5‘-nitrospiro[cyclobutane-1,3‘-indolin]-2’-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5‘-nitrospiro[cyclobutane-1,3‘-indolin]-2’-one
• 英文别名: 5'-nitrospiro[cyclobutane-1,3'-indolin]-2'-one；5'-Nitro-spiro[cyclobutane-1,3'-[3h]indol]-2'(1'h)-one；5-nitrospiro[1H-indole-3,1'-cyclobutane]-2-one
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂O₃
• 分子量: 218.212
• InChiKey: OPMYUSVJKFXBRK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  74.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5‘-nitrospiro[cyclobutane-1,3‘-indolin]-2’-one 在 吡啶 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 硫酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 双氧水 、 potassium acetate 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 68.25h， 生成 N-(7’-((1-methylpiperidin-4-yl)oxy)-2’-oxospiro[cyclobutane-1,3‘-indolin]-5‘-yl)-3-phenylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO[CYCLOBUTANE-1,3'-INDOLIN]-2'-ONE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS SPIRO [CYCLOBUTANE -1,3 '-INDOLIN] -2 '-ONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINES

  摘要：

  本发明提供了具有式(I)的新颖螺环[环丁烷-1,3'-吲哚]-2'-衍生物，其中Cy、R1、R2、R4、L和'm'的含义如规范中所述，并且其药用盐。式(I)的化合物在需要溴域抑制的疾病或疾病的治疗或预防中作为溴域抑制剂是有用的。

  公开号：

  WO2016203112A1
• 作为产物：
  描述：

  环丁基甲酰氯 在 吡啶 、 喹啉 、 硫酸 、 硝酸 、 calcium oxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 5‘-nitrospiro[cyclobutane-1,3‘-indolin]-2’-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO[CYCLOBUTANE-1,3'-INDOLIN]-2'-ONE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS SPIRO[CYCLOBUTANE-1,3'-INDOLIN]-2'-ONES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINE

  摘要：

  本发明提供了式(I)的新颖的螺[环丁烷-1,3'-吲哚]-2'-衍生物，其中Cy、R1、R2、L和'm'的含义如规范中所述，并且其药学上可接受的盐。式(I)的化合物在治疗或预防需要溴结构域抑制的疾病或紊乱中作为溴结构域抑制剂是有用的。

  公开号：

  WO2015092118A1

文献信息

• [EN] SPIRO[CYCLOBUTANE-1,3'-INDOLIN]-2'-ONE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS SPIRO[CYCLOBUTANE-1,3'-INDOLIN]-2'-ONES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINE
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2015092118A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention provides novel spiro[cyclobutane-1,3'-indolin]-2'- derivatives of formula (I) in which Cy, R1, R2, L and 'm' are have the meaning given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) are useful as bromodomain inhibitors in the treatment or prevention of diseases or disorders where bromodomain inhibition is desired.

  本发明提供了式(I)的新颖的螺[环丁烷-1,3'-吲哚]-2'-衍生物，其中Cy、R1、R2、L和'm'的含义如规范中所述，并且其药学上可接受的盐。式(I)的化合物在治疗或预防需要溴结构域抑制的疾病或紊乱中作为溴结构域抑制剂是有用的。
• Spiro[cyclobutane-1,3′-indolin]-2′-one derivatives as bromodomain inhibitors
  申请人：Orion Corporation

  公开号：US10336697B2

  公开（公告）日：2019-07-02

  The present invention provides novel spiro[cyclobutane-1,3′-indolin]-2′-one derivatives of formula (I) in which Cy, R1, R2, R4, L, and m have the meaning given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) are useful as bromodomain inhibitors in the treatment or prevention of diseases or disorders where bromodomain inhibition is desired.

  本发明提供了式 (I) 的新型螺[环丁烷-1,3′-吲哚啉]-2′-酮衍生物 其中 Cy、R1、R2、R4、L 和 m 具有说明书中给出的含义，以及它们的药学上可接受的盐。式（I）化合物可作为溴链抑制剂用于治疗或预防需要溴链抑制的疾病或失调。
• SPIRO[CYCLOBUTANE-1,3'-INDOLIN]-2'-ONE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：Orion Corporation

  公开号：EP3310772A1

  公开（公告）日：2018-04-25
• [EN] NEW BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE BROMODOMAINES
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2018109271A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention provides novel spiro[cycloalkyl-1,3'-indolin]-2'-one derivatives of formula (I), in which Cy1,Cy2,R1,R2, R3,R4, L,m, n and q have the meaning given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) are useful as bromodomain inhibitors in the treatment or prevention of diseases or disorders where bromodomain inhibition is desired.
• [EN] SPIRO[CYCLOBUTANE-1,3'-INDOLIN]-2'-ONE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS SPIRO [CYCLOBUTANE -1,3 '-INDOLIN] -2 '-ONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINES
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2016203112A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  The present invention provides novel spiro[cyclobutane-1,3'-indolin]-2'- derivatives of formula (I) in which Cy R1, R2, R4, L and 'm' are have the meaning given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) are useful as bromodomain inhibitors in the treatment or prevention of diseases or disorders where bromodomain inhibition is desired.

  本发明提供了具有式(I)的新颖螺环[环丁烷-1,3'-吲哚]-2'-衍生物，其中Cy、R1、R2、R4、L和'm'的含义如规范中所述，并且其药用盐。式(I)的化合物在需要溴域抑制的疾病或疾病的治疗或预防中作为溴域抑制剂是有用的。