4-tert-butyl-1H-pyrazol-5-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-tert-butyl-1H-pyrazol-5-amine
• 英文别名: 4-tert-Butyl-1H-pyrazol-3-amine
• 化学式: C₇H₁₃N₃
• 分子量: 139.2
• InChiKey: MIBCWKUBUXAMCS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-tert-butyl-1H-pyrazol-5-amine 在 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 8-(tert-butyl)-4-chloro-2-(5-fluoropyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a] [1,3,5]triazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE AHR INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS D'INDOLE AHR ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  公开号：

  WO2018195397A3
• 作为产物：
  描述：

  3,3-二甲基-1-丁酸 在 ammonium hydroxide 、 正丁基锂 、 氯化亚砜 、 hydrazine hydrate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 53.5h， 生成 4-tert-butyl-1H-pyrazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLO-TRIAZINE AND/OR PYRAZOLO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS SELECTIVE INHIBITOR OF CYCLIN DEPENDENT KINASE
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO-TRIAZINE ET/OU DE PYRAZOLO-PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASE DÉPENDANTE DE LA CYCLINE

  摘要：

  本发明涉及吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪和吡唑[1,5-a]嘧啶衍生物和/或其药用可接受盐，以及这些衍生物作为药用活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗细胞增殖性疾病、炎症性疾病、免疫性疾病、心血管疾病和传染病。此外，本发明还涉及含有至少一种吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪和吡唑[1,5-a]嘧啶衍生物和/或其药用可接受盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2019197549A1

文献信息

• Cyclic Urea Derivatives, Preparation Thereof And Pharmaceutical Use Thereof As Kinase Inhibitors
  申请人：Strobel Hartmut

  公开号：US20080004300A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  The invention relates to compounds of formula (I): in which R1, R2, L 1 , X, R3, A, R4, R 4 ′, R 4 ″, R 4 ″′, R5, Y and L 2 are as herein defined, salts and prodrugs thereof, to their use as protein kinase inhibitors, and to methods of treating diseases comprising adminstration thereof.

  本发明涉及以下式(I)的化合物： 其中R1、R2、L1、X、R3、A、R4、R4'、R4"、R4"'、R5、Y和L2如本文所定义，以及其盐和前药，用作蛋白激酶抑制剂，并用于治疗包括其在内的疾病的治疗方法。
• Acylated amino acid amidyl pyrazoles and related compounds
  申请人：Tung S. Jay

  公开号：US20070197624A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  This invention is directed to acylated amino acid amidyl pyrazoles and related compounds of Formula I. The invention is also directed to a pharmaceutical formation comprising such compound or in a pharmaceutically acceptable salt form thereof. The invention is further directed to a method for inhibiting β-amyloid peptide release and/or synthesis, a method for inhibiting γ-secretase activity, and a method for treating neurological disorders associated with β-amyloid peptide production. The method comprises administering to a host a pharmaceutical formulation comprising an effective amount of a compound of Formula I. The compounds of Formula I are useful in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

  本发明涉及公式I中的酰化氨基酸酰胺基吡唑及相关化合物。本发明还涉及包含该化合物或其药学上可接受的盐形式的制药组合物。本发明还涉及一种抑制β-淀粉样肽释放和/或合成的方法，一种抑制γ-分泌酶活性的方法，以及一种治疗与β-淀粉样肽产生相关的神经疾病的方法。该方法包括向宿主施用包含公式I中化合物的有效量的制药配方。公式I中的化合物对预防和治疗阿尔茨海默病有用。
• BENZOPYRANS AND ANALOGS AS RHO KINASE INHIBITORS
  申请人：Feng Yangbo

  公开号：US20110150833A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  Compounds useful as Rho kinase inhibitors of formula (1) wherein the variables are as defined herein are provided. Methods of treatment of malconditions mediated by Rho kinase, and methods of preparation of the compounds, are also provided.

  提供了一些公式（1）中变量的Rho激酶抑制剂，这些化合物可用于治疗由Rho激酶介导的疾病。还提供了制备这些化合物的方法和治疗Rho激酶介导的疾病的方法。
• ACYLATED AMINO ACID AMIDYL PYRAZOLES AND RELATED COMPOUNDS
  申请人：Tung Jay S.

  公开号：US20100280066A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  This invention is directed to acylated amino acid amidyl pyrazoles and related compounds of Formula I. The invention is also directed to a pharmaceutical formation comprising such compound or in a pharmaceutically acceptable salt form thereof. The invention is further directed to a method for inhibiting β-amyloid peptide release and/or synthesis, a method for inhibiting γ-secretase activity, and a method for treating neurological disorders associated with β-amyloid peptide production. The method comprises administering to a host a pharmaceutical formulation comprising an effective amount of a compound of Formula I. The compounds of Formula I are useful in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

  本发明涉及式I的酰化氨基酸酰胺基吡唑及其相关化合物。本发明还涉及包括该化合物或其药学上可接受的盐形式的制药组合物。本发明还涉及一种抑制β-淀粉样肽释放和/或合成的方法，一种抑制γ-分泌酶活性的方法，以及一种治疗与β-淀粉样肽产生相关的神经系统疾病的方法。该方法包括向宿主施用包含式I化合物的有效量的制药配方。式I的化合物在预防和治疗阿尔茨海默病方面很有用。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：INFINITY PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20150111874A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.

  本文描述了调节激酶活性，包括PI3激酶活性的化合物和制药组合物，以及与激酶活性，包括PI3激酶活性相关的疾病和状况的治疗方法、化合物和制药组合物。