发明涉及的止汗剂起效迅速，可立即抑制出汗。因此，本发明涉及一种含有局部麻醉剂的止汗剂，其特征在于该止汗剂含有一种局部麻醉剂，该局部麻醉剂属于prilocaine, bensocaine, lidocaine, bupivacaine, mepivacaine、bensocaine、lidocaine、bupivacaine、mepivacaine、etidocaine、ketocaine、2-(2-n-butyloxyphenoxy)-1-diisopropylaminoethane、tetracaine、butanilicaine、trimecaine、dibucaine、quinisocaine、butacaine、oxybuprocaine 和 toylcaine。优选的成分包括普鲁卡因、四卡因、丁胺卡因和三甲卡因的混合物，以其基质的形式和苯佐卡因、利多卡因、布比卡因、甲哌卡因、地布卡因和依替卡因以及四卡因、丁胺卡因和三甲卡因中的一种化合物。止汗剂可用于身体其他出汗过多的部位，最好是腋窝和手部。
• Improved penetrating topical pharmaceutical compositions containing 1-dodecyl-azacycloheptan-2-one
  申请人：THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

  公开号：EP0129284A2

  公开（公告）日：1984-12-27

  Improved topical pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically-active agent and the penetration enhancing agent 1-dodecylazacycloheptan-2-one are disclosed. This agent is used at selected levels in combination with certain C3-C4 diols or a 1-substituted azacycloalkyl-2-one. This composition provides marked transepidermal and percutaneous delivery of the selected pharmaceutically-active agent. A method of treating certain pathologies and conditions responsive to the selected active, systemically or locally, is also disclosed.

  本发明公开了含有一种药物活性剂和渗透增强剂 1-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮的改良外用药物组合物。这种药剂与某些 C3-C4 二醇或 1-取代偶氮环烷基-2-酮结合使用时，可达到选定的水平。这种组合物能明显地经皮和经皮给药。此外，还公开了一种全身或局部治疗对所选活性剂有反应的某些病理和病症的方法。
• Penetrating topical pharmaceutical compositions containing N-(2-hydroxyethyl)pyrrolidone
  申请人：THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

  公开号：EP0129285A2

  公开（公告）日：1984-12-27

  Topical pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically-active agent and a novel, penetration-enhancing vehicle or carrier are disclosed. The vehicle or carrier comprises a binary combination of N-(2-Hydroxyethyl) pyrrolidone and a "cell-envelope disordering compound". The compositions provide marked transepidermal and percutaneous delivery of the active selected. A method of treating certain pathologies and conditions responsive to the selected active, systemically or locally, is also disclosed.

  本发明公开了一种外用药物组合物，该组合物包含一种药物活性剂和一种新型的渗透增强载体或载体。载体或载体包括 N-（2-羟乙基）吡咯烷酮和 "细胞包膜紊乱化合物 "的二元组合。这些组合物能明显地经皮和经皮递送所选的活性物质。此外，还公开了一种全身或局部治疗对所选活性物质有反应的某些病理和病症的方法。