4-(5-bromo-pyridin-2-yloxy)-phenol | 75053-81-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(5-bromo-pyridin-2-yloxy)-phenol
• 英文别名: 4-[(5-Bromopyridin-2-yl)oxy]phenol；4-(5-bromopyridin-2-yl)oxyphenol
• CAS: 75053-81-5
• 化学式: C₁₁H₈BrNO₂
• mdl: MFCD12763650
• 分子量: 266.094
• InChiKey: ITZCGYJQNYTOIP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  372.1±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.585±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.32
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.35
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5-bromo-pyridin-2-yloxy)-phenol 、 1-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)吡唑-5-硼酸 在 sodium carbonate 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 4-{5-[2-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-2H-pyrazol-3-yl]-pyridin-2-yloxy}-phenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLPYRAZOLE ETHERS AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE A4 HYDROLASE
  [FR] ÉTHERS D'ARYLPYRAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LEUCOTRIÈNE A4 HYDROLASE

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐，其中A1、A2、A3、L1、L2和D如本文所定义。公式（I）的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含公式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2013012844A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氯吡啶 在 五甲基苯 、 potassium tert-butylate 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 4-(5-bromo-pyridin-2-yloxy)-phenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLPYRAZOLE ETHERS AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE A4 HYDROLASE
  [FR] ÉTHERS D'ARYLPYRAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LEUCOTRIÈNE A4 HYDROLASE

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐，其中A1、A2、A3、L1、L2和D如本文所定义。公式（I）的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含公式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2013012844A1

文献信息

• ARYLPYRAZOLE ETHERS AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE A4 HYDROLASE
  申请人：Heim-Riether Alexander

  公开号：US20140221373A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention relates to compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A 1 , A 2 , A 3 , L 1 , L 2 and D are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A 4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the Compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中A1、A2、A3、L1、L2和D的定义如本文所述。式（I）的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• Arylpyrazole ethers as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase
  申请人：Heim-Riether Alexander

  公开号：US09139567B2

  公开（公告）日：2015-09-22

  The present invention relates to compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A1, A2, A3, L1, L2 and D are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the Compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及公式I化合物或其药学上可接受的盐，其中A1、A2、A3、L1、L2和D的定义如本文所述。公式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含公式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的过程。
• US5712226A
  申请人：——

  公开号：US5712226A

  公开（公告）日：1998-01-27
• US9139567B2
  申请人：——

  公开号：US9139567B2

  公开（公告）日：2015-09-22
• [EN] ARYLPYRAZOLE ETHERS AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE A4 HYDROLASE<br/>[FR] ÉTHERS D'ARYLPYRAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LEUCOTRIÈNE A4 HYDROLASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013012844A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention relates to compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A1, A2, A3, L1, L2 and D are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐，其中A1、A2、A3、L1、L2和D如本文所定义。公式（I）的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含公式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。