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卡巴他赛 | 1426815-65-7

中文名称
卡巴他赛
中文别名
——
英文名称
dimethoxydocetaxel acetone solvate
英文别名
cabazitaxel acetone;4-acetoxy-2α-benzoyloxy-5β,20-epoxy-1-hydroxy-7β,10β-dimethoxy-9-oxotax-11-en-13α-yl (2R,3S)-3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-3-phenylpropionate acetone solvate;Cabazitaxel acetone;[(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-acetyloxy-1-hydroxy-15-[(2R,3S)-2-hydroxy-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-phenylpropanoyl]oxy-9,12-dimethoxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec-13-en-2-yl] benzoate;propan-2-one
卡巴他赛化学式
CAS
1426815-65-7
化学式
C3H6O*C45H57NO14
mdl
——
分子量
894.026
InChiKey
JXGFNOAMBPABCK-JVXKREHESA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    5.16
  • 重原子数:
    64
  • 可旋转键数:
    15
  • 环数:
    6.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.58
  • 拓扑面积:
    220
  • 氢给体数:
    3
  • 氢受体数:
    15

反应信息

  • 作为产物:
    描述:
    生成 卡巴他赛
    参考文献:
    名称:
    Taxoids, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    摘要:
    新的一般式(I)的紫杉醇类化合物:它们的制备和含有它们的药物组合物。其中Z代表一般式(II)的基团的新产品表现出显著的抗肿瘤和抗白血病性能。
    公开号:
    US06331635B1
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文献信息

  • 卡巴他赛丙酮合物及其结晶
    申请人:上海医药工业研究院
    公开号:CN103910698B
    公开(公告)日:2016-01-20
    本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶,具体地说,本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶、制备该丙酮合物及其结晶的方法、含有该丙酮合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛丙酮合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。
  • Acetone solvate of dimethoxy docetaxel and its process of preparation
    申请人:Didier Eric
    公开号:US20050065138A1
    公开(公告)日:2005-03-24
    This invention discloses and claims an acetone solvate of dimethoxydocetaxel or 4-acetoxy-2α-benzoyloxy-5β,20-epoxy-1-hydroxy-7β,10β-dimethoxy-9-oxotax-11-en-13α-yl (2R,3S)-3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-3-phenylpropionate and its preparation by crystallization from an aqueous/acetone solution.
    该发明揭示并声明一种二甲氧基多西他赛或4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-环氧-1-羟基-7β,10β-二甲氧基-9-酮基-11-烯-13α-基(2R,3S)-3-叔丁氧羰基基-2-羟基-3-苯基丙酸酯的丙酮溶剂合物及其通过从/丙酮溶液中结晶制备的方法。
  • Taxoids, their preparation and pharmaceutical compositions containing
    申请人:Rhone-Poulenc Rorer, S.A.
    公开号:US05847170A1
    公开(公告)日:1998-12-08
    New taxoids of general formula (I): ##STR1## their preparation and pharmaceutical compositions containing them, and the new products of general formula (I) in which Z represents a radical of general formula (II): ##STR2## display noteworthy antitumour and antileukaemic properties.
    新的一般式(I)的紫杉醇生物:##STR1##它们的制备方法以及包含它们的制药组合物,以及一般式(I)中Z代表一般式(II)的基团的新产品:##STR2##具有显著的抗肿瘤和抗白血病特性。
  • 卡巴他赛中间体及卡巴他赛中间体的制备方法
    申请人:百灵制药(上海)有限公司
    公开号:CN103159704A
    公开(公告)日:2013-06-19
    本发明公开了一种如式V所示的卡巴他赛中间体的制备方法,其包括如下步骤:溶剂中,在碱的作用下,将式IV化合物与甲基化试剂进行10位碳上的甲基化反应,反应温度为-78℃~25℃,即可。本发明还公开了一种如式III或式IV所示的卡巴他赛中间体。本发明的制备方法收率高、产品纯度高、成本较低、安全性好、后处理过程简单并且适用于工业化生产。
  • 一种卡巴他赛的合成方法
    申请人:信泰制药(苏州)有限公司
    公开号:CN102659721A
    公开(公告)日:2012-09-12
    本发明涉及一种卡巴他赛Cabazitaxel的合成方法,以化合物10-去乙酰基巴卡亭III为起始原料与保护剂反应对7和10位羟基进行选择性保护,然后对化合物的13位羟基进行选择性保护,脱去7和10位的保护基并进行甲基化反应,脱去13位的保护基并与噁唑羧酸侧链进行缩合反应,将缩合产物脱保护获得卡巴他赛。本发明选择合适的保护基以及脱保护方法,最后连接噁唑羧酸侧链,具有生产成本低、收率高、反应条件温和、操作简单的特点,特别适合工业化生产。
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